169066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-(kis szénatomszámú)- alkilén-penám- 3-karbonsav-származékok előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 169066 .ÉÉÜL Nemzetközi osztályozás: ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1973. XI. 21. (FU-32Í) Japán elsőbbsége: 1972. XI. 22. (117.385/1972) 1972. XI. 27. (119.113/1972) 1972. XII. 15.(126636/1972) 1973. VIII. 02. (87851/1973, 87854/1973 és 87855/1973) Közzététel napja: 1976. IV. 28. C 07 D 499/44, 499/32, 499/12, 499/06 Megjelent: 1977. VI. 30. > ' Feltalálók: Kamiya Takashi vegyész, Suita, Teraji Tsutomu vegyész, Toyonaka, Hashimoto Masashi vegyész, Toyonaka, Nakaguti Osamu vegyész, Osaka, Oku Teruo vegyész, Kyoto, Japán Tulajdonos: Fujisawa Pharmaceutical Company Limited, Osaka, Japán Eljárás 2,3-(kis szénatomszárnú)-alkilén-penám-3-karbonsavszármazékuk előállítására 1 Találmányunk 2,3-(kis szénatomszámú)-alkilén-penám-3-karbonsav-származékok előállítására vonatkozik. A találmányunk szerinti eljárással előállítható új 2,3-(kis szénatomszámú)-alkilén-penám-3--karbonsav származékok antimikróbás hatással ren- 5 delkeznek és közbenső termékként is alkalmazhatók. Találmányunk a fenti új vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására is kiterjed. A találmányunk szerinti eljárással előállítható új 10 penám-3-karbonsav-származékokhoz hasonló vegyületek a 3 257 411 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban kerültek ismertetésre. Az ismert vegyületek nem tartalmazzák a találmányunk szerinti eljárással előállítható új ve- 15 gyületek 2,3-(kis széntomszámú)-alkilén-csoport szerkezeti egysége révén létrehozott triciklikus gyűrűt, hanem a megfelelő molekularészben biciklikus vegyületek. 20 A találmányunk szerinti eljárással előállítható új vegyületek számos mikroorganizmus, különösen Gram-pozitív törzsek (pl. Staphylococcus és Bacillus fajhoz tartozó törzsek) ellen hatékonyak és antimikróbás hatású 3-cefém-4-karbonsav-szárma- 25 zékok előállításánál közbenső termékként alkalmazhatók. A fenti új vegyületeket tartalmazó készítmények az ember- és állatgyógyászatban baktériumok által előidézett fertőzések kezelésére alkalmazhatók. 30 A találmányunk szerinti eljárással előállítható új vegyületek új gyűrűrendszert tartalmaznak és az (I) általános képletnek felelnek meg (mely képletben R1

jelentése amino-, (l-halogénfenilimino-l-(kis szénatomszámú)-alkanoiltio-metil)-amino-, kis szénatomszámú alkoxikarbonilamino-, fenil-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonilamino-, (kis szénatomszámú)-alkiltio-(kis szénatomszámú)-alkanoilamino-, fenil-(kis szénatomszámú)-alkanoilamino-, fenoxi-(kis szénatomszámú)-alkanoilamino-, 3-fenil-ureido-, fenilglioxilamido-, feniltiokarbamoilamino-csoport, fenil- és amino-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkanoilamino-csoport, fenil- és hidroxilcsoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkanoilamino-csoport, fenil- és kis szénatomszámú alkoxikarbonilamino-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkanoilamino-csoport, fenil- és kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkanoilamino-csoport, fenil- és szemikarbazono-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkanoilamino-csoport, fenil-és szulfo-csoporttal helyettesített kis szénatómszámú alkanoilamino-csoport, halogénfeniltioureido-csoport, ftalimido-, kis szénatomszámú alkanoilaminobenzolszulfonamido-csoport, fenil-és halogénfenoxi-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkanoilamino-csoport, halogén-169066