168863. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hisztamin H-2 receptor gátló hatású nitrogén-tartalmú heterociklusos amino-származékok előállítására
17 168863 18 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek - mely képletben 5 A jelentése 3 vagy 4 atomból áUó" lánc, mely atomok mindegyike szénatom, vagy amely lánc egy kénatomot és/vagy egy vagy két nitrogénatomot, továbbá ketoncsoportot, tiocsoportot vagy szulfocsoportot tartalmaz és egy vagy két 10 rövidszénláncú alkilcsoporttal vagy benzilcsoporttal helyettesített lehet, és adott esetben úgy van szubsztituálva, hogy a kialakult szerkezet a szomszédos szénatommal és nitrogénatommal együtt egy olyan biciklusos rendszert képez, 15 amelynek egyik tagja benzolgyűrű, Rjelentése valamely (II) általános képletű csoport, mely képletben Het jelentése imidazolü-, vagy piridil-csoport, mely előnyösen rövidszénláncú alkilcsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált 20 lehet, és Z jelentése kénatom vagy metiléncsoport -vagy e vegyületek gyógyászatilag elfogadható savakkal képezett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 25 valamely (VIII) általános képletű vegyületet - mely képletben B jelentése egy három vagy négy atomból álló lánc, mely atomok mindegyike szénatom vagy amely lánc egy kénatomot és/vagy egy vagy két nitrogénatomot, és egy keton-, tio-, szulfo- 30 vagy alkoxicsoportot tartalmaz, és egy vagy két rövidszénláncú alkil- vagy benzilcsoporttal lehet helyettesítve, és adott esetben úgy van szubsztituálva, hogy a keletkezett szerkezet a szomszédos szénatommal és nitrogénatommal egy olyan biciklu- 35 sos rendszert képez, melynek egyik tagja benzolgyűrű, és O jelentése halogénatom, tiolcsoport vagy metilcsoport - valamely (X) általános képletű amin-vegyülettel - mely képletben R jelentése a fenti - reagáltatunk és ha B alkoxicsoportot tar- 40 talmaz, a terméket hidrolizálva az alkoxicsoportot ketoncsoporttá alakítjuk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag elfogadható savval reagáltatva sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. július 26.) 45 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (III), (IV), (V) vagy (VI) általános képletű vegyületek - mely képletben R jelentése 50 az 1. igénypontban megadottal egyező, X jelentése oxigénatom vagy kénatom, Yi és Y2 jelentése azonos vagy különböző, éspedig hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, vagy benzilcsoport, vagy együtt benzolgyűrűt képezhet, Y3 és Y 4 jelentése 55 azonos vagy különböző, éspedig hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy benzilcsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a (VIII) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (VII) általános képletű vegyületet- mely 60 képletben A jelentése Y, Y2 Y, Y2 II II =N-C=C-CX-, =CH-CX-C=C-, 65 Y3 Y 4 Y, Y2 I I I =N-CX-C- vagy =N-S02 -CH-CH-általános képletű csoport - ahol Yj, Y2 , Y 3 és Y4 jelentése a fenti - és Q az 1. igénypontban megadott jelentésű - valamely (X) általános képletű vegyülettel -ahol R a már megadott jelentésű- reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. július 26.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (III) általános képletű vegyületek -mely képletben R, X, Yt és Y 2 jelentése a 2. igénypontban megadottakkal egyező - előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként olyan, a (VIII) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (VII) általános képletű vegyü-Y,Y2 I I letet alkalmazunk, ahol A jelentése =N-C=C-CX-általános képletű csoport és Q a már megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1973. május 3.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében A jelentése 3 vagy 4 szénatomot, illetve szénatomot és nitrogénatomot tartalmazó lánc, mely lánc egy keton-csoportot vagy tio-csoportot is tartalmazhat és amely egy vagy két rövidszénláncú alkilcsoporttal vagy benzilcsoporttal lehet helyettesítve, és adott esetben úgy van szubsztituálva, hogy a keletkezett szerkezet a szomszédos szénatommal és nitrogénatommal együtt egy biciklusos rendszert képez és R jelentése az 1. igénypontban megadottal egyező— előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként olyan, a (VIII) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (VII) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben A jelentése a fenti és Q halogénatomot, tiol- vagy metUtiocsoportot képvisel. (Elsőbbsége: 1973. május 3.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (III) általános képletű vegyületek körébe tartozó 2-[2-(4-metil-5-imidazolil-metiltio)-etilamino]-4-pirimidon előállítására, azzal jellemezve, hogy a (X) általános képletű vegyületek körébe tartozó 5-[(2-aminoetil)-tiometil]-4-metilimidazolt a (VIII) általános képletű vegyületek körébe tartozó 2-metiltio-4-pirimidonnal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1973. május 3.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (III) általános képletű vegyületek körébe tartozó 2-[2-(4-metil-5-imidazolil-metiltio)-etilamino]-5-etil-6-metil-4-pirimidon előállítására, azzal jellemezve, hogy a (X) általános képletű vegyületek körébe tartozó 5-[(2-aminoetil)- tiometil]-4-metilimidazolt a (VIII) általános képletű vegyületek körébe tartozó 5-etil-6-metil-2-metiltio-4-pirimidonnal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1973. július 26.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (III) általános képletű vegyületek körébe tartozó 2-[2-(4-metil-5-imidazolil-metiltio)-etilamino]-5-benzil-6-metil4-pirimidon előállítására, azzal jellemezve, hogy a (X) általános képletű vegyületek körébe tartozó 5-[(2-aminoetil)-tiometil]-4-metil-9
