169937. lajstromszámú szabadalom • Eljráás 2-aminoalkil-3-fenil-indolok előállítására

11 169937 12 6. táblázat folytatása Vegyület Koncentráció Napok átlagos száma a Tenyészet gyógyulásig Sérülés Sérülések átlagszáma 1—5 nap 1—10 nap D 4% 6,2 8,8 11,8 14,2 E 1% >22 >22 12,6 34,2 E 4% 6,6 9,2 11,6 15,2 Kezeletlen kontrc >\l >22 >22 14,8 38,2 7. táblázat Az I általános képletű 2-aminoalkil-3-fenil-indolok in vitro meghatározott hatékonysága Trichomonas ellen Vegyület Legki 90% sebb hatékony koncentráció (Mg/ nil -os hatás 50%-os hatás A Legki 90% 40 24 B 75 -32 f 38 30 D 38 20 E 28 14 A találmány szerinti készítmények hatóanyagként egy I általános képletű 2-aminoalkil-3-fenil-indolt (A-E vegyületek) vagy annak valamely savaddíciós sóját tartalmazzák alkalmas hordozóval, kötőanyaggal vagy hígítóval együtt azzal a korlátozással, hogy ha az I általános képletben Y, továbbá M és Z közül legalább az egyik hidrogénatomot jelent, és a hordozó víz és/vagy szokásos szerves oldószer, az erniített hordozónak sterilnek és pirogénmentesnek kell lennie. Az I általános képletű vegyületeket vagy savaddíciós sóikat hatóanyagként használhatjuk a hordozónak mikrobafertőzéstől való megóvására, a hordozó például papír, bőr, fényérzékeny fényképészeti emulzió, ponyvavászon vagy kötél lehet. Ha a savaddíciós só nem toxikus, a hordozó takarmány, takarmányadalék vagy takarmánykiegészítő vagy valamely gyógyszer- és kozmetikai készítmény is lehet. Ezek az orvosi vagy kozmetikai készítmények célszerűen folyékony alakban lehetnek, például mint lemosószerek. krémek kenőcsök, oldatok, szuszpenziók vagy aeroszol készítmények. Tartósítószerként használva az I általános képletű vegyületeket vagy savaddíciós sóikat a tartósítandó készítménybe 0,05 — 1 s%, főképp 0,1-0.5 s% mennyiségben előnyös belefoglalni. Magukat az I általános képletű vegyületeket és nem toxikus savaddíciós sóikat az orvosi gyakorlat-15 ban antimikrobális szerként lehet használni. E célra a vegyületek vagy sók közül legalább egy gyógyszerészeti hordozóval vagy kötőanyaggal együtt gyógyszerkészítménnyé készíthető .ki. Az ilyen 20 készítmény például pirula, tabletta, kapszula, drazsé, kocka, végbélkúp vagy hüvelykúp alakjában lehet. Injekciós készítmények hordozóként steril, pirogénmentes, injektálható folyadékot tartalmazhatnak. Az injektálható készítmények rendszerint 25 egységadagok alakjában vannak kiszerelve, egy adag célszerűen 2-100 mg, előnyösen 5-50 mg I általános képletű vegyületet vagy nem toxikus savaddíciós sót tartalmazhat. 30 A fent említetteken kívül perorális beadásra alkalmas készítmények, például porok, granulátumok, oldatok, szuszpenziók, elixírek és aeroszolok is előállíthatók. Helyileg alkalmazható készítmények a kenőcsök krémek, lemosószerek, oldatok, 35 szuszpenziók, aeroszolok, gélek', samponok, szappanok és hintőporok. Az ilyen készítmények különösen szem, fül, orr kezelésére alkalmasak. Hordozóként ezekben farmakológiailag elfogadható növényi olajok, farmakológiailag elfogadható polialkiléngli-40 kolok, izopropanol, zselatin, benzilalkohol, gyanták, glicerin, vazelin, tartósítószerek, keményítő, cukrok, például laktóz, talkum, magnéziumsztearát, aeroszol hajtóanyagok, például klórfluoralkánok, színező-, ízesítő-, édesítő-, sűrítő-, szuszpendáló-, 45 diszpergáló-, emulgeáló-, nedvesítő-, stabilizáló- és puffer-hatású szerek alkalmazhatók. A készítmények állati takarmány, takarmányadalék vagy takarmánykiegészítő alakjában is kikészít-50 hetők. Az I általános képletű vegyületet vagy annak nem toxikus savaddíciós sóját tartalmazó készítmények hatóanyag-tartalma előnyösen 0,5.- 10% 55 lehet. Az I általános képletű vegyületek vagy savaddíciós sóik parenterális adagja naponta és testsúly-kilogrammonkint 2-10 mg lehet. Az I általános 60 képletű vegyületek és nem toxikus savaddíciós sóik egyetlen hatóanyagként alkalmazhatók, vagy a terápiás spektrum kiszélesítésére egyesíthetők. A következő példák az I általános képletű vegyületek előállítását, szemléltetik. A hőmérsékleti 65 adatokat Celsius-fokban fejezzük ki. 6