169700. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 6-(alfa-amino-alfa-fenil-acetil-amino) -2,2-dimetil-penám-3-karbonsav és 7-(alfa-amino-alfa -fenil-acetilamino- (3-metil-cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására
169700 59 60 csoportot, előnyösen szilil-, benzil-, benzhidril- pmetoxi-benzil-, 2,4,6-trimetil-benzil-, p-nitro-benzil-, fenacil-, terc-butil-, triklóretil-, p-halogén-fenacil- vagy o-nitro-benzhidril-csoportot, vagy egy -CH2-O-CO-R8 általános képletű észterképző csoportot jelent, ahol R8 adott esetben egy vagy több kevés szénatomos alkoxi-, kevés szénatomos alkiltio-, kevés szénatomos halogénalkil- vagy nitrocsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált 1 —8 szénatomos alkilcsoportot jelent, V jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy azido-, hidroxil-, amino-, karbamoiloxi-, ciano-, kevés szénatomos alkanoiloxi-, az 5 vagy 6 atomos gyűrűjében kén- vagy nitrogénatomot tartalmazó, adott esetben kevés szénatomos alkílcsoporttal szubsztituált egygyűrűs heterociklusos csoport, előnyösen piridil-, pikolinil- vagy lutidinilcsoport, vagy —S—Q általános képletű csoport, ahol Q kevés szénatomos alkenil-, benzil-, tienil, furil-, diazolil-, triazolil-, tetrazolil-, tiazolil-, tiadiazolil-, tiatriazolil-, izoxazolil-, oxazolil-, oxadiazolil-, benzimidazolil-, imidazolil-, benzoxazolil-,-triazolopiridil- vagy purinilcsoportot jelent, és a Q által képviselt csoportok adott esetben kevés szénatomos alkilcsoporttál lehetnek szubsztituálva; Y (A) egy (IV) általános képletű csoportot jelent, ahol X és R egymástól függetlenül oxigén- vagy kénatomot jelentenek, és Z1 és Z 2 egymástól függetlenül kevés szénatomos alkil-, kevés szénatomos alkoxi-, kevés szénatomos alkiltio-, hidroxil-, fenil- vagy a fenilcsoportban adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy ciano-, nitro-, kevés szénatomos alkil- vagy kevés szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenoxi- vagy benziloxi-csoportot, adott esetben kevés szénatomos alkil-, kevés szénatomos cikloalkil- vagy fenilcsoporttal vagy az 5 vagy 6 atomos gyűrűjében kén- vagy nitrogénatomot tartalmazó egygyűrűs heterociklusos csoporttal szubsztituált aminocsoportot, di-(kevés szénatomos alkil)-amino-, kevés szénatomos alkoxi-karbonilhidrazino- vagy kevés szénatomos acilhidrazino-, előnyösen kevés szénatomos alkanoilhidrazino-csoportot vagy —OM általános képletű csoportot jelentenek, ahol M sóképző kationt, előnyösen alkálifémiont jelent, vagy 7} és a köztük levő foszforatommal együtt egy adott esetben legfeljebb négy kevés szénatomos alkílcsoporttal szubsztituált, 5—7 gyűrűatomot tartalmazó heterociklusos csoportot alkotnak, vagy (B) egy (V) általános képletű csoportot jelent, ahol Z3 kevés szénatomos alkil-, kevés szénatomos alkoxi-, di-(kevés szénatomos alkil)-amino-, fenilvagy hidroxilcsoportot és Z4 kevés szénatomos alkoxi-, kevés szénatomos alkiltio-, adott esetben kevés szénatomos alkilcsoporttál szubsztituált fenoxi-, vagy egy adott esetben kevés szénatomos alkil-, cikloalkil-, di-(kevés szénatomos alkil)-, fenil- vagy az 5—6 atomos gyűrűjében kén- vagy nitrogénatomot tartalmazó egygyűrűs heterociklusos csoporttal szubsztituált aminocsoportot jelent, vagy (C) egy (VI) általános képletű csoportot jelent, ahol Zs egy — NC általános képletű csoportot ^R2 jelent, ebben a képletben R1 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy adott esetben észteresített karboxilcsoporttal adott esetben szubsztituált kevés szénato-5 mos alkil-, előnyösen kevés szénatomos alkoxi-karbonil-(kevés szénatomos alkil)-, adott esetben kevés szénatomos alkilcsoporttál szubsztituált fenil-, cikloalkil-, 5—7 gyűrűatomot és heteroatomként oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot tartalmazó, 10 adott esetben egy vagy több kevés szénatomos alkilcsoporttál szubsztituált egygyűrűs heterociklusos csoportot, előnyösen oxazolil-, oxadiazolil-, izoxazolil-, tiadiazolil-, tiazolil- vagy piridilcsoportot, vagy adott esetben kevés szénatomos alkil-, 15 fenil- vagy kevés szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált aminocsoportot jelent, vagy R1 és R 2 a köztük levő nitrogénatommal együtt 5 vagy 6 gyűrűatomos és adott esetben további heteroatomként oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot 20 tartalmazó heterociklusos csoportot, előnyösen morfolino-, pirrolidino- vagy piperidinocsoportot jelentenek, vagy Zs egy —XR általános képletű csoportot jelent, ahol X a fenti jelentésű, és R3 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy Zs 25 hidroxilcsoportot jelent, vagy az —OMe általános képletű csoportot jelenti, ahol Me sóképző kationt, előnyösen alkálifémiont jelent, vagy (D) egy (VII) vagy (VIII) általános képletű csoportot jelent, ahol Z6 hidrogénatomot vagy adott esetben 30 helyettesített -NR'R2 általános képletű aminocsoportot jelent, ahol R1 és R 2 a fenti jelentésűek, és Z7 jelentése azonos Z 6 fenti jelentésével vagy —CO—R4 általános képletű csoportot jelent, ahol R4 kevés szénatomos alkoxi-, fenoxi-, kevés szén-35 atomos alkiltio- vagy feniltio-csoport, és Z3 a már megadott jelentésű, (E) egy (IX) általános képletű csoportot jelent, ahol Rs és R 6 egymástól függetlenül kevés szénatomos alkil-, fenil- vagy cikloalkil-csoportot jelen-40 tenek, vagy Rs vagy R 6 R 7 -tel és egy —C—N-képletű csoporttal együtt egy egygyűrűs 5—7 gyűrűatomos heterociklusos csoportot alkotnak, vagy Rs és R 6 a köztük levő nitrogénatommal együtt egy 5 vagy 6 gyűrűatomot tartalmazó 45 heterociklusos csoportot alkotnak, és R7 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkil-, cikloalkilvagy fenilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (X) általános képletű vegyületet — ebben a képletben Y1 hidrogénatomot, 50 alkálifémiont vagy szililcsoportot, előnyösen tri(kevés szénatomos alkil)-szilil- vagy trifenü-szilil-csoportot jelent, és W (XI) vagy (XII) általános képletű csoportot jelent, ahol U' imidocsoportot vagy egy —OE' általános képletű csoportot jelent, ahol E' 55 észterképző csoportot, előnyösen -CH2 —O— CO—R8 általános képletű csoportot jelent, ahol R8 adott esetben egy vagy több kevés szénatomos alkoxi-, kevés szénatomos alkiltio-, kevés szénatomos halogénalkil- vagy nitrocsoportot vagy halogénatomot vagy 60 egy könnyen eltávolítható észterképző maradékot, előnyösen szilil-, benzil-, benzhidril-, p-metoxi-benzil-, 2,4,6-trimetil-benzil-, p-nitrobenzil-, fenacil-, tritil-, terc-butil-, triklóretil-, p-halögén-fenacil- vagy o-nitro -benzhidril-csoportot jelent, és V jelentése azonos V 65 fent megadott jelentésével azzal a kiegészítéssel, hogy 30
