168863. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hisztamin H-2 receptor gátló hatású nitrogén-tartalmú heterociklusos amino-származékok előállítására
15 168863 24. példa 4-[4-(4-Imidazolil)-butilamino]-2--tiopirimidon 2,8 g 4(5)-(4-aminobutil)-imidazolt és 1,44 g 2,4-dimerkaptopirimidint az 5. példában leírt módon reagáltatunk, így izopropanolos átkrístályosítás után 209-211 & olvadáspontú 4-[4<4-imidazolil> -butilamino]-2-tiopirimidont állítunk elő. Analíziseredmények a CnHi5 N 5 S • 0,4H2 O ősszegképletre: 16 28. példa 10 3-[2-(4-metil-5-imidazolil-metiltio)-etilamino]-6--benzil-1,2,4-triazin-2H-5-on A 20. példa szerinti módon 3-metiltio-6-benzil-1,2,4-triazint és 5{2-aminoetÜ>tiometil-4-metilimidazolt reagáltatunk. Termékként a cím szerinti vegyületet kapjuk. Op.: 242-244 C°. (DMF-ből való átkrístályosítás után). Analízis a Ci7 H 20 N ( OS ősszegképletre: talált: C =51,4%, H = 6,3%, talált: C =57,34%, H =5,69%, N =27,0%, S =13,0%, 15 N = 23,83%, S =8,80%, számított: C =51,6%, H = 6,3%, N =27,35%, S =12,5%. számított: C =57,28%, N = 23,58%, H =5,65%, S =8,99%. 25. példa 20 Alkotórészek Mennyiségek 2-[2-(4-metil-5-imidazolil-metiltio)-etUamino]-4-pirimidon 150 mg Szacharóz 75 mg Keményítő 25 mg Talkum 5mg Sztearinsav 2 mg 25 30 Az alkotórészeket szitáljuk, összekeverjük és kemény zselatin kapszulába töltjük. 29. példa 2-[2-(4-metil-5-imidazol-metiltio)-etilamino]-5--benzil-4-pirimidon-dihidroklorid Az 1. példában leírtak szerint 5-(2-aminoetil)-tiometil-4-metilimidazolt és 5-benzil-2-metiltio-4-pirimidont reagáltatunk. A cím szerinti vegyületet dihidrokloridként kapjuk. Op.: 203-207 C° (metanolból való átkrístályosítás után). Analízis : i CI8 H 21 N s OS-2HC1 összegképletre 26. példa 35 Alkotórészek Mennyiségek talált: C =50,36%, N = 16,47%, Cl = 16,33%, H =5,36%, S =7,60%, 2-[2-(4-metil-5-imidazolil-metiltio)-etilamino]-5-benzil-6-metil-4-pirimidon 200 mg 40 Laktóz 100 mg számított: C =50,47%, N = 16,35%, Cl = 16,55%. H =5,41%, S =7,49%, Az alkotórészeket szitáljuk, keverjük és kemény zselatin kapszulába töltjük. 45 30. példa 27. példa 2-[2-(3-bróm-2-piridilmetütio>etilamino]-5--benzil-6-metil-4-pirimidon-hidroklorid Az 1. példában leírt módon 2<2-aminoetil>tiometfl-3-brómpiridint reagáltatunk 5-benzil-6-metil-2--meÜltio-4-ptrimidonnal. Termékként a cím szerinti /vegyületet kapjuk, mono-hidroklorid formájában. Op: 204-208C° (metanol-etanol oldószerelegyből való átkrístályosítás után). Analízis a C2oH2iBrN4 OS • HCl összegképletre: 50 55 2-[2-(4-metil-5-imidazolil-metiltio)-etilamino]-5--n-butil-4-pirimidon-dihidroklorid 5-(2-ammoetü)-tiometil-4-metilimidazolt és 5-n-butil-2-metütio-4-pirimidont az 1. példa szerinti módon reagáltatunk. Termékként a cím szerinti vegyületet dihidroklorid formájában kapjuk. Op.: 205-208 C° (izopropanolból való átkrístályosítás után). Analízis a C,5 H 23 H s OS • 2HC1 összegképletre: talált: talált: számított: C =49,84%, N =31,77%, Cl =; 7,26%, C «49,85%, Ni= 11,63%, Cf = 7,36%, H = 4,66%, S = 6,77%, Br = 16,74%, H = 4,60%, S = 6,65%, Br = 16,58%. 60 65 C =45,15%, N = 17,42%, Cl = 16,9 számított: H =6,40%, S =8,16%, C =45,68%, H =6,39%, N =17,76%, S =8,13%, Cl = 17,98%. 8
