168994. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pszeudo-di- és triszacharidok előállítására
51 168994 52 rőedényben hozzáadjuk 350 ml tiszta vízhez. Az oldódást keveréssel elősegítjük. Az oldatot tiszta vízzel feltöltjük 1 literre. Utána az oldatot alkalmas derítőszűrőn bocsátjuk át. tumokat szárítjuk, és kívánt méretre aprítjuk. Hozzáadjuk a magnéziumsztearátot, összekeverjük és a granulátumokat alkalmas tablettázógépen tablettákká sajtoljuk. C) példa Bőrkrém Kilogrammonként / 3'-dezoxi-gentamicin X2 10-100 g etoxilált cetil-sztearil alkohol 20 g cetilalkohol i. 35 g sztearilalkohol 35 g petrolatum 200 g paraffinolaj 50 g puffer, kellő mennyiség tartósítószerek, kellő mennyiség tiszta vízzel feltöltve 1,0 kg-ra. D) példa Bőrkenőcs 3'-dezoxi-gentamicin X2 fehér petrolátummal kiegészítve A petrolátumot alkalmas keverőedényben 50°-ra melegítjük. A megolvadt petrolatum egy részét kivesszük, és belekeverjük a 3'-dezoxi-gentamicin X2-t. A keveréket alkalmas kolloidmalmon átbocsátjuk, és egyenletes diszperzióvá homogenizáljuk. Hozzáadjuk a többi olvadt petrolátumot, és lehűlésig keverjük. E) példa Tabletták 3'dezoxi-gentamicin X2 tejcukor, por kukoricakeményítő polivinilpirrolidon magnéziumsztearát alkohol, szükséges mennyiség Tablettánként 25,0 mg 190,0 mg 25,0 mg 7,5 mg 2,5 mg 10 15 20 25 Alkalmas keverőedénybe betöltjük a cetilalkoholt, sztearilalkoholt, etoxilált cetil-sztearilalkoholt, petrolátumot és paraffinolajat, és 80°-ra melegítve megolvasztjuk, és keverjük. Az olvadékhoz hozzáadjuk a tartósítószereket, puffereket és a 3'-dezoxi-gentamicin X2 -t egy alkalmas keverőedényben 80°-ra melegített, a teljes mennyiség 95%-át kitevő tiszta vízben. Keverés után a viaszfázis olvadékát hozzáadjuk a vizes fázishoz, és keverés közben 40°-ra hűtjük a keveréket. Tiszta vízzel feltöltjük 30 1 kg-ra, és a készítményt lehűlésig keverjük. 35 Kilogrammonként 10-100g 1,0 kg-ra 40 45 50 55 60 A 3'-dezoxi-gentamicin X2 -t, a tejcukrot, a kukoricakeményítőt alkalmas keverőedényben keverjük. Elkészítjük a polivinilpirrolidon alkoholos oldatát. Evvel az oldattal megnedvesítjük a porokat. A kapott tömeget szitán át granuláljuk. A granulá- 65 F) példa Kemény zselatinkapszulák 3'-dezoxi-gentamicin X2 tejcukor magnéziumsztearát Kapszulánként 25,0 mg 224,0 mg l,0mg A 3'-dezoxi-gentamicin X2 -t és a tejcukrot alkalmas keverőedényben összekeverjük, és a keveréket kolloidmalomba visszük. A magnéziumsztearátot a malmon átbocsátott por egy részével keverjük, és a keveréket hozzáadjuk a porkeverékhez. A keveréket alkalmas készülékben zselatinkapszulákba töltjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az IA általános képletű antibiotikailag aktív új pszeudo-triszacharidok és farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóik és Schiff-bázis oxazolidin-származékaik előállítására — ebben a képletben R2 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot, R3 hidroxil-, amino- vagy monoszubsztituált kevés szénatomos alkilamino-csoportot, R4 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot, és R5 hidroxil-, amino- vagy monoszubsztituált kevés szénatomos alkilamino-csoportot jelent, azzal a megszorítással, hogy (a) ha R2 hidroxilcsoportot, R4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R3 aminocsoportot jelent, akkor R s monoszubsztituált kevés szénatomos alkilamino-csoportot képvisel, és (b) ha R2 és R 3 egyidejűleg hidroxilcsoportot és R4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, akkor Rs hidroxilcsoportot vagy monoszubsztituált kevés szénatomos alkilamino-csoportot képvisel — azzal jelemezve, hogy a) egy szelektíven védett II általános képletű garamint — ebben a képletben minden Rl2 jel aminocsoportot védő csoportot és minden Rí i jel hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot védő csoportot jelent, és a 3'-helyzetben levő Rj 2 jel a 4'-helyzetben levő RÍ , jellel együtt védőcsoportot képviselhet — egy III általános képletű monoszachariddal kondenzálunk — ebben a képletben R4 a fenti jelentésű, Hal halogénatomot jelent, R14 -OR[ 3 általános képletű csoportot jelent, és Rí 5 hidrogénatomot vagy —OR 13 általános képletű csoportot jelent, X -OR13 vagy -NRR12 általános képletű csoportot vagy azidocsoportot és Y —ORi 3 vagy -NRRj 2 általános képletű csoportot, vagy nitrozocsoportot jelent, és ezekben a képletekben R hidrogénatom vagy kevés szénatomos alkilcsoport, Rx 2 aminocsoportot védő csoportot és Rí 3 hidroxilcsoportot védő csoportot jelent -, és szükség esetén az így kapott pszeudo-trisza-26
