168894. lajstromszámú szabadalom • Eljárás [3-benzo- 1,2,4-triazinil -di-N-oxid (1,4)] -karbamid-származékok, valamint ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények és takarmány adalékanyagok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. XI. 14. (BA-2996) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1972. XI. 15. (P 22 55 946.2) Közzététel napja: 1976. III. 27. Megjelent: 1977. IV. 30. 168894 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 253/08 .*** ^S' Feltalálók: Seng Florin oki. vegyész, Schildgen, prof. dr. Ley Kurt oki. vegyész, Odenthal-Glöbusch, dr. Metzger Karl-Georg biológus, Wuppertal-Elberfeld, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Bayer Aktiengesellschaft, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás [ 3-benzo-l .l^-triazinikli-N-oxidí 1,4)]-karbamid-származékok, valamint ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények és takarmány adalékanyagok előállítására 1 A találmány tárgya újszerű eljárás új I általános képletű [3-benzo-1,2,4-triazinil-di-N-oxid(l ,4)]-karbamid-származékok előállítására, ahol a képletben R1 ésR 2 azonos vagy különböző jelentésű, neveze- 5 tesen jelenthetnek hidrogénatomot, adott esetben hidroxil-csoporttal szubsztituált alkil-csoportot, ciklohexil-csoportot, vagy R1 és R 2 az amid-nitrogénatommal együtt heterociklusos gyűrűt képezhetnek, 10 nevezetesen pirrolidino-, piperidino- vagy morfolino-csoportot -oly módon, hogy a II képletű vegyületet valamely III általános képletű amino-vegyülettel -ahol R1 és R2 jelentése a fenti- reagáltatunk, valamely 15 hígítószer jelenlétében, 0-150 G° közötti hőmérsékleten. A találmány szerinti I általános képletű vegyületek mikróbaellenes hatással, különösen baktérium- 20 ellenes hatással rendelkeznek, ami lehetővé teszi alkalmazásukat gyógyszerkészítményként és takarmány adalékanyagként. Meglepő, hogy az új I általános képletű [3-benzo-l ^^-triazinil-di-N-oxidCl^J-karbamid-származé- 25 kok keletkeznek a találmány szerinti eljárás során, ugyanis nem volt előre látható, hogy, és adott esetben milyen módon fog a II és a III általános képletű vegyület egymással reagálni. A találmány szerinti eljárás során ugyanis nem az általánosan 30 igen reakcióképes —N—O— gyűrű-kötés nyílik fel, hanem meglepő módon az — O—CO— gyűrű-kötés az, ami felnyílik. A találmány szerinti eljárás segítségével az új I általános képletű vegyületeket sima, egyszerű reakcióval, kiváló kitermeléssel és magas tisztasági fokkal nyerjük. A találmány szerinti eljárás ily módon a szakmai technikai ismeret gazdagítását jelenti. Az új I általános képletű vegyületek erős makróbaellenes hatással,valamint az állatok növekedésére serkentő hatással rendelkeznek és a takarmány jobb kihasználását teszik lehetővé. Ha kiindulási anyagokként 2-oxo-[l,2,4-oxa-diazolo-(2,3-3,4)-benzo-l ,2,4-triazin]-5-N-oxidot és dimetilamint alkalmazunk, úgy a reakció lefutását az A) reakcióséma illusztrálja. A kiindulási anyagokat a II-V általános képletek jellemzik. Az R1 és R 2 adott esetben szubsztituált alkil-csoport jelentése alatt egyenes vagy elágazó láncú, előnyösen 1-6, célszerűen 1-4 szénatomos alkil-csoportot értünk. Példaként megemlítjük az adott esetben hidroxil-csoporttal szubsztituált metil-, etil-, n- és izopropil-, n-, izo- és terc-butil-csoportokat. A találmány szerinti eljáráshoz kiindulási anyagként alkalmazott II képletű 2-oxo-[l ,2,4-oxa-diazolo-(2,3-3,4)benzo-l ,2,4-triazin]-5-N-oxid eddig még le nem írt új vegyület, amelyet új eljárással úgy állítunk elő, hogy a IV képletű vegyületet körülbelül a sztöchiometrikus mennyiségű foszgén-168894
