169018. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hexahidro-dibenzo (pirazino-v pirimidino)-azepinek előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1975. II. 07. (AO-404) Hollandiai elsőbbsége: 1974. II. 9. (74 01807) Közzététel napja: 1976. IV. 28. Megjelent: 1977. V. 31. 169018 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 487/04 Feltaláló: dr. Olivie Jacques vegyész, Gisors, Franciaország. Tulajdonos: AKZO N. V., Amhem, Hollandia Eljárás hexahidro-dibenzo(pirazino- vagy pirimidino)azepinek előállítására 1 A találmány tárgya új eljárás a I általános képletű tetraciklusos vegyületek - mely képletben n értéke 1 vagy 2, m értéke 1, ha n értéke 2, és ha n értéke 1, RÍ és R2 jelentése hidrogénatom, hidroxicsoport, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1 -4 szénatomos alkoxicsoport vagy trifiuormetilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom, összesen 1 —6 szénatomos, adott esetben cikloalkilcsoporttal helyettesített alkilcsoport, vagy 1 —6 szénatomos aminoalkilcsoport, melyben a nitrogénatom két, egyenként 1 —4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált lehet, vagy a nitrogénatom valamely öt- vagy hattagú, 1 N atomot tartalmazó, aromás heterociklusos gyűrű egy tagja lehet -, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. Az I általános képletű tetraciklusos vegyületek -mely képletben n, m, Rí, R2 és R 3 jelentése a fent megadottakkal egyező - ismert vegyületek, a 129 434 számú hollandiai szabadalmi leírásban és a 72. 12 915. számú közzétett hollandiai szabadalmi bejelentésben kerültek ismertetésre. Ezek a vegyületek nagyon értéke biológiai tulajdonságokkal, különösen antiszerotonin, antihisztamin és antidepresszív hatással rendelkeznek. Eddig az I általános képletű vegyületeket - mely képletben n, m, R,, R2 és R 3 jelentése a 5 fent megadottakkal egyező - úgy állították elő, hogy valamely II általános képletű triciklusos dibenzo-azepin-származékból -mely képletben n, Rí, R2 és R 3 jelentése megegyezik a fentiekben a I általános képletű vegyületeknél megadottakkal -10 indultak ki. A kiindulási II általános képletű vegyületeket - mely képletben R,, R2, R 3 és n jelentése az előzőkben megadottakkal egyező- egy lépésből álló kondenzációs reakcióval alakították át, például a következő vegyületekkel: ha az I 15 általános képletű végtermékek képletében m értéke 2, Rj, R2 , R 3 és n jelentése a fent megadottakkal egyező, dihalogénetánnal, ha az I általános képletű végtermékek képletében m értéke 1T Rj, R 2 , R 3 és n jelentése a fent megadottakkal egyező, formal-20 dehiddel és rrietilénhalogeniddel, vagy két lépésből álló reakcióval alakították át például a következő vegyületekkel: ha az I. általános képletű végtermékek képletében m értéke 2, Rí, R2, R 3 jelentése a fent megadottakkal egyező, dietiloxaláttal 25 vagy monoklóracetilkloriddal, ha az I átalános kép-' létű végtermékek képletében m értéke 1, Rt, R2 , R3 és n jelentése a fent megadottakkal egyező, klór-hangyasav-etilészterrel vagy foszgénnel, majd az utóbbi két módszer bármelyikével előállított vegyü-30 létben levő keto-csoportot ezt követően redukálták. 169018
