168975. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatban hasznosítható DL- és L-triptofán-sók előállítására

7 168975 8 1. Táblázat Szekréciógátló hatás vizsgálata a CR 501, a CR 449, a CR 663 és a CR 463 jelű vegyületek sóin Vegyület 2,5 óra Szekréciógátló hatás 5 óra 10 óra eltelte után 15 óra CR 501 171 143 150 361 CR 501 kalciumsó 210 165 142 170 CR 501 alumíniumsó 195 152 150 163 CR 501 magnéziumsó 230 180 146 135 CR 501 nátriumsó 118 141 147 410 CR 663 182 136 164 390 CR 663 kalciumsó 222 178 154 210 CR 663 nátriumsó 129 135 172 395 CR 449 121 98 115 155 CR 449 kalciumsó 142 112 110 106 CR 449 nátriumsó 97 136 160 209 ,CR 463 170 157 197 383 CR 463 kalciumsó 201 180 224 302 01 jelű vegyület szekrécióg átló hatása a 40 2. Táblázat beadás után 5 órával kezd megnyilvánulni, és a hatás 15 óráig tart, miközben erőssége fokozatosan csökken. A CR 501 jelű vegyület nátriumsója gyorsabban 45 hat, már a második órában észlelhető a hatása. Ez valószínűleg annak köszönhető, hogy a vegyület a testnedvekben jobban oldódik. A kalcium-, alumínium- és magnéziumsók hatása 50 később kezdődik, de tovább tart. Sebesedésgátló hatás vizsgálata a CR 501, a CR 663, a CR 449 és CR 463 jelű vegyületeken és sóikon Vegyület ED50 mg/kg-os CR 501 CR 501 kalciumsó CR 501 alumíniumsó A sebesedést gátló hatást oly módon vizsgáltuk, hogy 200 ± 20 g súlyú patkányoknak orálisan 55 CR 501 magnéziumsó 16 mg/kg indometacint adtunk be, és az ennek hatására a kontrollállatokon 4 óra múltán jelentkező, vérzéssel járó gyomorsebeket hasonlítottuk össze a vizsgált vegyületekkel kezelt állatok se- CR 553 beivel. Az aktivitást azzal a testsúly kg-ra számított 60 dózissal fejeztük ki, amely a kísérleti állatok 50%-ánál megakadályozta az indometacin által okozott sebképződést. A vizsgált vegyületeket orálisan, vizes szuszpenzióban adtuk be. Az eredményeket a 2. táblázatban közöljük. 65 CR 449 CR 501 nátriumsó CR 663 kalciumsó CR 663 nátriumsó 234 145 174 162 210 245 155 230 182 4