169032. lajstromszámú szabadalom • Eljárás O-szubsztituált 7béta-amino-3-cefem-3-ol-4-karbonsav- származékok előállítására
169032 „ 3 4 rövidszénláncú alkil-, vagy egy adott esetben acilezett hidroxilcsoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált fenil-, furil-, tienil- vagy izotiazolilcsoport, vagy egy 1,4-ciklohexadienilcsoport, akkor Rn jelentése adott esetben védett vagy szubsztituált aminocsoport, azidocsoport, adott esetben sóformájú vagy észterezett karboxilcsoport, cianocsoport, szulfocsoport, adott esetben funkcionálisan kialakított hidroxilcsoport, 0-(rövidszénláncú)-alkilvagy 0,0'-di-(rövidszénláncú)-alkil-foszfono-csoport vagy halogénatom, és R n hidrogénatomot jelent, vagy ha n értéke 1 és R1 és R 11 egyaránt halogénatomot vagy rövidszénláncú alkoxikarbonilcsoportot jelent, akkor R111 jelentése hidrogénatom, vagy ha n értéke 1 és R1 jelentése adott esetben adott esetben acilezett hidroxilcsoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált fenil-, furil-, tienil- vagy izotiazolilcsoport vagy 1,4-ciklohexadienil-csoport, akkor R11 adott esetben védett aminometilcsoportot, R111 pedig hidrogénatomot jelent, vagy ha n értéke 1, akkor R1 , R 11 és R 111 egyaránt rövidszénláncú alkilcsoportot jelent és Rt b jelentése hidrogénatom, vagy Rf és Ri b együttesen egy 2-helyzetben adott esetben szubsztituált fenil- vagy tienilcsoportot tartalmazó és 4-helyzetben adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált l-oxo-3-aza-l,4-butilén-csoportot alkot, és 2 hidroxilcsoportot vagy R§ A éterezett hidroxilcsoportot jelent, ahol R^ jelentése rövidszénláncú alkoxi-, 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkoxi-, arilkarbonilmetoxi- vagy arilmetoxicsoport, ahol az arilcsoport rövidszénláncú alkoxi- és/vagy nitrocsoporttal szubsztituált, metoxicsoport, ahol a metilcsoport adott esetben szubsztituált rövidszénláncú alkil- és/vagy fenilcsoportokkal poliszubsztituált, vagy egy elektrontaszító szubsztituenseket tartalmazó karbociklusos árucsoporttal, vagy egy gyűrűatomként oxigénvagy kénatomot is tartalmazó aromás jellemű heterociklusos csoporttal monoszubsztituált, vagy ahol a fenti metilcsoport egy policikloalifás szénhidrogéncsoport gyűrűtagja, vagy egy oxa- vagy tiacikloalifás csoportban az oxigénvagy kénatomhoz képest a-helyzetben álló gyűrűtag, nitrofeniloxi-, nitrofenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-benziloxi-, polihalogénieniloxi-, ciánmetoxi-, acilaminometoxicsoport, egy aciloximetoxicsoport, melyben az acilcsoport egy szerves karbonsav acilgyöke, és az aciloximetilcsoport laktont képez, vagy egy szililoxi- vagy sztanniloxicsoport, vagy 2 jelentése ezenkívül egy aciloxicsoport, ahol az acilcsoport egy szerves karbonsav vagy egy szénsavfélszármazék acilcsoportja, vagy R2 egy, a karbonilcsoporttal együtt adott esetben szubsztituált karbamoil- vagy hidrazinokarbonilcsoportot jelent, és 3 jelentése rövidszénláncú alkil-,x rövidszénláncú alkenil-, adott esetben szubsztituált fenil-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú alkanoil-, rövidszénláncú alkoxikarbonil- vagy adott esetben szubsztituált benzoilcsoport. Az adott esetben szubsztituált aminocsoport például amino-, rövidszénláncú alkil-amino-, rövidszénláncú dialkil-amino-, rövidszénláncú alkilén-amino-, oxa-(rövidszénláncú)-alkilén-amino-, tio-(rö-5 vidszénláncú)-alkilén-amino-, aza-(rövidszénláncú)-alkilén-amino-, hidroxi-amino-, rövidszénláncú alkoxi-amino-, rövidszénláncú alkanoil-oxi-amino-, rövidszénláncú alkoxi-karbonil-amino- vagy rövidszénláncú alkanoil-amino-csoport lehet. 10 Rövidszénláncú alkilcsoport például metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek-butilvagy terc-butil-, valamint n-pentil-, izopentil-, n-hexil-, izohexil- vagy n-heptil-csoport, míg rövidszénláncú alkenilcsoport például vinil-, allil-, izopro-15 penil-, 2- vagy 3-metallil- vagy 3-butenil-csoport, rövidszénláncú alkinilcsoport például propargil vagy 2-butinil-csoport. Cikloalkilcsoport például a ciklopentil-, ciklohexil- vagy cikloheptilcsoport. 20 Naftilcsoport például 1- vagy 2-naftil-csoport. Fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoport például a benzil-, 1- vagy 2-fenil-etil-, 1-, 2- vagy 3-fenil-propil- vagy difenil-metil-csoport. Rövidszénláncú alkoxicsoport például metoxi-, 25 etoxi-, n-propil-oxi-, izopropil-oxi-, n-butil-oxi-, izobutil-oxi-, szek-butil-oxi-, terc-butil-oxi-, n-pentil-oxi- vagy terc-pentil-oxi-csoport lehet. Rövidszénláncú alkiltiocsoport például a metiltio-, etiltio- vagy n-butil-tio-csoport, rövidszénláncú 30 alkenil-tio-csoport például az allil-tio-csoport és fenil-(rövidszénláncú)-alkil-tio-csoport például a benzil-tio-csoport. Észterezett hidroxilcsoport elsősorban halogénatom, például fluor-, Jclór-, bróm- vagy jódatom, 35 valamint rövidszénláncú alkanoiloxicsoport, például acetiloxi- vagy propioniloxicsoport, rövidszénláncú alkoxikarbonilcsoport például a metoxi-karbonil-oxi-, etoxi-karbonil-oxi vagy terc-butil-oxi-karbonil-oxi-csoport, 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkoxikarbo-40 niloxi-csoport például a 2,2,2-triklór-etoxi-karbonil-oxi-, 2-bróm-etoxi-karbonil-oxi- vagy 2-jód-etoxi-karbonil-oxi-csoport, aril-karbonil-metoxi-karbonil-oxi-csoport például a fenacil-oxi-karbonil-oxi-cscport lehet. 45 Rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport például a metoxi-karbonil-, etoxi-karbonil-, n-propil-oxi-karbonil-, izopropil-oxi-karbonil-, terc-butil-oxi-kar-bonil- vagy terc-pentil-oxi-karbonil-csoport lehet. N-(rövidszénláncú)-alkil- vagy N,N-di-(rövidszén-50 láncú)-alkil-karbamoil-csoport például az N-metil-karbamoil-, N-etil-karbamoil-, N,N-dimetil-karbamoil- vagy N,N-dietil-karbamoil-csoport, míg N-(rövidszénláncú)-alkil-szulfamoil-csoport például az N-metil-szulfamoil- vagy N,N-dimetil-szulfamoil-cso-55 port lehet. Alkálifémsó formában levő karboxil- vagy szulfocsoport például egy nátrium- vagy káliumsó formájú karboxil- vagy szulfocsoport. Rövidszénláncú alkil-amino- vagy di-(rövidszén-60 láncú)-alkil-amino-csoport például metil-amino-, etil-amino-, dimetil-amino- vagy dietil-amino-csoport. Védett aminocsoport például egy karbamoil-amino-csoport, rövidszénláncú alkil-karbamoil-amino-csoport, mint metil-karbamoil-amino-csoport, ureido-65 -karbonil-amino-, s guanidino-karbamoil-amino-cso-
