169010. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrogén tartalmú triciklusos vegyületek előállítására
15 169010 16 az elegyhez etanolt adva a dinátrium-só kikristályosodik. A sót foszforpentoxidon szárítjuk. 0,16 g sót kapunk, amely 470C°-ig nem olvad. A kapott anyag higroszkópos. A) példa Porkapszula inhalációs célra. 2,6-di-(5-tetrazolil)-akridon-dinátrium-só 4 mg (0,5-7,0/i méretű por) laktóz (30-90/im-es méretű por) 46,0 mg 10 A porkeveréket | homogénen elkeverjük, majd megfelelő méretű szilárd zselatin-kapszulába töltjük. IS E) példa Aerosol inhalációs célra. 2,7-di-(5-tetrazolil)-fluorénon (0,5-7 ,0um) 200 mg szorbitántrioleát 100 mg szacharin-nátrium (0,5 -7,0/«°) 5mg mentől 2mg triklórfluormetán 4,5 g diklórfluormetán ad 10 ml A szorbitán és mentől elegyét triklórmetánban oldjuk. A szacharin-nátrium sót és a dikarbonsav vegyületet az oldatban diszpergáljuk, majd megfelelő tartályba töltjük. A diklórfluormetánt a szelepen keresztül nyomjuk be. A készítmény 0,1 ml-e 2 mg hatóanyagot tartalmaz. B) példa Injekciós oldat. 2,6-di<5-tetrazolil>akridon-dinátrium-só ^ aqua dest. proinj. 20 ad 50 mg 1,0 ml 25 A dinátrium sót a vízmennyiség felében feloldjuk, majd kívánt térfogatra kiegészítjük, az ol datot szűréssel sterilezzük. A kapott oldatot aszep 30 tikus körülmények között ampullákba töltjük. Qpélda 35 Aerosol inhalációs célra. 2,6-di-(5-tetrazolil)-akridon (0,5-7,0 jum) 200 mg *0 szorbitán-trioleát 100 mg szacharin nátrium (0,5-7,0 /xm) 5 mg mentől 2 mg triklórfluormetán 4,5 g diklórdifluormetán ad 10 ml 45 A szorbitán trioleátot és a mentolt triklórfluormetánban oldjuk. A szacharin-nátrium sót és a dikarbonsav vegyületet fenti elegyben diszpergáljuk, majd aerosolos tartályba visszük. A diklórfluorme- 50 tant a szelepen keresztül nyomjuk be. Az ily módon előállított készítmény 0,1 ml-e 2 mg hatóanyagot tartalmaz. D) példa Por-kapszula inhalációs célra. 2,7-di-(5-tetrazolil)-fluorénon (0,5-7,0 /ím) laktóz (30-90 Mm) 55 60 4 mg 46,0 mg A porkeveréket homogenizáljuk, majd megfelelő méretű zselatin kapszulába töltjük. 65 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű triciklusos vegyületek és e vegyületek sóinak, amidjainak és észtereinek előállítására, ahol Zi és Z2 közül legalább az egyik szubsztituens jelentése 5-(l-R)-tetrazolil-, vagy 5-(2-R)-tetrazolil-csoport, ahol R jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, mimellett a másik szubsztituens jelentése karboxil-, 5<l-R)-tetrazolil- vagy 5-(2-R)-tetrazolil-csoport, ahol R jelentése a fenti, Z3 jelentése kémiai kötés, oxigénatom, kar\ bonil-, vagy NRi -csoport, ahol RÍ jelen/ tése hidrogénatom, vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, abban az esetben, ha Z3 je\ lentése kémiai kötés, vagy NRj-csoport, / ahol Rí jelentése a fenti, a Z2 szubsztituens jelentése hidrogénatom, nitro-, ciano-csoport, halogénatom, célszerűen klór- vagy brómatom, alkilszulfinil-, alkilszulfonil-, acil-, alkil- vagy alkoxi-csoport, amely szubsztituensekben az alkilcsoportok 1-6 szénatomot tartalmaznak, azzal jellemezve, hogy a) valamely IX általános képletű vegyületet, ahol Yj jelentése 1—6 szénatomszámú alkil-, vagy acil-csoport karboxilcsoport, vagy Zx -csoport, ahol Zi jelentése a fenti, Y3 jelentése Z 3 -csoport, ahol Z 3 jelentése a fenti, vagy metiléncsoport, Y4 jelentése metilén- vagy karbonilcsoport, vagy Y4 és Y 3 jelentése egymástól függetlenül. \ CH- vagy rrCRrCSoport, ahol R jelentése rövid/
