169394. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, heterociklusosan helyettesített diaminok előállítására
15 169394 16 összetétel N,N'-bisz/2-t(4-metfl-5--imidazolfl)-metiltio]-etil/-tiokarbamid szacharóz keményítő talkum sztearinsav Mennyiség 150 mg 75 mg 25 mg 5 mg 2 mg 10 A komponenseket átszitáljuk, összekeverjük és kemény zselatinkapszulába töltjük. összetétel Mennyiség N,N'-bisz/2-[(4-metil-5--imidazolil)-metiltio]-etil/guanidin 200 mg laktóz 100 mg A komponenseket átszitáljuk, összekeverjük és kemény zselatin kapszulába töltjük. Szabadalmi igénypontok: 20 25 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Rt és R 2 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen valamely II 30 általános képletű csoport, mely utóbbi képletben Het jelentése imidazolil-, tiazolil-, vagy piridil-csoport, mely előnyösen rövidszénláncú alkilcsoporttal vagy halogénatommal van szubsztituálva, Z jelentése kénatom vagy metiléncsoport, X jelentése kén- 35 atom, oxigénatom vagy =N—Y csoport, ahol Y jelentése hidrogénatom, cianocsoport, vagy -S02Ph képletű csoport, ahol Ph jelentése fenilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha X NH-csoportot jelent, akkor Rj és/vagy R2 jelentésében Z kén- 40 atom, azzal jellemezve, hogy a) az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó olyan vegyületek előállítására, ame\ 45 lyekben X jelentése NH csoport, Rí és R2 jelen/ tése a fenti, valamely VII általános képletű tiokarbamidot -ahol Rt a "fent mepdott jelentésűrövidszénláncú alkil-halogeniddel VIII általános kép- 50 létű izotiokarbamiddá alakítunk, mely képletben A jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, Rí pedig a fent megadott jelentésű, majd a kapott izotiokarbamidot R2-NH 2 általános képletű aminnal -ahol R2 jelentése a fenti - reagáltatjuk, vagy 55 b) az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó olyan vegyületek előállítására, amelyekben X jelentése kénatom, Rí és R2 jelentése a fenti, valamely R^Bj általános képletű amint 60 - ahol Rí jelentése a fenti - széndiszulfiddal reagáltatunk, rövidszénláncú alkilhalogenid, vagy -szulfát jelenlétében, és a kapott III általános képletű ditiokarbamidsav-észtert — mely képletben A jelentése rövidszénláncú alkilcsoport és RÍ jelentése a 65 fenti- bázikus körülmények között valamely R2 NH 2 általános képletű aminnal —ahol R 2 jelentése a fent megadott — reagáltatjuk, vagy c) az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó vegyületek előállítására, amelyekben X jelentése kénatom és Rt és R 2 jelentése a fenti, de azonos, széndiszulfidot és RjNF^ általános képletű amint -ahol Rí jelentése a fenti- reagáltatunk úgy, hogy az RiNH2 általános képletű amint legalább két ekvivalensnyi mennyiségben adagoljuk, vagy d) az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó vegyületek előállítására, amelyekben \ 15 X jelentése N-Y csoport, Y, Rt és R 2 jelentése / a fenti, valamely IV általános képletű vegyületet, ahol Q jelentése kén- vagy oxigénatom, A alkilcsoportot jelent és Y' jelentése ciano-, benzoilvagy -S02Ph képletű csoport, ahol Ph jelentése fenilcsoport, valamely Rt NH 2 általános képletű aminnal -ahol Rí jelentése a fenti- reagáltatunk, lényegében ekvivalens arányban és a kapott V általános képletű vegyületet - ahol Rx, A, Q és Y' jelentése megegyezik a már megadottakkal- valamely R2 NH 2 általános képletű aminnal -ahol R 2 a fent megadott jelentésű — tovább reagáltatjuk, mimellett ha a kapott VI általános képletű vegyületben - ahol Rt és R2 jelentése a fenti - Y' benzoilcsoportot képvisel, akkor a kapott vegyületet savas hidrolízisnek vetjük alá, vagy e) az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező olyan vegyületek előállítására, ame\ lyekben X jelentése N-Y csoport és Rí és R2 / " • jelentése a fenti, de azonos, és Y jelentése a fenti, valamely IV általános képletű vegyületet - ahol Q, A és Y' jelentése megegyezik a d) változatnál megadottakkal, valamely R,NH2 általános képletű aminnal, ahol RÍ jelentése megegyezik a fent megadottakkal, úgy reagáltatunk, hogy az RiNH2 ál- , talános képletű amint legalább két ekvimólnyi mennyiségben adagoljuk, vagy 0 az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó olyan vegyületek előállítására, amelyekben X jelentése oxigénatom, Rí és R2 jelentése a fenti, valamely RiNH2 általános képletű amint -ahol R\ jelentése a fent megadott- karbonil-di-imidazollal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. július 12.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a) az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó olyan vegyületek előállítására, amelyekben X jelentése kénatom, R! és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti, valamely R!NH2 általános képletű amint -ahol Rt jelentése az 1.igénypont tárgyi körében megadott - széndiszulfiddal reagáltatunk, rövidszénláncú alkilhalogenid vagy -szulfát jelenlétében, és a kapott III általános képletű ditiokarbamidsav-észtert - mely képletben A jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, és Rj jelentése a 8
