169133. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4,5-dialkil- 6,7-benzomorfán-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. III. 29. Japáni elsőbbsége: 1973.111.31.(37333/1973) Közzététel napja: 1976. IV. 29. Megjelent: 1978.1. 31. (SU-854) 169133 Nemzetközi osztályozás: C07D 221/26 Feltalálók: Kobayashi Kenji vegyész, Hyogo, Fukumaiu Toshitsugu vegyész, Kyoto, Mizote Hiroyuki vegyész, Inába Shigeho vegyész, Yamamoto Hisao vegyész, Hyogo, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Limited, Osaka, Japán Eljárás új 4,5-dialkü-6,7-benzomorfán-származékok előállítására 1 Találmányunk analgetikus és köhögéscsillapító hatással rendelkező új 4,5-dialkil-6,7-benzomorfán-származékok és savaddíciós sóik előállítására vonatkozik. Találmányunk tárgya közelebbről eljárás (I) általános képletű új benzomorfán-származé- 5 kok és nem-toxikus, gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely képletben Rj jelentése hidrogénatom, kis szénatom- 10 számú alkil-csoport vagy kis szénatomszámú alkanoil-csoport, R2 és R 3 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, A jelentése kis szénatomszámú alkil-, ciano- is -(kis szénatomszámú)-alkil-, adott esetben egy vagy több halogénatommá, 1—3 szénatomos alkil- és/vagy 1 -3 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített benzoil-(kis szénatomszámú)-alkil-, adott esetben egy 20 vagy több 1-3 szénatomos alku-csoporttal helyettesített fenil-(kis szénatomszámú)-álkil-, kis szénatomszámú alkenilvagy ciklo-(kis szénatomszámú)-alkil-(kis szénatomszámú)-alMl-csoport). 25 A leírásban használt „kis szénatomszámú alkil-csoport" kifejezésen egyenes vagy elágazóláncú 1—4 szénatomos szénhidrogén-csoportok értendők (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-csoport). 30 A „ciano-(kis szénatomszámú)-alkilcsoportok"-ban levő alkil-csoport 1-3 szénatomot tartalmazhat (pl. cianometil-, 0-cianoetil-, 7-cianopropil). A „benzoil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport"-ban levő alkil-csoport 1-3 szénatomot tartalmaz és a benzol-gyűrű adott esetben egy vagy több helyettesítőt hordozhat [pl. benzoilalkil-, halogénbenzoilalkil-, alkilbenzoilalkil- (az alkil-csoport 1-3 szénatomos lehet) vagy alkoxibenzoilalkilcsoport (az alkoxi-csoport 1-3 szénatomos lehet)]. A benzoil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportok előnyös képviselői a következő csoportok: 7-benzoil-n-propil-, ß-benzoil-etil-, 7-(p-metoxi-benzoil)-n-propil-, 7-(p-fluor-benzoil)-n-propil-, 7-(o,p-difluor-benzoil)-n-propil-, 0-(p-fluor-benzoil)-etil-, 7-(p-klór-benzoü) n-propil-csoport stb. A „fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport"-okban levő alkil-csoport 1-3 szénatomos lehet és a fenil-gyűrű adott esetben egy vagy több helyettesítőt hordozhat, ilyen csoportok pl. a fenilalkil-csoportok (pl. benzil-, feniletil-csoport), alkilfenil-alkil-csoportok (az alkil-csoport 1-3 szénatomot tartalmazhat, pl. metilfeniletil-csoport). A „kis szénatomszámú alkenil-csoportok" 3—7 szénatomot tartalmazhatnak (pl. allil-, 7-metil-, 0-butenil-, metil-allil-csoport stb.). A „ciklo-(kis szénatomszámú)-alkil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportok-ban levő' cikloalkil-gyűrű 3-7 szénatomot és az alkillánc 1—3 szénatomot tartalmazhat. Az irodalomból sok erős fájdalomcsillapító hatású benzomorfán-származék ismeretes, a legtöbb 169133
