169923. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2,3,4,4a,5,6,10b-oktahidro-benzo [c] [1,6]naftiridin-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1975. II. 03. Svájci elsőbbsége: 1974.11.05.(1550/74) Közzététel napja: 1976. IX. 28. Megjelent: 1977.X. 31. (SA-2741) 169923 Nemzetközi osztályozás: C07D 471/04 Feltalálók: Ott Hans vegyész, Pfeffingen, Süess Rudolf vegyész, Bettingen, Svájc Tulajdonos: Sandoz A. G., Basel, Svájc Eljárás új l,2,3,4,4a,5,6,10b-oktahidro-benzo[c] [l,6]naftiridin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált l,2,3,4,4a,5,6,10b-oktahidro-benzo[c] [l,6]naftiridin-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R! a benzonaftiridin-váz 8- vagy 9-helyzetében hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkoxi- vagy hidroxilcsoportot jejent, és R2 hidrogén- vagy 9—35 közötti rendszámú halogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, hidroxil-, nitro-, amino- vagy dimetilamincsoportot vagy -NHCORs általános képletű csoportot, és ebben Rs 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R3 és R 4 hidrogénatomot jelentenek, vagy R2 9—35 közötti rendszámú halogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, hidroxilvagy nitrocsoportot, R3 klóratomot vagy 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy hidroxilcsoportot és R4 hidrogénatomot jelent, vagy R2 , R 3 és R 4 egymástól függetlenül 1 -4 szénatomos alkoxi-csoportot, vagy R2 , R 3 és R 4 hidroxilcsoportot jelentenek, amikor is, ha R! 9-helyzetű hidroxilcsoportot képvisel, akkor az R2 , R 3 és R 4 jelek egyike sem jelent 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, ha pedig R2 és R 3 közül az egyik 1—4 szénatomos alkoxi-5 csoportot képvisel, akkor a másik nem jelenthet hidroxilcsoportot —. A 6-fenilcsoport esetleges alkil- vagy alkoxi-szubsztituense főleg 1 vagy 2, előnyösen 1 szénatomot tartalmaz. 10 Ha Rí 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, akkor az különösen 1 vagy 2, előnyösen 1 szénatomot tartalmaz. Ha Rs 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, akkor az elsősorban metil- vagy etÚcsoport vagy 15 a-elágazó alkilcsoport, például izopropil- vagy terc-butilcsoport. Ha R2 9-35 közötti rendszámú halogénatomot jelent, akkor előnyösen fluor- vagy klóratom. Amint a képletekből látható, a benzonaftiridin-20 -váz 4a-, 6- és lOb-helyzetében a hidrogénatomok cisz-konfigurációjúak. A 65 252 számú Német Demokratikus Köztársaság-beli szabadalmi leírás cisz-3-(3,4-dimetoxi-fenil)-l-metil-4-piperidilamin előállítását és benzo[c] 25 [l,6]naftiridinekké történő átalakítását ismerteti. A .161 528 lajstromszámú magyar szabadalmi leírás a 6-helyzetben adott esetben szubsztituált fenilcsoporttal helyettesített l,2,3,4,4a,10b-hexahidro-benzo[c]naftiridineket ír le. A vegyületeknek 30 vérlemezke-aggregációt gátló hatásuk van. 169923
