168994. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pszeudo-di- és triszacharidok előállítására
53 168994 54 charidot alávetjük a következő (pi) — (7) műveletek közül egynek vagy kettőnek bármilyen alkalmas sorrendben: (a) a 2'-helyzetben levő oximinocsoportot át- 5 alakítjuk egy —NHR általános képletű csoporttá, és/vagy a 6'-helyzetben levő azidocsoportot átalakítjuk aminocsoporttá — az előbbi képletben R a fenti jelentésű —, (j3) 2'-helyzetben levő oximinocsoportot átala- 10 kítjuk hidroxilcsoporttá, és (7) a 6'-helyzetben levő -ORi3 általános képletű csoportot átalakítjuk -NHR általános képletű csoporttá — ebben a képletben R a fenti jelentésű - 15 és a kondenzációval vagy az (a) - (7) műveletek közül eggyel vagy kettővel kapott pszeudotriszacharidból eltávolítjuk a molekulában levő összes védőcsoportot, vagy 20 b) olyan IA általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 amino- vagy monoszubsztituált kevés szénatomos alkilamino-csoportot jelent, és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy IV általános képletű vegyületben 25 — ebben a képletben R4 a fenti jelentésű, R 6 —ORi 1 általános képletű csoportot, R7 hidrogénatomot vagy -ORi 1 általános képletű csoportot, R'8 -ORu vagy -NRR 12 általános képletű csoportot jelent, ahol R a fenti jelentésű, Rj 1 hidro- 30 génatomot vagy hidroxilcsoportot védő csoportot, Rí 2 aminocsoportot védő csoportot és Rt 3 hidroxilcsoportot védő csoportot jelent, és R12 a 3"-helyzetben a 4"-helyzetben levő R,i-gyel együtt védőcsoportot jelentenek — a 6'-helyzetben 35 levő —ORi 3 általános képletű csoportot átalakítjuk -NHR általános képletű csoporttá - ezekben a képletekben R és R13 a fenti jelentésűek —, majd az így kapott termékből eltávolítjuk a molekulában levő összes védőcsoportot, vagy 40 c) egy V általános képletű vegyületből — ebben a képletben R4 a fenti jelentésű, R 7 hidrogénatomot vagy — ORu általános képletű csoportot jelent, R8 és R 9 -ORu vagy -NRR !0 általános 45 képletű csoportot jelentenek, ahol R hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot, R10 hidrogénatomot vagy aminocsoportot védő csoportot és Rí 1 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot védő csoportot jelent, és R10 a 3"-helyzetben 50 a 4"-helyzetben levő Rx 1 -gyei együtt védőcsoportot jelent vagy az 1- és 3-helyzetű R10 csoportok védőcsoportot jelentenek, és legalább egy védőcsoport van a molekulában, azzal a megszorítással, hogy (a) ha R7 -ORu általános képletű csopor- 55 tot, R4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R 8 -NHR10 általános képletű csoportot jelent, akkor R9 -NRR10 általános képletű csoportot képvisel, ahol R kevés szénatomos alkilcsoport és (b) ha R7 és R8 egyidejűleg —ORi 1 általános képletű cso- 60 portot és R4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, akkor R -ORi 1 vagy -NRRi 0 általános képletű csoportot jelent, ahol R kevés szénatomos alkilcsoportot jelent - eltávolítjuk a molekulában levő összes védőcsoportot, majd 65 az a) — c) eljárásváltozatok bármelyikével kapott terméket átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddíciós sójává vagy Schiff-bázis oxazolidin-származékává. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű garaminból indulunk ki, amelyeknek képletében mindegyik RM jel hidroxilcsoportot védő csoportot jelent, és R12 jelentése az 1. igénypont a) eljárásváltozatában megadott. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű garaminból indulunk ki, amelynek képletében mindegyik Rí 1 jel hidrogénatomot jelent, és R12 az 1. igénypont a) eljárásváltozatában megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű garaminból indulunk ki, amelynek képletében a 2'- és 4'-helyzetekben vagya 2'-és 5-helyzetben levő R,) jelek hidroxilcsoportot védő csoportot jelentenek, a harmadik R! j jel pedig hidrogénatomot jelent, és R] 2 az 1. igénypont a) eljárásváltozatában megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű garaminból indulunk ki, amelynek képletében a 2'-helyzetben levő R!, jel hidroxilcsoportot védő csoportot, és az 5- és 4'-helyzetben levő két R! t jel hidrogénatomot jelent, és R12 az 1. igénypont a) eljárásváltozatában megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű garaminból indulunk ki, amelynek képletében a 3'-helyzetben levő R12 és a 4'-helyzetben levő Rj, jelek karbonilcsoportot jelentenek, és a 2'-helyzetben levő Rí t jel hidroxilcsoportot védő csoportot jelent, és a többi Rí 1 és R12 az 1. igénypont a) eljárásváltozatában megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat vagy a 2-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan III általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében X azidocsoportot vagy —OR13 általános képletű csoportot jelent és Y nitrozocsoportot jelent, és R4 , Ri 4 , R ls és Hal az 1. igénypont a) eljárásváltozatában megadott jelentésűek, és a kondenzáció után az (a) vagy (0) vagy az (a) és (7) vagy a (0) és (7) vagy a (ß) és (a) műveleteket hajtjuk végre a megadott sorrendben. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan III általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében Hal klóratomot jelent, és X, Y, R4, R 14 és Rí 5 a 7. igénypontban megadott jelentésűek. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 27
