169728. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 3-aminopirrol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. VIII. 21. Nagy-britanniai elsőbbsége: 1973. VIII. 22. (39790/73) Közzététel napja: 1976. VIII. 28. Megjelent: 1978. II. 28. (LE—754) 169728 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 207/32 C 07 D 207/34 C 07 D 209/40 ' u.'or. Feltalálók: Tarzia Giorgio vegyész, Róma, Panzone Gianbattista vegyész, Cornaredo, Olaszország Tulajdonos: Gruppo Lepetit S.p.A., Milánó Olaszország Eljárás új 3-aminopirrol-származékok előállítására i A találmány új aminopirrol-származékok és gyógyszerészetileg elfogadható savakkal alkotott sóik előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Az új aminopirrol-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben 5 R hidrogénatomot, (Cj_4 )-alkil-, vagy halogénatommal helyettesített benzil-csoportot, R, hidrogénatomot, (C]_4 )alkil-, fenil- vagy (C^^alkil-, (Cj_4 )alkoxi-, hidroxil- vagy benziloxicsoport- 10 tal, hidroxilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenil-csoportot, R2 hidrogénatomot, (C^^alkil-, formil-, (C 2 _4)alifás acil-, benzoil-, (C2 _ 5 )alkoxi-karbonil-, (C2 _ 4 )alifás acil-, karbamoil-, fenil-karbamoil-, 15 tiokarbamoil-, feniltiokarbamoil-, benzoiltiokárbamoil-, karboxifenil-, benzolszulfonil-, metánszulfonil-, toluolszulfonil- vagy fenacilszulfonil-csoportot, R3 hidrogénatomot vagy (Q^alkil-csoportot, 20 R4 (C 2 „ 4 )alifás acil-, benzoil-, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített benzoil-, (C2 _ 5 ) alkoxikarbónil-, 1—4 karboxil-, karbamoil-, metilkarbamoil- vagy fenilkarbamoil-csoportot, 25 R5 hidrogénatomot, (C 1 _ 4 )alkil-, (C 2 _ s )alkoxikarbonil-, (C2 _ 5 )alkoxikarbonil-metiH trifluormetil-, karboxil-, karbamii- vagy karbazoil-csoportot jelent, R2 és R 3 együtt (C 2 _ 4 )alkilidén-, benzilidén- vagy halo- 30 génatommal helyettesített benzilidén-csoportot képvisel, és R4 és R 5 együtt egy — CO—(CH^ csoportot is jelenthet, ahol a karbonil-csoport a pirro gyűrű R4 szubsztituenst tartalmazó szénatomjához kapcsolódik, azzal a feltétellel, hogy amennyiben Rj és R5 egyidejűleg metil-csoportot képvisel és R hidrogénatom, az R2 és R 3 szubsztituensek egyikének hidrogénatomtól eltérőnek és R4 -nek etoxikarbonil-csoporttól különbözőnek kell lennie. A találmány kiterjed az (I) általános képletű vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható savakkal alkotott sóira is. A leírásban és az igénypontokban szereplő „(C]_4 )alkil" megjelölés 1—4 szénatomos alkil-csoportot, így metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil- és tercbutil-csoportot; a „halogénatommal helyettesített benzil" kifejezés olyan benzil-csoportot jelöl, amely az aromás gyűrűben fluor-, klór- vagy brómatommal van helyettesítve, így például p-klórbenzil-, o-klórbenzil-, p-fluorbenzil-, o-brómbenzil- és m-brómbenzil-csoport lehet; a „helyettesített fenil" megjelölés olyan fenilcsoportokat képvisel, amelyek (Ci_4 )alkil-, (Cj_ 4 )alkoxi-, benziloxi-, fluor-, klór-, bróm- vagy hidroxil-csoporttal vannak helyettesítve; a „(C2 _ 4 )alifás acil" kifejezésen olyan alifás acilgyököt értünk, amely 2—4 szénatomot tartalmaz, ilyen gyökök az acetil-, propionil-, butiril- és izobutiril-gyökök; a ,,(C,_4 )alkoxi"megjelölési—4szénatomot tartalmazó alkoxi-csoportra vonatkozik, ilyen 169728 1
