169380. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6,7-dialkoxi-2-metil- 4-oxotetrahidro- kinolin- és -1-karbonsav-alkil-észterei előállítására

11 169380 12 adjuk meg, köztük csökkenését, a forgó nak képtelenségét és egy ferde felületről? a spontán motoros aktivitás rudacsaka (rotorod) átugrásáazt, hogy lecsúszik-e az állat A következőkben megadjuk néhány, a találmány szerinti eljárássál előállított vegyületnek a fentiekben ismertetett vizsgálati módszerek szerinti nyugtató hatását. 1. táblázat Reflex Vizsgált vegyület Maffi Sidman Csillapítás Szimptomatológia MI képletű vegyület XIII képletű vegyület XIV képletű vegyület 0,5 óra: aktív 56, 32 és 10 mg/kg Három állat közül aktivitás mindnél 32, míg kettőnél 17,8 mg/kg konc. mellett Aktív 32, inaktív Rotorod: 10 mg/kg 3,2-10 mg/kg Ferde felszín: 32-100 mg/kg Rotorod: 100-316, Ferde felszín: 100-316 mg/kg Rotorod: 32-100. Ferde felszín: 100-316 mg/kg A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek érzéstelenítő hatását az alábbi vizsgálatok egyikével vagy többel bizonyítjuk: D) A „Visszavonulás-ugrás" vjzsgálat [Evans, Psychopharmacologia, 2, 318 (1961)] „ugrás" részének szupressziója. E) „Menekülési" vizsgálat [Weiss és munkatársai, Science, 128, 1575 (1958)]. F) A „vonaglási" vizsgálat során mutatkozó csökkenő érzékenység [Siegmund és munkatársai, Proc. Soc. Exp. Biol., 95, 729 (1957)]. G) Forró lemez-vizsgálat [Eddy és munkatársai, 30 J. Pharm. Exp. Ther. 107, 385 (1953)]. H) Farok-ingerlési vizsgálat [Witkin és munkatársai, Proc. Soc. Exp. Biol., 101, 377 (1959)]. Az alábbiakban összefoglaljuk néhány, a találmány szerinti eljárással előállított vegyület érzés-35 telenítő hatását a fenti vizsgálatok alapján. 2. táblázat Patkány „visszavonulás-ugrás" vizsgálata Ugrás-küszöb (I'.p.) Vizsgált vegyület 32 mg/kg 0,5 óra 2 óra 10 mg/kg 0,5 óra 2 óra 3,2 mg/kg 0,5 óra 2 óra Menekülés XII képletű i XIII képletű XIV képletű regyület vegyület vegyület >2,2 1,6 1,6 >2,2 1,2 1,2 1. kísérlet >2,2 1,6 2. kísérlet 2,2 0,8 0,8 0,6 Aktív 32 mg/kg (p.o.) \ A 2.1 táblázat folytatása Vizsgált vegyület Vonaglás Forró lap Védettek %-a 100 mg/kg Farok-ingerlés % védettek 100 mg/kg LD50 mg/kg 0,5 óra 2 óra 0,5 óra 2 óra XII képletű i regyület 100 mg/kg inaktív 0 0 0 0 >1000 6