169922. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7alfa-metoxi-cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására

27 169922 28 lent, egy olyan (III) általános képletű vegyülettel vagy annak reakcióképes származékával reagáltatunk, ahol Y' cianometiltio-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1973. november 26.) 8. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, 7/3-(l -cianometiltio)-acetamido-7a-metoxi-3-(l-metü-lH-tetrazol-5-ü)-tiometil-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol A (l-metil-lH-tetrazol-5-il)-tio-csoportot és R karboxil-védőcsoportot — előnyösen benzhidril-csoportot — jelent, egy olyan (III) általános képletű vegyülettel vagy annak reakcióképes származékával reagáltatunk, ahol Y' 1-ciano-etiltio-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1974. november 26.) 9. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7a-metoxi-7j3-metilszulfonilacetamido-3-(l-metil-1 H-tetrazoi-5-il)-tiometil-cef-3--em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol A (1-metil-1 H-tetrazol-5-il)-tio-csoportot és R karboxil-védőcsoportot — előnyösen benzhidril-csoportot - jelent, egy olyan (III) általános képletű vegyülettel vagy annak reakcióképes származékával reagáltatunk, ahol Y' metilszulfonil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 12.) 10. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, 7|3-(2-hidroxi-etil)-tioacetamido -7<*-metoxi-3-(l -metil-1 H-tetrazol-5-il)-tiometil-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol A (l-metil-lH-tetrazol-5-il)-tio-csoportot és R karboxil-védőcsoportot — előnyösen benzhidril-csoportot - jelent, egy olyan (III) általános képletű vegyülettel vagy annak reakcióképes származékával reagáltatunk, ahol Y' 2-hidroxi-etiltio-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1974. november 26.) 11. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, 7j3-etilszulfonil-acetamido-7a- metoxi-3-(l -metil-1 H-t etrazoi-5-il)-tiometil-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol A (1 -metil-1 H-tetrazol-5-il)-tio-csoportot és R karboxil-védőcsoportot — előnyösen benzhidril-csoportot — jelent, egy olyan (III) általános képletű vegyülettel vagy annak reakcióképes származékával reagáltatunk, ahol Y' etilszulfonil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1974. november 26.) 12. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, 70-(2-ciano-etilszulfonil)-acetamido-7a-metoxi-3-(l-metil-lH-tetrazol-5-il)-tiometil-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol A (1-metil-1 H-tetrazol-5-il)-tio-csoportot és R karboxil-védőcsoportot — előnyösen benzhidril-csoportot - jelent, egy olyan (III) általános képletű vegyülettel vagy annak reakcióképes származékával reagáltatunk, ahol Y' 2-ciano-etilszulfonil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1974. november 26.) 13. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, 70-cianometiltio-acetamido-7a-metoxi-3-karbamoiloximetil-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol A karbamoiloxi-csoportot és R karboxil-védőcsoportot - előnyösen benzhidril-csoportot — jelent, egy olyan (III) általános képletű vegyülettel vagy annak reakcióképes származékával reagáltatunk, ahol Y' cianometiltio-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1973. november 26.) 5 14. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, 7/3-cianometiltio-acetamido-7a-metoxi-3-acetoximetil-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol A acetoxi-csoportot és R 10 karboxil-védőcsoportot — előnyösen benzhidril-csoportot - jelent, egy olyan (III) általános képletű vegyülettel vagy annak reakcióképes származékával reagáltatunk, ahol Y' cianometiltio-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1973. november 26.) 15 15. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7a-metoxi-70-(szidnon-3-il-acetamido)-3-(l -metil-1 H-tetrazol-5-ü)-tiometil-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol A (1-me-20 til-lH-tetrazol-5-il)-tio-csoportot és R karboxil-védőcsoportot — előnyösen benzhidril-csoportot — jelent, egy olyan (III) általános képletű vegyülettel vagy annak reakcióképes származékával reagáltatunk, ahol Y' szidnon-3-il-csoportot jelent. (Elsőbb-25 sége: 1974. augusztus 12.) 16. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2—15. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyületek reakcióképes származékaiként 30 -ahol Y' jelentése az 1. igénypont szerinti- a megfelelő savhalogenideket használjuk fel, és a reakciót közömbös oldószerben, bázis jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1973. november 26.) 35 17. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savhalogenidként savkloridot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. november 26.) 18. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosí-40 tási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként dietilanilint vagy piridint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. november 26.) 19. A 16-18. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 45 reakciót szobahőmérsékletnél alacsonyabb hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1973. november 26.) 20; Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (V) általános képletű 50 vegyületek előállítására, ahol Y cianometiltio-, 1-ciano-etiltio-, 2-hidroxi-etiltio-, metilszulfonil-, etilszulfonil-, 2-ciano-etilszulfonil- vagy szidnon-3-il-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol 55 A' acetoxi- vagy karbamoiloxi-csoportot, míg Y jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1974. november 26.) 21. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (V) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Y cianometiltio-, pro-60 pargiltio-, 3-izoxazoliloxi- vagy 3-izoxazoliltio-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol A' acetoxi- vagy karbamoiloxi-csoportot jelent, és Y jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1973. de-65 cember 18.) 14