169159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pszichofarmakológiailag aktív peptidek előállítására

169159 10 Peptid H-0-Ala-Glu-D-His-Phe-Lys-Phe-OH H-Met-Glu-D-His-Phe-Lys-Trp-OH H-Met-D-Glu-His-Phe-Lys-Trp-OH Adag Mg/állat s.c. 1. kísérlet Oóra 2. kísérlet 2 óra múlva 3. kísérlet 4 óra múlva Viszony lagos hatás x/ 1 0,3 9 9 9 6 • 7 3 50 10 3 .9 8 9 6 6 3 • 3 30 10 . 8 9 8 8. 7 3 1-3 15 Met Met(-O) Mind a kísérleti eredményeket tartalmazó táblázatban, mind pedig e leírás egyéb részeiben az alábbi rövidítéseket alkalmaztuk a peptidek és egyéb reagensek különféle jellemző csoportjainak a 20 Met(d,-*0) megjelölésére és az egyes vegyületek jellemzésére: I. Amennyiben a vegyület optikai konfigurációját külön nem jelöltük meg, úgy mindenkor az optikai izomerek alakjában létező vegyületek esetében az 25 L-alak értendő. II. A peptidek, illetőleg peptid-származékok védőcsoportjainak, illetőleg aktiváló csoportjainak a 30 megjelölésére az alábbi rövidítéseket alkalmaztuk: Z = benziloxikarbonil-csoport Boc = terc-butiloxikarbonil-csoport ONB = nitro-benziloxi-csoport tBu = terc-butil-csoport Bzl •= benzil-csoport Me = metil-csoport ONP = p-nitro-feniloxi-csoport Su = szukcinimido-csoport III. Az oldószerek vagy reagensek megjelölésére a következő rövidítéseket alkalmazzuk: 35 40 Bz = benzol To = toluol EtOH = etanol Bu = butanol Py = piridin Ac vagy Hac = ecetsav Fo = hangyasav Am = amil-alkohol iPro = izopropanol DMF = dimetil-formamid THF = tetrahidrofurán DCCI = diciklohexil-karbodiimid DCHU = diciklohexil-karbamid TAA = tríetil-amin TFA = trifluor-ecetsav 45 50 55 60 Met(l,^0) Met(^02

) Glu(Q) vagy Glu Gln(Q) vagy Gin His Phe Arg Lys Gly Val Ala 0Ala (a-Me)Ala IV. Az egyes aminosav-egységek, illetőleg aminosavak megjelölésére a következő rövidítéseket alkalmazzuk: V. Egyéb csoportok tések: Amf Tra PEA PPA HPEA dezamino-Met deza mino-Met(-K)) dezamino-Met(-K)2

) 65 metionil-csoport metionil-szulfoxidcsoport (racém) met ionil-(d)-szulfoxid-csoport metionil-(l )-szulfoxid-csoport metionil-szulfon-csoport gluta mii-csoport (Q = OH) glutaminil-csoport (Q = NH2

) hisztidil-csoport fenilalanil-csoport arginil-csoport lizil-csoport glicil-csoport valil-csoport alanil-csopoTt (3-alanil-csoport a-metilalanil-csoport jelölésére alkalmazott rövidí= (N-1-fenil-izopropil)-amino-csoport (amfetaminból származtatva) = (N-0-indolil-etil)-amino-csoport (triptaminból • • származtatva) = (N-feniletil)-amino-csoport = (N-fenilpropil)-amino-csoport = (N-p-hidroxi-feniletil)-a minő-csoport = dezamino-metionil(vagy 7-metiltio--butiril)-csoport = dezamino-metionil-szulfoxid-csoport = dezamino-metionil--szulfon-csoport 5