169779. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,5(6)-diszubsztituált-benzimidazol -2-karbamát származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS I Bejelentés napja: 1974. VIII. 9. Amerikai egyesült államokbeli elsőbbsége: 1974. V. 28. (473.865) Közzététel napja: 1976. VIII. 28. Megjelent: 1977. XII. 31. (Sí—1425) 169779 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 235/32 Feltalálók: BEARD Colin, C. vegyész, Palo Alto, EDWARDS John A. vegyész, Palo Alto, FRIED John H. vegyész, Palo Alto; California, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: SYNTEX Inc., Palo Alto, California, Amerikai Egyesült Államok Eljárás l,5(6)-diszubsztituált-benzimidazol-2-karbarnát származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás új l,5(6)-diszubsztituált-benzimidazol-2-karbamát származékok előállítására. A vegyületek kedvező pesticid és féreghajtó hatással rendelkeznek. Féreghajtó hatással rendelkező benzimidazol-2-karbamát származékokat ismertetnek a 3 480 642, 3 573 321, 3 574 845, 3 578 676 és a 3 595 870-es számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírások. Az itt ismertetett vegyületek azonban az 5(6)-helyzetben nem tartalmaznak szubsztituenst, vagy" ha igen, ez eltér a találmány szerinti vegyületekben alkalmazott csoportoktól. Rokon szerkezetű fungicid vegyületeket ismertetnek a 2 933 504 és a 3 010 968 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírások. A találmány szerinti l,5(6)-diszubsztituált-benzimidazol-2-karbamát származékokat az I általános képlettel jellemezhetjük, ahol R jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, Rx jelentése az 5 vagy 6 helyzetben levő • lános képletű csoport, ahol R2 jelentése fenil-csoport, R8 jelentése fenil-, vagy alkoxi-karbonil-alkil-csoport, ahol az alkilláncok 1—4 szénatomosak. A találmány szerinti vegyületek és ezek gyógyászatilag alkalmas, szervetlen vagy szerves savval képzett nem toxikus sói az emlősök parazitái ellen hatásosak. A vegyületek alkalmazhatók a paraziták minden formája, fejlett és fejletlen alakja ellen. A vegyületeket eredményesen használhatjuk az alábbi kórokozókkal szemben: Trichostronglylus, Haemonchus, Ostertagia, Coope-SOR2 álta-10 ria, Nematodirus, Stronglyoides; Nematospiroides dubius, Hymenolepis nana, Syphacia obvelata, Aspiculuris tetraptera. A találmány szerinti vegyületek különösen eredményesen alkalmazhatók a gazdasági szempontból jelentős tenyészállatok intesztinális fertőzései esetén, amikoris a vegyületek kitűnnek a gazdaállattal szemben mutatott alacsony toxicitásukkal. A találmány szerinti vegyületek hatásos fungicid anyagok, amelyek alkalmasak a növények gombás megbetegedéseinek leküzdésére. A találmány szerinti vegyületeket felhasználhatjuk ezen kívül további biológiailag aktív vegyületek előállíts tásánál közbenső termékként. Abban az esetben, ha a találmány szerinti vegyületek bázikus csoporttal rendelkeznek, a vegyületekből sókat képezhetünk. Nem toxikus sókon azokat a gyógyászati-20 lag elfogadható sókat értjük, amelyek a vegyületek fungicid vagy féreghajtó hatását nem befolyásolják kedvezőtlenül. A nem toxikus sók közül említjük meg a szervetlen sókat, mint például a szulfátokat, a szulfamin-, szulfon-, salétromsavas, foszforsavas, sósavas sókat, 25 továbbá a szerves savakkal, mint például ecetsavval, citromsavval, tejsavval, palmitinsavval, borkősavval, borostyánkősavval, maleinsavval, benzoesavval képzett sókat. Abban az esetben, ha a vegyület savas csoporttal rendelkezik, a nem toxikus sók közül célszerűen 30 a nátrium-, kálium- és ammónium-sókat állíthatjuk elő. 169779 1
