169087. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállitására - béta-adrenerg blokkoló hatás
45 169087 46 esetben valamely (I) általános képletű alkanolamin-származékot savval történő reagáltatással savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1973. december 14.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja A helyén etilén-, 1-metil-etilén- vagy 1,1-dimetil-etilén-csoportot, R1 helyén hidrogénatomot, legfeljebb 6 szénatomos alkil-, alkenil- vagy cikloalkil-csoportot, trifluormetil-csoportot, monohidroxifenü- vagy dihidroxifenil-csoportot, Y helyén közvetlen kötést vagy imino-csoportot, X helyén karbonil-csoportot, R2 helyén a benzol-gyűrű orto-helyzetében levő hidrogén-, klóratomot, ciano-, nitro-, metil-, allil-, metoxi- vagy alliloxi-csoportot és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy A helyén etilén-, 1-metil-etilén vagy 1,1-dimetil-etilén-csoportot, R1 helyén hidrogénatomot, legfeljebb 6 szénatomos alkil-, alkenilvagy cikloalkil-csoportot, trifluormetil-csoportot, monohidroxifenil- vagy dihidroxifenil-csoportot, Y helyén közvetlen kötést vagy imino-csoportot, X helyén karbonil-csoportot, R2 helyén a benzol-gyűrű orto-helyzetében levő hidrogén-, klóratomot, ciano-, nitro-, metil-, allil-, metoxi- vagy alliloxi-csoportot és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk (melyekben Z3 , Rs , Z\ R 6 , R 7 , A 1 és A 2 jelentése az 1. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1973. december 14.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja A helyén etilén-, 1-metil-etilén- vagy 1,1-dimetil-etilén-csoportot, Rl helyén fenil-csoportot, R12 helyén hidrogénatomot, klóratomot, nitro-, metil- vagy metoxi-csoportot, R13 helyén hidrogénatomot, Y helyén metilén-, etilén-, metilénoxivagy imino-csoportot, X helyén karbonil-csoportot, R2 helyén a benzol-gyűrű orto- vagy meta-helyzetéhez kapcsolódó hidrogénatomot, klóratomot, ciano-, nitro-, metil-, allil-, metoxi- vagy alliloxicsoportot, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy A helyén etilén-, 1-metil-etilénvagy 1,1-dimetil-etilén-csoportot, R1 helyén fenil-csoportot, R12 helyén hidrogénatomot, klóratomot, nitro-, metil- vagy metoxi-csoportot, R13 helyén hidrogénatomot, Y helyén metilén-, etilén-, metilénoxi- vagy imino-csoportot, X helyén karbonil-csoportot, R2 helyén a benzol-gyűrű orto- vagy meta-helyzetéhez kapcsolódó hidrogénatomot, klóratomot, ciano-, nitro-, metil-, allil-, metoxi- vagy alliloxi-csoport, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk (melyekben Zs , Rs , Z\ R 6 , R 7 , A 1 és A 2 jelentése az 1. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1973. december 14.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja A helyén etilén-, 1-metil-etilén- vagy 1,1-dimetil-etilén-csoportot, R1 helyén legfeljebb 6 szénatomos alkil- vagy cikloalkil-csoportot vagy fenil-csoportot, R12 helyén hidrogénatomot, metil-, metoxi- vagy fenil-csoportot, R13 helyén hidrogénatomot, Y helyén közvetlen kötést, metilén- vagy imino-csoportot, X helyén karbonil- vagy szulfonil-csoportot, R2 helyén hidrogénatomot vagy hidroxil-csoportot és R3 helyén hidroxü-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy A helyén etilén-, 5 1-metil-etilén-, vagy 1,1-dimetil-etilén-csoportot, R1 helyén legfeljebb 6 szénatomos alkil- vagy cikloalkil-csoportot vagy fenil-csoportot, R12 helyén hidrogénatomot, metil-, metoxi- vagy fenil-csoportot, R13 helyén hidrogénatomot, Y helyén közvet-10 len kötést, metilén- vagy imino-csoportot, X helyén karbonil- vagy szulfonil-csoportot, R2 helyén hidrogénatomot vagy hidroxü-csoportot és R3 helyén hidroxil-csoportot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk, (melyekben Z3 , R 5 , Z 1 , R 6 , R 7 , A 1 15 és A2 jelentése az 1. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1973. december 14.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) 20 általános képletű vegyületet (mely képletben R1 , R2 , R 3 , A, X és Y jelentése az 1.igénypontban megadott), optikai antipódját vagy savaddíciós sóját mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem-toxikus, gyógyászati hordozóanyagokkal 25 összekeverünk. (Elsőbbsége: 1973. december 14.) 6. Eljárás (I) általános képletű alkanolamin-származékok optikai antipódjainak -és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben 30 A jelentése 2-10 szénatomos alkilén-csoport, R1 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 10 szénatomos alkil-, alkenil- vagy cUcloalkil-csoport, vagy (II) általános képletű aril-csoport, 35 R2, R 3 , R 12 és R 13 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, halogénatom, hidrpxil-, amino-, nitro-, ciano-, legfeljebb 6 szénatomos alkil-, alkenil-, alkoxi- vagy alkeniloxi-csoport vagy legfeljebb 12 szénatomos dialkil-40 amino-csoport, X jelentése karbonil- (-CO-) vagy szulfonil-csoport (-S02-), Y jelentése közvetlen kötés vagy legfeljebb 6 szénatomos alkuén- vagy alkilénoxi-csoport, imino-45 -csoport, (-NH-) vagy -amennyiben R1 hidrogénatomtól eltérő jelentésű — oxigénatom) azzal jellemezve, hogy a) valamely (Vül) általános képletű vegyületet 50 (mely képletben R2 , és R 3 jelentése a fent meg-O adott és Z3 jelentése -CH CH 2 csoport vagy (IX) általános képletű csoport, ahol R5 jelentése 55 hidrogénatom vagy hidrogenolízissel eltávolítható védőcsoport, éspedig acil-, a-alkoxialkil- vagy tercier alkil-csoport, Z1 jelentése halogénatom vagy valamely szulfoniloxi-csoport) vagy - amennyiben Rs hidrogénatom- a Z 3 fenti két jelentésének 60 megfelelő vegyületek keverékét valamely HNR6 -A-NR 7 -X-Y-R 1 általános képletű aminnal (mely képletben A, R1 , X és Y jelentése az előzőekben megadott, R6 és R 7 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom vagy 65 hidrogenolízissel eltávolítható védőcsoport, vagy 23
