169714. lajstromszámú szabadalom • Dinitrobenzotrifluorid származékokat tart kártevőírtószerek és eljárás a hatóanyag előállítására

169714 9 10 egyéb növények is kezelhetők és a kártevőirtó szert az adott növény és kártevő típusától függően a növény levélzetére, gyümölcseire, szárára, törzsére vagy ágaira juttathatjuk. A találmányunk szerinti kártevőirtó szerek a rovar és más gerinctelen kártevők nagyon széles skálája ellen igen mérgezőek és pl. az alábbi kártevők ellen alkalmazhatók: Tetranychus telarius (bársonyos atka) Aphis fabae

(levéltetű) Megoura viceae (levéltetű) Aedes aegypti (moszkitó) Dysdercus fasciatus (csótány) Musca domestiea (házilégy) Blattella germanica

(svábbogár) Pieris brassicae (fehér lepke, lárva) Plutella maculipennis (gyémánthátú pille, lárva) Phaedon cochleariae (mustárbogár) Calandra granaria (gabonazsizsik) Tribolium confusum (lisztbogár) Agriolímax reticulatus (csiga) A fenti eljárás előnyös foganatosítási módja fitofág atkák irtására és növekedésük szabályozására vonatkozik oly módon, hogy a fertőzött vagy a fertőzés veszélyének kitett növényeket valamely (I) általános képletű vegyületet tartalmazó kártevőirtó szerrel kezeljük. A fitofág atkák gazdaságilag fontos termések (pl. gyapot, citrom- és narancsfélék, alma, körte és más fán termő gyümölcsök) elterjedt kártevői. A találmányunk szerinti kártevőirtó szerek továbbá növénylevélzeten ható gombás kártevők ellen is hatásosak, így pl. az alábbi gombák ellen: Puccinia recondita (rozsda búzán) Phytophthora infestens (paradicsomüszög) Plasmopara viticola (szőlőperonoszpora) Uncinula necator (szőlőlisztharmat) Piricularia orzyzae (rizsüszög) Podosphaera leucotricha (almalisztharmat). Találmányunk értelmében valamely termés/

rovar-és gombás kártevőit egyszerre is irthatjuk. így pl. almafán a Podosphaera leucotricha gombás fertőzés és a Tetranychus telarius atka egyaránt fellép és a találmányunk szerinti kártevőirtó szerrel mindkét kártevő eredményesen irtható. A kártevőirtásban ismeretes, hogy a szükséges inszekticid akaricid vagy fungicid hatás eléréséhez nagyobb hatóanyag-mennyiség a növények nemkívánatos károsodását okozhatja. A találmányunk szerinti kártevőirtó szereket olyan mennyiségben kell alkalmazni, mely a kívánt kártevőirtó hatást kifejti, azonban a hasznos növények nemkívánatos károsodását még nem idézi elő. A kártevőirtó szerek felhasznált mennyisége az adott alkalmazás körülményeinek figyelembevételével egyszerű kísérletekkel a szakember kötelező tudásához tartozó módon állapítható meg. A megfelelő hatóanyag-mennyiség megállapításakor pl. az adott hatóanyag jellegét, a növény tulajdonságait, a kártevőt, a felhasználás klimatikus körülményeit és a mezőgazdasági-földrajzi környezetet vesszük figyelembe. így pl. Tetranychus telarius (Európai bársonyos atka) fertőzést érett almafákon 50-250 ppm hatóanyag-tartalmú permetlé 100 liter/-hektár-nál nagyobb mennyiségben történő alkalmazásával küzdhetjük le. Találmányunk további részleteit a példákban ismertetjük anélkül, hogy találmányunkat a példákra korlátoznánk. 1. példa . 5 A 2-(2-klór-5-metil-anilino)-3,5-dinitro-benzo-trifíuorid (I. táblázat 15. sz. vegyület) előállítása. 2,0 g porított kálium-hidroxidot 5 perc alatt keverés közben 2,8 g 3-amino-4-klór-toluol és 15 ml dimetil-formamid oldatához adunk szobahőmérsék-10 léten és további 5 percen át keverjük. Ezután 5 perc alatt 5,4 g 2-klór-3í

5-dinitro-benzo-trifluorid és 15 ml dimetil-formamid oldatát adjuk "hozzá, a reakcióelegyet 30 percen át keverjük, tömény sósavval megsavanyítjuk és 15 ml vízbe öntjük. A kiváló 15 szilárd anyagot a felül elhelyezkedő folyadéktól dekantálással elválasztjuk, majd metanolból átkristályosítjuk. A kapott 2-(2-klór-5-metil-anilino)-3,5-dinitro-benzo-trifluorid 127 C°-on olvad. 20 2. példa A 2-(2,4,6-triklór-anilino)-3,5-dinitro-benzo-trifluorid (I. táblázat 13. sz. vegyület) előállítása. 3,9 g 2,4,6-triklór-anilint 20 ml dimetil-formamidban oldunk és óvatosan 10 C°-on 10 ml dimetil-form-25 amidban szuszpendált nátrium-hidridhez (2,0 g, 50%ros benzinben) adjuk. Az adagolás befejezése után az elegyet szobahőmérsékletre hagyjuk felmelegedni 30 perc alatt, majd 10 C°-ra hűtjük és 5,4 g 2-klór-3,5-dinitro-benzo-trifluoridnak 20 ml dimetil-30 formamiddal képezett oldatát adjuk lassan hozzá. A reakcióelegyet 5 órán át szobahőmérsékleten keverjük, majd további 16 órán át állni hagyjuk. Az elegyet jeges vízbe öntjük és tömény sósavval megsavanyítjuk. A kiváló terméket dekantáljuk és metanolból átkristá-35 lyosítjuk. A kapott 2-(2,4,6-trikIór-anilino>3,5-dinitro-benzo-trifluorid 105 C°-on olvad. 3. példa A 2-(2,6-diklór-anilino)-3,5-dinitro-benzo-trifluo-40 rid (I. táblázat 21. sz. vegyület) előállítása. 360 g 2,6-diklór-anilint 1,5 ml dimetil-formamidban oldunk és 10 C°-on 4 liter dimetil-formamidban szuszpendált nátrium-hidridhez (214 g 50%-os ásványolajos nátrium-hidrid-diszperziót benzinnel mo-45 sunk) adunk. Az adagolás befejezése után az elegyet szobahőmérsékletre hagyjuk felmelegedni, majd 10 C°-ra hűtjük. Ezután 600 g 2-klór-3,5-dinitro-benzotrifluoridnak 1,5 liter dimetil-formamiddal képezett oldatát adjuk lassan hozzá, a reakcióelegyet szobahő-50 mérsékleten 20 órán át keverjük, majd 20 liter só jeges víz elegybe öntjük és tömény sósavval megsavanyítjuk. A kiváló terméket a felül elhelyezkedő folyadéktól dekantálással elválasztjuk és metanolból átkristályosítjuk. A kapott 2-(2,6-diklór-anilino)-3,5-55 dinitro-benzo-trifluorid 97-99 C°-on olvad. 4. példa A 2-(2-nitro-anilino)-3,5-dinitro-benzo-trifluorid (I. táblázat 49. sz. vegyület) előállítása. 60 6,91 g 2-nitro-anilin, 13,53 g 2-klór-3,5-dinitrobenzo-trifluorid és 150 ml vízmentes dimetil-formamid oldatához keverés közben kis részletekben 15 perc alatt 8,0 g szemcsés kálium-hidroxidot adunk. Az adagolás alatt a hőmérséklet 20 C°-ról 80 C°-ra 65 emelkedik. Az adagolás befejezése után az elegyet 2 5