169432. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirano- és tiopirano-indoloksavszármazékok előállítására

I. Táblázat folytatása Példa II .a általános képletű kiindulási anyag (R'-CO-Y-OR16

) általános képletű ketoészter Termék: előtag-1,3,4,9-terahidropirano-(3,4-b)-indol-1-utótag R2 R3 R* R5 R' 6a-d X R1 R 16 előtag/utótag 22. H-H -H 23. H- -H -CH3 -H (5)-N02 -CH3

-H O O n-C3

H

7 n-C3

H

7 CH2

CO CH2

CO -C2

H

S

6-nitro-l-propü/ecetsav op. 119-120 C° kitermelés: 74% -C2

H

S

4,4-dimetil-l-propil/ecetsav x op. 184-185 C° kitermelés: 24% 24. H-H -H -H -H 0 -CH3 CH2

CH

2

CH

2

CO -C2

H

S 1-metil/vajsav op. 132-135 C° kitermelés: 44% U> to Példa R2 II.a általános képletű kiindulási anyag R3 R4 R5 ,6a-d II. Táblázat X R1 O II R1 -C-Y-OR

16 altalános képletű ketoészter X >16 Termék: előtag--1,3,4,9-tetrahidropirano-(3,4-b)-indol-1-utótag előtag/utótag 25. H-26. H-H -H -H -H -H -H -H -H C2

H

S n-C3

H

7 I I CH2CO I I CH2CO -C2

H, -C2

H

S 1-etil-ecetsav op. 138 C° kitermelés: 39% 1-propil/ecetsav op. 127-129 C° kitermelés: 30%