169087. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállitására - béta-adrenerg blokkoló hatás
49 169087 50 eltávolítható védőcsoport, tercier alkil-csoport vagy hidrolízissel könnyen eltávolítható acil-csoport) vagy prekurzorával reagáltatunk, vagy b) valamely Z'-CH^-NR^A-X-Y-R1 általános képletű vegyületet (mely képletben A, R1 , 5 R6 , X, Y és Z3 jelentése a fent megadott) vagy - amennyibén R5 jelentése hidrogénatom - Z 3 fenti két jelentésének megfelelő vegyületek keverékét egy (V) általános képletű fenollal reagáltatunk (mely képletben R2 és R 3 jelentése a fent 10 megadott), vagy c) valamely (VIIIA) általános képletű vegyületet (mely képletben R2 , R 3 , R 5 és R 6 jelentése a fent megadott vagy R5 és R 6 együtt oxazolidin-védőcsoportot képeznek) valamely Z1 -A-NH- 15 -X-Y-R1 általános képletű vegyülettel (mely képletben A, R1 , X, Y és Z1 jelentése a fent megadott) vagy — amennyiben R6 jelentése hidrogénatom — reduktív körülmények között egy A1 -CO-A 2 -NH-X-Y-R 1 általános képletű kar- 20 bpnil-vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R1 , X és Y jelentése az előzőekben megadott és A 1 jelentése hidrogénatom vagy alkil-csoport és A2 I jelentése alkilén-csoport, mimellett az A'-CH-A2 25 -csoport az A csoportnak felel meg), vagy d) valamely (XIIIA) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R 3 , R s és R 6 jelentése a fent megadott vagy Rs és R 6 együtt oxazolidin-védőcsoportot képeznek és A jelentése a koráb- 30 biakban megadott) valamely Z1 -X-Y-R 1 általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R1 , X, Y és Z1 jelentése az előzőekben megadott), majd amennyiben R5 és/vagy R 6 védőcsoportot 35 tartalmaz, a védőcsoportot vagy védőcsoportokat eltávolítjuk, majd kívánt esetben egy racém (I) általános képletű alkanolamin-származékot rezolválással a megfelelő, optikailag aktív enantiomerekre szétválasztunk, 40 vagy kívánt esetben egy (I) általános képletű alkanolamin-származékot savval történő reagáltatással savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1972. december 15.) 5 lap ké; 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja A helyén etilén-csoportot, R1 helyén fenil-csoportot, R2 , R 3 , R 12 és R 13 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol X és Y jelentése a 9. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy A helyén etilén-csoportot, R1 helyén fenil-csoportot, R 2 , R3 , R 12 és R 13 helyén hidrogénatomot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk (ahol X, Y, Z3, Rs , Z 1 , R 6 , A 1 és A 2 jelentése a 9. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1972. december 15.) 11. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja A helyén etilén-csoportot, R1 helyén fenil-csoportot, R2 helyén a benzol-gyűrű orto-helyzetében levő klóratomot vagy ciano-csoportot, R3 , R12 és R 13 helyén hidrogénatomot, X helyén karbonil-csoportot és Y helyén imino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy A helyén etilén-csoportot, R1 helyén fenil-csoportot, R 2 helyén a benzol-gyűrű orto-helyzetében levő klóratomot vagy ciano-csoportat, R3 , R 1 * és R 13 helyén hidrogénatomot, X helyén karbonil-csoportot és Y helyén imino-csoportot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk (melyekben Z3, R 5 , Z 1 , R 6 , A1 és A 2 jelentése a 9. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1972. december 15.) 12. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja A helyén etilén-csoportot, R1 helyén legfeljebb 6 szénatomos alkil-, alkenil- vagy cikloalkil-csoportot, R2 és R 3 helyén hidrogénatomot, X helyén karbonil- vagy szulfonil-csoportot és Y helyén közvetlen kötést vagy imino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására) azzal jellemezve, hogy A helyén etilén-csoportot, R1 helyén legfeljebb 6 szénatomos alkil-, alkenilvagy cikloalkil-csöportot, R2 és R 3 helyén hidrogénatomot, X helyén karbonil- vagy szulfonil-csoportot és Y helyén közvetlen kötést vagy imino-csoportot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk (melyekben Z3, R s , Z 1 , R 6 , A 1 és A 2 jelentése a 9. igénypontban megadott), (Elsőbbség: 1972. december 15.) :rajz A kiadásért felel: a Közagzdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774059 - Zrínyi Nyomda 25
