169394. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, heterociklusosan helyettesített diaminok előállítására
17 169394 18 fenti- bázikus körülmények között valamely R2 NH 2 általános képletű aminnal -ahol R 2 jelentése megegyezik az 1. igénypont tárgyi körében megadottakkal- reagáltatjuk, vagy b) olyan, az I általános képletű vegyületek 5 szűkebb körébe tartozó vegyületek előállítására, amelyek képletében X jelentése N-Y csoport, Y, R, és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti, vala- 10 mely IV általános képletű vegyületet, ahol Q jelentése kén- vagy oxigénatom, A alkilcsoportot jelent és Y' jelentése ciano-, benzoil- vagy -S02Ph képletű csoport, ahol Ph fenilcsoportot jelent, valamely RJNHJ általános képletű aminnal -ahol Rj 15 jelentése a fenti, reagáltatunk és a kapott V általános képletű vegyületet- ahol R,, A, Q és Y' jelentése megegyezik a fent megadottakkal - valamely R2NH 2 általános képletű aminnal -ahol R 2 a fent megadott jelentésű - továbbreagáltatjuk, 20 vagy c) olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó vegyületek előállítására, ame,lyek képletében X jelentése oxigénatom, R! és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti, valamely RiNfH2 25 általános képletű amint - ahol R! jelentése megegyezik a már megadottakkal - karbonil-di-imidazollal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 3. Az 1. igénypont bármely változata szerinti 30 eljárás foganatosítási módja, olyan az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező vegyületek előállítására, amelyekben Rj és R2 olyan II általános képletű csoportot jelent, melyben Het jelentése az 1. igénypont szerinti, Z jelentése a 35 kénatom és X jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat és reakciókörülményeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1974. július 12.) 4. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foga- 40 natosítási módja, olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező vegyületek előállítására, amelyekben Rt és R 2 jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal, X jelen\ 45 tése pedig kénatom vagy N-Y csoport, ahol Y / jelentése hidrogénatom, vagy ciáncsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat és reakciókörülményeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1974. július 12.) 5. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, N,N'-bisz/2-[(4-metil-5-imidazolil)-metiltio]-etü7-tiokarbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy széndiszulfidot legalább két ekvivalens 4-metil-5-[(2-aminoetil)-tio-metil]-imidazollal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. július 12.) 6. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-ciano-N',N"-bisz/2-[(4-metil- 5-imidazolil)-metiltio]-etil/-guanidin előállítására, azzal jellemezve, hogy dimetü-cianoditio-imido-karbonátot legalább két ekvivalens 4-metil-5^2-aminoetil)-tionjetil]-imidazollal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. június 12.) 7. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N,N'-bisz/2-[(4-metil-5-imidazolil)-metiltio]-etil/-guanidin előállítására, azzal jellemezve, hogy dimetil-N-benzoil-ditio-imido-karbonátot legalább két ekvivalens 4-metil-5-[(2-aminoetil)-tiometil]-imidazollal reagáltatunk, és a kapott vegyületet hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1974. július 12.) 8. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-ciano-N',N"-bisz/2-[(2-tiazolil)-metiltio]-etil/-guanidin előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább két ekvivalens 2-[(2-aminoetil)-tiometil]-tiazolt dimetil-ciano-ditio-imido-karbonáttal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. július 12.) 9. Az 1. vagy 3-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése H-2- hisztamin receptor gátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet -ahol Rt, R 2 és X az 1. igénypontban megadott jelentésű - mint bázist vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját gyógyászatilag alkalmas hígítóval vagy hordozóval összekeverünk. (Elsőbbsége: 1974. július 12.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése H-2 hisztamin receptor gátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet - ahol Rí, R2 és X a 2. igénypontban megadott jelentésű - mint bázist vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját gyógyászatilag alkalmas hígítóval vagy hordozóval összekeverünk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 1 lap képletrajz* A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774128 - Zrínyi Nyomda
