169704. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált 1-amino-3-(p-hidroxi-fenoxi) -propán-2-olok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 149704 Nemzetközi osztályozás: ,^ Bejelentés napja: 1975.11.13. (HE-678) Svédországbeli elsőbbsége: 1974. II. 14. (7401958-9) Közzététel napja: 1976. VIII. 28. Megjelent: 1977. VIII. 31. G 07 C 93/06 C 07 C 69/14 %ß>^M Bejelentés napja: 1975.11.13. (HE-678) Svédországbeli elsőbbsége: 1974. II. 14. (7401958-9) Közzététel napja: 1976. VIII. 28. Megjelent: 1977. VIII. 31. G 07 C 93/06 C 07 C 69/14 Bejelentés napja: 1975.11.13. (HE-678) Svédországbeli elsőbbsége: 1974. II. 14. (7401958-9) Közzététel napja: 1976. VIII. 28. Megjelent: 1977. VIII. 31. C 07 C 103/183 ^•»•fííM Bejelentés napja: 1975.11.13. (HE-678) Svédországbeli elsőbbsége: 1974. II. 14. (7401958-9) Közzététel napja: 1976. VIII. 28. Megjelent: 1977. VIII. 31. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1975.11.13. (HE-678) Svédországbeli elsőbbsége: 1974. II. 14. (7401958-9) Közzététel napja: 1976. VIII. 28. Megjelent: 1977. VIII. 31. f~- * -: Feltalálók: CARLSSON Enar Ingemar vegyész, Kungsbacka; PERSSON Nüs Henry Alfons vegyész, Dalby; SAMUELSSON Gustav Benny Roger vegyész, Mölnlycke; WETTERLIN Kjell Ingvar Leopold vegyész, Sandby Svédország Tulajdonos: AB Hässle, Mölndal, Svédország Eljárás új szubsztituált l-amino-3-(p-hidroxi-fenoxi)-propán-2-olok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált 1 -amino-3-(p-hidroxi-fenoxi)-propán-2-olok és sóik előállítására. Ebben a képletben R legfeljebb 6, előnyösen 5 vagy 6 szénatomos cikloalkjlcsoportot vagy [a] általános képletű csoportot jelent, ahol R2 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot jelent amikor is, ha R2 hidrogénatomot képvisel, R4 hidroxil-, karbamoil-, etoxikarbonil-, fenil-, p-hidroxifenil- vagy p-klór-fenilcsoportot jelent, ha pedig R2 hidroxUcsoportot képvisel, R4 fenil-, p-hidroxifenil- vagy p-klór-fenilcsoportot jelent és R3 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, R1 hidrogénatomot vagy benzilcsoportot jelent, és R6 hidrogén-vagy halogénatomot jelent. A találmány szerint például a következő vegyületek állíthatók elő: l-(2-fenil-2-hidroxi-l-metil-etflamino)-3-(p-hidroxi)fenoxi-2-propanol; 3-[3-(p-hidroxi-fenoxi)-2-lüároxi-propilamino]-vajsav-etilészter; 3-[ 3- (p-hidroxi-fenoxi)-2-hidroxi-propilamino]-vajsavamid; l-(hidroxi-terc-butüarnino)-3-(p-hidroxi-fenoxi)-2-propanol; l-[2-(p-hidroxi-feiül)-l-rnetfl-etflarnino]-3-(r>hidroxifenoxi)-2-propanol; l-[2-(p-hidroxi-fenü)-l,l-dimetil-etilamino]-3-(p-hidroxi-/enoxi)-2-propanol; l-[2-(p-klór-ferul)-l-metfl-etüamino]-3-(p-hidroxifenoxi)-2-propanol; l-ciklopentüamino-3-(p-hidroxi-fenoxi)-2-propanol; l-[2-(p-hidroxi-fenil)-l ,l-dimetil-etilamino]-3-(o-klór-5 p-hidroxi-fenoxi)-2-propanol és l-(2-fenü-1,1 -dimetü-etilamino)-3-(p-hidroxi-fenoxi)-2-propanol. A vegyületek farmakológiailag elfogadható sóinak előállítására például a következő sóképző savak alkálit 0 masak: hidrogénhalogenidek, kénsav, foszforsav, salétromsav, perklórsav, alifás, aliciklusos, aromás vagy heterociklusos karbon- vagy szulfonsavak, például hangyasav, ecetsav, propionsav, borostyánkősav, glikolsav, tejsav, almasav, borkősav, citromsav, ászkor-15 binsav, maleinsav, hidroxi-maleinsav, piruvinsav, fenilecetsav, benzoesav, p-amino-benzoesav, antranilsav, p-hidroxi-benzoesav, szalicilsav vagy p-amino-szalicilsav, embonsav, metánszulfonsav, etánszulfonsav, hidroxi-etán-szulfonsav, etilénszulfonsav, halogénbenzol-20 szulfonsav, toluolszulfonsav, naftilszulfonsav, szulfanilsav, metionin, triptofán, lizin és arginin. Az új vegyületek a következő, önmagukban ismert módszerekkel állíthatók elő: a) Egy II általános képletű vegyületet — ebben a 25 képletben R1 és R 6 a fenti jelentésűek, X 1 hidroxUcsoportot és Z reakcióképes, észteresített hidroxUcsoportot jelent, vagy X1 és Z együtt epoxicsoportot alkotnak — egy NH2—R általános képletű aminnal reagáltatunk - ebben a képletben R a már megadott 30 jelentésű-. 169704 1
