168972. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettezített benzo (i,j)-kinolizin-2-karbon-savak és származékaik előállítására

27 168972 28 A példa száma Szubsztituensek jelentése az V általános képletben Yn

Rm

X Streptococcus fajokkal Aktivitás Staphy- Bacillus lococcus- subtilis-szal -szal szemben E.Coli-val 28. 10-NO2

H-OH t/I I/I 100/100 100/1 29. 9-NO2

-10-CH

3

- 5-CH3--OH 1/100 100/100 10/100 10/100 30. 10-NO2

5-CH3--OH I/I I/I 100/1 10/10 31. 9-OH 5-CH3--OH I/I 100/100 100/100 100/100 32. 10-NH2

- 5-CH3--OH 100/1 100/100 100/100 10/10 33. 8-OH 5-CH3--OH 100/1 100/100 100/100 1/10 34. 10-NH2

H-OH I/I I/I 100p/I 1/1 35. IO-CH3CONH- 5-CH3--OH I/I 10/10 10/10 1/1 36. IO-CF3CONH- 5-CH3--OH I/I I/I 1D0/100 100/100 37. 8-CH3CONH-9-CI-5-CH3 I/I I/I 100/100 10/10 38. IO-CH3CONH- H-OH I/I 100/100 10/10 10/10 40. 10-C3

íi

7

-CONH- 5-CH3--OH 100/-100/-100/-100/-41. 9-F- 5-CH3--ONa CH3 100/100 10/10 1/1 1/1 43. 9-F-5-CH3 NI/I I/I 100/100 100/100 CH3 44. 9-F-5-CH3

morfolino-csoport I/I I/I 100/100 10/10 45. 9-F-5-CH3-NH2

NHI/I I/I 100/100 10/10 46. 9-F-5-CF3--OH 1/100 1/10 10/10 1/10 47. H-5,7-CH3

-OH 100/1 100/100 10/10 10/10 48. 9-C1-5-CF3--OH I/I 10/10 1/10 10/10 49. 9-CH3O-5-CF3--OH I/I 100/1 10/100 100/100 50. 9-F-5,6-CH3

-OH 100/100 100/100 10/10 10/10 51. H-5,6-CH3

-OH 1/100 I/I 100/100 100/100 52. 9-CH3

-10-NH

2 5-CH3--OH 1/100 100/100 100/100 100/100 53. 8-NH2

-9-Cl-5-CH3

-OH I/I 100/100 10/10 10/10 54. 8-C1-5-CH3--OH 10/100 1/1 1/1 1/1 56. 10-CN-5-CH3--OH I/I 100/100 100/100 1/1 p = részleges gátlás I = hatástalan 14