168701. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminp-fenil-etanolaminok és oxazolidinjeik előállítására
25 168701 26 65. példa l-(4-Amino-3-klór-5-metil-fenil)-2-dietilamino-etanol-hidroklorid 71. példa l-(3-Etil-4-amino-5-bróm-fenil)-2-dietilamino-etanol-hidroklorid Készül az a) eljárásváltozat szerint az 1. példával analóg módon 4'-amino-3'-klór-2-dietilamino-5'-metil-acetofenon-hidrokloridból és nátriumbórhidridböl. A hidroklorid olvadáspontja bomlás közben 118—122°. 10 Készül az a) eljárásváltozat szerint a 3. példával analóg módon 3'-etil-4'-amino-5'-bróm-2-dietilamino-acetofenonból és nátriumbórhidridböl. A hidroklorid olvadáspontja 132—134°. 66. példa l-(4-Amino-3-klór-5-metil-fenil)-2-(N-benzil-N-terc-butil)-amino-etanol-hidroklorid 15 Készül az a) eljárásváltozat szerint a 3. példával analóg módon 4'-amino-2-(N-benzil-N-terc-butil)-amino-3'-klór-5'-metil-acetofenonból és nátriumbórhidridböl. A hidroklorid olvadáspontja 200—201°. 20 72. példa l-(4-Amino-3-terc-butil-5-klór-fenil)-2-terc-butilamino-etanol-hidroklorid Készül az a) eljárásváltozat szerint az 1. példával analóg módon 4'-amino-3'-terc-butil-2-terc-butilamino-5'-klór-acetofenonból és nátriumbórhidridböl. A hidroklorid olvadáspontja bomlás közben 218° felett van. 67. példa l-(4-Amino-3-bróm-5-metil-fenil)-2-dimetilamino-etanol-hidroklorid 25 73. példa l-(4-Amino-3-hidroximetil-fenil)-2-dimetilamino-etanol Készül az a) eljárásváltozat szerint a 3. példával analóg módon 4'-amino-3'-bróm-2-dimetilamino-5'-metil-acetofenonból és nátriumbórhidridböl. A hidroklorid olvadáspontja bomlás közben 123—125°. 68. példa l-(4-Amino-3-bróm-5-metil-fenil)-2-dietilamino-etanol 70. példa l-(3-Etil-4-amino-5-klór-fenil)-2-dietilamino-etanol-hidroklorid Készül az a) eljárásváltozat szerint a 3. példával analóg módon 3'-etil-4'-amino-5'-klór-2-dietilamino-acetofenonból és nátriumbórhidridböl. A hidroklorid olvadáspontja 121—124°. 30 35 Készül az a) eljárásváltozat szerint a 3. példával analóg módon 4'-amino-3'-bróm-2-dietilamino-5'-metil-ace- 40 tofenonból és nátriumbórhidridböl. Olvadáspontja 48— 50°. 69. példa 45 l-(4-Amino-3-bróm-5-metil-fenil)-2-(N-benzil-N-terc-butil)-amino-etanol Készül az a) eljárásváltozat szerint a 3. példával ana- 50 lóg módon 4'-amino-3'-bróm-2-(N-benzil-N-terc-butil)-amino-5'-metil-acetofenonból és nátriumbórhidridböl. A termék vékonyréteg-kromatográfiásán egységes (szilíciumdioxid, kloroform—metanol 9:1 arányú elegye; Rfértéke: ~0,9). 55 Készül az 1. példával analóg módon 4'-amino-2-dimetilamino-3'-hidroximetil-acetofenonból és nátriumbórhidridböl. Szerkezetigazolás ultraibolya és infravörös színképelemzéssel. Ultraibolya színkép (etanolban): maximum 250 nm-nél (E=0,5), váll 275—305 nm (E=0,11); infravörös színkép (diklórmetánban): OH NH2 3380 és 3450 cm" 1 , N(CH 3 ) 2 2780 és 3600 cm" 2830 cm" 74. példa l-(4-Amino-3-hidroximetil-fenil)-2-dietil-amino-etanol-dihidroklorid Készül az a) eljárásváltozat szerint az 1. példával analóg módon 4-amino-2-dietilamino-2'-hidroximetil-acetofenonból és nátriumbórhidridböl. A dihidroklorid 125°-tól bomlik. 75. példa l-(4-Amino-3-klór-5-cián-fenil)-2-izopropilamino-etanol-hidroklorid Készül az a) eljárásváltozat szerint a 3. példával analóg módon 4'-amino-3'-klór-5'-cián-2-izopropilamino-acetofenonból és nátriumbórhidridböl. Olvadáspontja a hidrokloridnak 185—188°. 76. példa l-(4-Amino-3-klór-5-cián-fenil)-2-terc-butilamino-60 -etanol Készül az a) eljárásváltozat szerint a 3. példával analóg módon 4'-amino-3'-klór-5'-cián-2-terc-butilamino-acetofenonból és nátriumbórhidridböl. Olvadáspontja 65 125—133°. 13
