169711. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az 1-helyzetben heterociklusos csoporttal helyettesített indok-3-il-karbonsavszármazékok előállítására

169711 15 16 R1 R2 (R6 )n Z Dózis mg/kg %-os gátlás a 14. napon kinoxalin-2-il-Me-5-MeO­-CH2CO2H 50 43 2-metil-kinazolin4-il-Me-5-MeO­-CH2CO2H 50 49 8-klór-kinazolin4-il-Me 5-MeO­-CH2CO2H 50 31 6,7-diklór-kinol4-il-Me-5-MeO­-CH2CO2H 50 28 7-trifluormetil-kinol4-il-Me-5-MeO­-CH2CO2H 50 28 7 -klór-kinazolin-4-il-Me-5-EtO­-CH2CO2H 50 34 6,8-dibróm-kinazolin4-il-Me-5-MeO­-CH2CO2H 50 32 7-fluor-kinazolin4-il-Me-5-MeO­-CH2CO2H 50 62 7-klór-kinol4-il-Me-5-MeO­-CH2 C0NHMe 90 33 7-klór-kinazolin4-il-Me-5-Et­-CH2CO2H 50 28 7-bróm-kinazolin4-il-Me-5-MeO­-CH2CO2H 20 47 2,6-dimetoxi-pirimidin4-il-Me-5-Me­-CH2CO2H 50 41 7-klór-kinol4-ü-Me-5-MeO­-CH2CONHNH2 100 50 7-klór-kinazolin4-il-Me-5-MeO­-CH2 C0 2 nBu 45 39 7-klór-2-metil-kinazolin4-il-Me-5-MeO­-CH2CO2H 50 55 7-klór-kinazolin4-il-Me-5-MeO­-CH2 00 2 Et 50 55 7-klór-kinazolin4-il-Me-5-MeO­-CH2 C0N(ciklo­hexü)-CONH<ciklo­hexil) 50 33 7-klór-kinazolin4-il-Me-5-terc-Bu­-CH2 C0 2 H 50 40 7-klór-kinazolin4-il-Me-4,6-Me-2 -CH2CO2H 50 40 7-klór-kinol4-il-Me-5-MeO­-CH2 CH 2 0H 50 50 7-klór-kinazolin4-il-Me-4,5-Me-2 , 5,6-Me-2 elegye -CH2CO2H 50 63 7-klór-kinazolin4-il-Me-5-Br­-CH2CO2H 50 33 7-klór-kinazolin4-il-Me-5-MeO­-CH2 C0NHPh 50 30 7-klór-kinazolin4-il-Me-5-MeO­-CH2CONH2 50 35 7 -klór-kinazolin4-il-Me-5-MeO--CH2CO2CH2-—C6 Hn -CH2CO2H 50 56 7 -klór-kinazolin4-il-Me-5-F--CH2CO2CH2-—C6 Hn -CH2CO2H 20 51 7-klór-kinazolin4-ü-Me-5-MeO­-CH2 CH2 0-acetil 50 30 2-metil-kinazolin4-il-Me-5-Me­-CH2CO2H 40 42 2-metil-kinazolin4-il-Me-5-MeO­-CH2CO2H 50 51 7-klór-kinazolin4-il-Me-5,6-OCH2 0--CH2CO2H 50 47 (3. nap) 7-klór-kinazolin4-il-Me-5,6-0--(CH2 ) 2 0 -CH2CO2H 50 33 (3. nap) 7-klór-kinazolin4-il-Me-4-MeO-6-MeO-elegye -CH2CO2H 40 26 B) Carrageenin-okozta gyulladásra kifejtett hatás 45 kifejtett hatását Winter és munkatársai módszerével vizsgálata patkányokon: (Proc. Soc. Exp. Biol. (N.Y.) 111, 544. (1962)) vizsgáltuk. A vizsgált vegyületeket, és az eredmé-A vegyületek carrageenin okozta gyulladásra nyéket az alábbi táblázatban közöljük. (XXIX) általános képletű vegyület R1 R2 (R6 )n Z Dózis mg/kg %-os gátlás a 3 óra múlva kinazolin4-il-Me-5-NMe2 -CH2 C0 2 Me 50 36 2-metoxi-kinazolin4-il-Me-5-MeO­-CH2 C0 2 H 100 50 7-klór-kinazolift4-il-Me-5-C1--CH2 C0 2 H 50 25 7-klór-kinazolin4-il-Me-5-n-PrO­-CH2 C0 2 Et 100 41 2-metil-kinazolin4-il-Me-5-F-' -CH2 C0 2 H 100 45 7-klór-kinazolin4-il-Me-5-MeO--CH2CO2--C2 H 4 NMe 2 100 60 7-klór-kinazolin4-il-Me-5-Me­-CHMeC02 H 50 53 24zopropil-kinazolin4-il-Me-5-MeO­-CH2 C0 2 H 80 40 2-etiltio-kinazolin4-il-Me-5-MeO­-CH2CO2H 100 34 7-klór-kinazolin4-il-Me-5-Me­-CH2CH2OH 100 43 7-klór-kinazolin4-il-Me 5-MeO­-CMe2 C0 2 H 90 43 benzoxazol-2-il-Me-5-MeO­-CH2 C0 2 Me 100 25 2-metiltio-kinazolin4-il-Me-5-Me­-CH2 C0 2 H 100 39 8

Next

/
  • Layout
  • Zoom
  • Rotation
Thumbnails
Contents