168972. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettezített benzo (i,j)-kinolizin-2-karbon-savak és származékaik előállítására

29 168972 30 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű szubsztituált benzokinolizin-karbonsavak és rövidszénláncú alkilésztereik, savhalogenidjeik, savhidrazidjaik, sóik, rövidszénláncú alkilamidjaik vagy morfolidjaik előállítására, ahol Y halogénatomot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, hidroxil-, nitro-, ciano-, trifluormetil-, amino-, rövidszénláncú alkanoilamido-, trifluoracetamido- vagy rövidszénláncú N,N-dialkilamino-csoportot, R metil-, etil- vagy trifluormetil-csoportot jelent, ne jelentése 0 és 2 közötti egész szám, és abban az esetben, ha n értéke 2, akkor Y a szomszédos gyűrűhelyzetekhez kapcsolódó metiléndioxi- vagy etiléndioxi-csoportot jelenthet, továbbá m jelentése 0 és 2 közötti egész szám, azzal a kikötéssel, hogy ha R trifluormetil-csoportot jelent, akkor m jelentése 1, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű szubsztituált tetrahidrokinolint, ahol Y, R, n és m jelentése a fenti, egy dialkilalkoxímetilénmalonáttal, ahol az alkil- és az alkoxi-csoportok rövidszénláncúak, 100-200 C° hőmérséklet-tartományban reagáltatunk, és a kapott III általános képletű vegyületet, ahol R, Y, m és n jelentése a fenti, és Alk rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, elkülönítés nélkül, polifoszforsavval készített elegyben körülbelül 100-140 C° hőmérséklet-tartományban melegítjük, és a kapott IV általános képletű vegyületet, ahol R, Y, m, n és Alk jelentése a fenti, kívánt esetben elkülönítjük és/vagy elszappanosítjuk és/vagy savhalogeniddé, savhidraziddá, sóvá, rövidszénláncú alkilamiddá vagy morfoliddá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja IV általános képletű szubsztituált benzo-5 kinolizin-karbonsavészterek előállítására, ahol R, Y, m, n és Alk jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a keletkezett szubsztituált IV általános képletű 6,7-dihidro-benzokinolizin-2--karbonsav-észtert, ahol R, Y, m, n és Alk jelen-10 tése a fenti, elkülönítjük a reakcióelegyből. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az I általános képletű benzokinolizin-karbonsavak előállítására, ahol R, Y, n és m jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, 15 hogy a kapott IV általános képletű szubsztituált 6,7-dihidro-benzokinolizin-2-karbonsav-észtert, ahol R, Y, m, n és Alk jelentése az 1. igénypont Szerinti, elszappanosítjuk, és a szabad savat elkülönítjük a reakcióelegyből. 20 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás" továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű szubsztituált benzokinolizin-karbonsavakat vagy azok alkilésztereit, savhidrazid-25 jaít, sóit, rövidszénláncú alkilamidjait vagy morfolidjait — ahol Y, R, n és m az 1. igénypontban megadott jelentésű — önmagukban vagy egyéb hasonló hatású készítménnyel kombinálva a gyógyszerkészítésben szokásos módon hordozó- és/vagy 30 egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 4 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774034 - Zrínyi Nyomda 15