169468. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3H-pirido (3,2-e)- 1,4-diazepinek előállítására
31 169468 32 kívánt esetben a jelenlevő acilcsoportot oldószerben vagy szuszpendáló-szerben híg savval vagy bázisos anyaggal elszappanosítva lehasítjuk, vagy d) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Z jelentése nitro- 5 génatom, A oxigénatomot jelent és Rx, R 2 , R 3 , R4 , R 5 jelentése a fenti, valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol Rj, R2, R 3 , R4 és R 5 jelentése a fenti, A oxigénatomot jelent és Z =NO csoport - hidrogén- 10 nel fémes hidrogénező katalizátor jelenlétében vagy foszfortrikloriddal vagy dimetilszulfoxiddal kezelünk, vagy e) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Z =NO csoport, 15 szénatomos alkiliminocsoportot vagy =N-NHCO-alkil általános, képletű csoportot jelent, ahol egy alkilrész 1-4 szénatomos, R,, R2, R3, R4. R5 és Z jelentése a fenti, valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol 20 Rx, R2 , R 3 , R4, Rs és Z jelentése a fenti és A oxigénatomot vagy kénatomot jelent — egy 1—4 szénatomos alkilaminnal vagy H2 N-NHCO-alkil általános képletű hidrazinnal, ahol az alkilrész 1-4 szénatomos, poláros szerben reagáltatunk és 25 kívánt esetben az a) - g), eljárásváltozattal kapott terméket sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1972. december 6.) 2. Eljárás az (I) általános képletű 3H-piri- 30 do[3,2-e]-l,4-diazepinek és sóik előállítására —ahol R, jelentése halogénatom, R2 és R 3 jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom, halogénatom, vagy trifluor- 35 metilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, 2—6 szénatomos telített alifás mono- vagy •dikarbonsawal acilezett hidroxilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, Z jelentése nitrogénatom vagy =NO csoport, R5 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoporttal w-helyzetben szubsztituált 1 -4 45 szénatomos alkilcsoport, legfeljebb 4 szénatomos alkenilcsoport, 1—4 szénato-és R,, R2 , R 3 , R 5 , A jelentése a fenti és R 4 hidrogénatom, 50 valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol R,, R2, R 3 , R s és A jelentése a fenti, R 4 hidrogénatomot jelent és Z nitrogénatom - iners oldószerben hidrogénperoxiddal vagy szerves persavval reagáltatunk, vagy 55 f) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A jelentése kénatom. R,, R2, R 3 , R 4 , R 5 és Z jelentése a fenti, valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol R,, R2, R;,, R4,, R5 és Z jelentése a fenti és A 60 oxigénatomot jelent — iners oldószerben foszforpentaszulfiddal reagáltatunk, vagy 40 g) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A valamely 1-4 65 mos ohidroxialkil-csoport, vagy a nitrogénatomon 1—4 szénatomos alkilcsoportokkal szubsztituált 2-4 szénatomos aminoalkilcsoport, emellett a két alkilcsoport a nitrogénatommal együtt 5-7 tagú telített heterociklusos gyűrűt vagy a két alkilcsoport a nitrogén- és egy oxigénatommal együtt morfolinocsoportot is képezhet, és A jelentése oxigén vagy kénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilimino-csopórt, emellett az -N(R5 )-C(=A)-csoport az-N=C(AR 5 )tautomer alakban is előfordulhat —, azzal jellemezve, hogy a) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R], R2, R 3 , R s és Z szubsztituensek jelentése a fenti, A oxigénatomot és R4 hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol Rí, R2, R 3 és R 5 jelentése a fenti és W oxigénatom vagy az =NH, illetve =NOH csoport -valamely (III) általános képletű vegyülettel - ahol R4 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, A oxigénatomot jelent, R7 hidroxilcsoport, halogénatom, 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy 1-4 szénatomos alkilmerkaptocsoport és X adott esetben védett aminocsoport vagy halogénatom, emellett az aminocsoport mindig védőcsoportot tartalmaz, ha R7 jelentése hidroxilcsoport — adott esetben savmegkötőszer — így előnyösen alkálihidroxidok, ammónia, piridin — hozzáadásával kondenzáljunk, mimellett ammónia vagy ammóniaszármazék — így előnyösen urotropin, amidok - jelenlétében dolgozunk, ha W jelentése oxigénatom és X jelentése halogénatom és a kapott terméket adott esetben ezt követően még lúgos közegben kezeljük, emellett a kapott vegyületeket, ahol Z nitrogénatom, kívánt esetben persavakkal vagy hidrogénperoxiddal kezeljük, vagy b) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R,. R2, R,, R 4 , Z és A szubsztituensek jelentése a fenti, és Rs jelentése - a hidrogénatom kivételével - a fenti, valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol Rí, R2, R 3 , R 4 A és Z jelentése a fenti, és R< jelentése hidrogénatom-, egy R5 .-Z általános képletű vegyülettel - ahol R5 ' jelentése a hidrogénatom kivételével megegyezik R, fenti jelentésével és Z halogénatomot vagy szulfonsavvagy monoalkilszulfátcsoportot vagy -COX csoportot jelent, ahol X halogénatom. 1 -4 szénatomos alifás alkoxicsoport vagy acilcsoport - oldószerben vagy szuszpendálószerben, adott esetben savmegkötőszer jelenlétében reagáltatunk, vagy c) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése hidroxilcsoport, vagy 2-6 szénatomos telített alifás 16
