169468. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3H-pirido (3,2-e)- 1,4-diazepinek előállítására
33 169468 34 mono- vagy dikarbonsawal acilezett hidroxilcsoport, Z jelentése nitrogénatom és A jelentése oxigén- vagy kénátom és Rj, R2, R 3 , R 5 jelentése a fenti, valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol Rí, R2, R 3 és R s jelentése a fenti, A oxigénvagy kénatomot, R4 hidrogénatomot jelent és Z =NO csoport - 2—6 szénatomos telített alifás mono- vagy dikarbonsav anhidridjével kezelünk és kívánt esetben a jelenlevő acilcsoportot oldószerben vagy szuszpendálószerben híg savval vagy bázisos anyaggal elszappanosítva lehasítjuk, vagy d) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Z jelentése nitrogénatom, A oxigénatomot jelent és Rí, R2, R3 , R 4 , R 5 jelentése a fenti, valamely (I) általános képletű vegyületet —ahol RÍ , R2, R 3 , R 4 és R 5 jelentése a fenti, A oxigénatomot jelent és Z =NO csoport - hidrogénnel fémes hidrogénező katalizátor jelenlétében vagy foszfortrikloriddal vagy dimetilszulfoxiddal kezelünk, vagy e) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Z=NO csoport, Rí, R2, R 3 , R s , A jelentése a fenti és R 4 hidrogénatom, valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol Rí, R2, R 3 , R 5 és A jelentése a fenti, R 4 hidrogénatomot jelent és Z nitrogénatom — iners oldószerben hidrogénperpxiddal vagy szerves persavval reagáltatunk, vagy f) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A jelentése kénatom, Rj, R2 , R 3 , R 4 , R 5 és Z jelentése a fenti, valamely (I) általános képletű vegyületet —ahol R!, R2, R 3 , R 4 , R s és Z jelentése a fenti és A 5 oxigénatomot jelent — iners oldószerben foszforpentaszulfiddal reagáltatunk, vagy g) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A valamely 1—4 10 szénatomos alkiliminocsoportot vagy =N-NHCO-alkil általános képletű csoportot jelent, ahol az alkilrész 1-4 szénatomos, R1; R 2 , R 3 , R 4 , R s és Z jelentése a fenti, valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol Rí, R2, R 3 , R 4 , R 5 és Z jelentése a fenti és A oxigénatomot vagy kénatomot jelent — egy 1 -4 szénatomos alkilaminnal vagy H2 N-NHCO-alkil általános képletű hidrazinnal, ahol az alkilrész 1-4 szénatomos, poláros szerben reagáltatunk és kívánt esetben az a) - g) eljárásváltozattal • kapott terméket sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1971. december 9.) 3, Az előző igénypontok bármelyike szerinti 25 eljárás továbbfejlesztése anxiolitikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületből -ahol R!, R2, R 3 , R 4 , R 5 , A és Z jelentése az 1. igénypontban megadott- vagy sójából és a 30 gyógyszerkészítésben szokásos hordozó és segédanyagokból, önmagában ismert módon, tablettákat, drazsékat, kúpokat, oldatokat stb. ' készítünk. (Elsőbbsége: 1971. december 9.) 15 20 7 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774135 - Zrínyi Nyomda 17
