169087. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállitására - béta-adrenerg blokkoló hatás
47 196087 48 fader alkil-csoport vagy — R6 esetében — hidrolízissel könnyen eltávolítható acil-csoport) vagy egy ilyen amin prekurzorával reagáltatunk, vagy • " b) valamely Z3 CB 2 --NR 6 --A-NR 7 -X-Y-R 1 általános képletű vegyületet (mely képletben A, 5 R1 , R 6 , R 7 , X, Y és Zs jelentése az előzőekben megadott) vagy — amennyiben R5 jelentése hidrogénatom — Z3 fenti két jelentésének megfelelő vegyületek keverékét egy (V) általános képletű fenollal reagáltatunk (mely képletben R2 és R 3 10 jelentése a korábbiakban megadott), vagy c) valamely (VIÍIA) általános képletű vegyületet (mely képletben R2 , R 3 , R s és R 6 jelentése a fent megadott vagy Rs és R 6 együtt oxazolidin-védőcsoportot képeznek) valamely Z1 —A—NR 7 — 15 -X-Y-R1 általános képletű vegyülettel (mely képletben A, R1 , R 7 , X, Y és Z1 jelentése a fent megadott) vagy — amennyiben R6 hidrogénatomot jelent — reduktív körülmények között egy A1 -CO-A 2 -NR 7 -X-Y-R 1 általános képletű kar- 20 bonil-vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R1 , R7 , X és Y jelentése a fent megadott és A1 jelentése hidrogénatom vagy alkil-csoport és A2 jelentése alkilén-csoport, mimellett az A1 —CH—A 2 általános képletű csoport az A csoportnak felel 25 meg), vagy d) valamely (XIII) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R 3 , R s és R 6 jelentése a fent megadott vagy Rs és R 6 együtt oxazolidin-védőcsoportot képeznek és A és R7 jelentése a 30 fent megadott) valamely Z1 -X-Y-R 1 általános képletű vegyülettel (mely képletben R1 , X, Y és Z1 jelentése az előzőekben megadott) vagy — amennyiben X karbonil-csoportot és Y imúio-csoportot jelent — egy OCN-R1 általános képletű 35 izocianátta! reagáltatunk (mely képletben R1 jelentése az előzőekben megadott), majd amennyiben Rs , R 6 és|vagy R 7 csoport valamely védő-csoportot tartalmaz, a védő-csoportot vagy védő-csoportokat eltávolítjuk, 4 0 majd kívánt esetben egy R2 , R 3 , R 12 és/vagy R 13 helyén legfeljebb 12 szénatomos a-arilalkoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidrogenolízissel a megfelelő, R2, R 3 , R 12 és/vagy R13 helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) álta- 4$ lános képletű vegyületté alakítunk, vagy kívánt esetben egy racém (I) általános képletű vegyületet rezolválással az optikailag aktív enantiomerekre szétválasztunk, vagy kívánt esetben valamely (I) általános képletű vegyületet savval történő 50 reagáltatással savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1973. szeptember 17.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja A helyén etilén- vagy 1-metil-etilén-csopor- 55 tot, R 1 helyén fenil-csoportot, R 12 helyén hidrogénatomot, klóratomot, nitro- vagy metoxi-csoportot, Y helyén metilén-, etilén- metilénoxi- vagy imino-csoportot, X helyén karbonil-csoportot, R2 helyén hidrogénatomot, vagy a benzol-gyűrű orto- 60 -helyzetében levő klóratomot, ciano-, nitro-, metil-, metoxi- vagy alliloxi-csoportot és R3 és R 13 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy A helyén etilén- vagy 1-metil-etílén-csoportot, R1 65 helyén fenil-csoportot, Rs 2 helyén hidrogénatomot, klóratomot, nitro- vagy metoxi-csoportot, Y helyén metilén-, etilén-, metilénoxi- vagy imino-csoportot, X helyén karbonil-csoportot, R2 helyén hidrogénatomot, vagy a benzol-gyűrű orto-helyzetében levő klóratomot, ciano-, nitro-, metil-, metoxi- vagy alliloxi-csoportot és R3 és R 13 helyén hidrogénatomot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk (ahol Z3 , R s , Z\ R 6 , R 7 , A 1 és A 2 jelentése a 6. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1973. szeptember 17.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja A helyén etilén-, vagy 1-metil-etilén-csoportot, R1 helyén legfeljebb 6 szénatomos alkil-csoportot vagy fenil-csoportot, R12 helyén hidrogénatomot, klóratomot, nitro- vagy metil-csoportot, Y helyén közvetlen kötést, X helyén szuífonil-csoportot és R2, R 3 és R 13 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy A helyén etilén- vagy 1-metil-etilén-csoportot, R1 helyén legfeljebb 6 szénatomos alkil-csoportot vagy fenil-csoportot, R12 helyén hidrogénatomot, klóratomot, nitrovagy metil-csoportot, Y helyén közvetlen kötést, X helyén szulfonil-csoportot és R2, R 3 és R 13 helyén hidrogénatomot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk (ahol Z3 , R 5 , Z\ R 6 , R 7 , A 1 és A2 jelentése a 6. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1973. szeptember 17.) 9. Eljárás (I) általános képletű alkanolamin-származékok, optikai antipódjaik és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben A jelentése 2-6 szénatomos alkilén-csoport, R1 jelentése legfeljebb 6 szénatomos aíkil-, alkenilvagv cikloalkü-csoport, vagy (II) általános képletű aril-csoport, R2 ,R S , R 12 és R 13 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, nitro- vagy ciano-csoport vagy legfeljebb 6 szénatomos alkil-, alkenil-, alkoxi- vagy alkeniloxi-csoport vagy legfeljebb 12 szénatomos aralkoxi-csoport, X jelentése karbonil- vagy szulfonil-csoport, Y jelentése közvetlen kötés vagy legfeljebb 6 szénatomos alkuén- vagy alkilénoxi-csoport vagy • imino-csoport) azzal jellemezve, hogy a) valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben R2 és R 3 jelentése a fent megadott és Z3 jelentése -CH - CH 2 vagy (IX) általános képletű csoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom vagy hidrogenolízissel eltávolítható védőcsoport, éspedig acil-, a-alkoxialkil- vagy tercier alkil-csoport, Z1 jelentése halogénatom vagy valamely szulfoniloxi-csoport) vagy - amennyiben Rs hidrogénatom- Z3 fenti két jelentésének megfelelő vegyületek keverékét valamely HNR6 -A-NH—X—Y—R1 általános képletű aminnal (mely képletben A, R1 , X és Y jelentése á fent megadott és R6 jelentése hidrogénatom vagy hidrogenolízissel 24
