168701. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminp-fenil-etanolaminok és oxazolidinjeik előállítására

27 168701 28 77. példa 83. példa l-(4-Amino-3-klór-5-cián-fenil)-2-dimetilamino-eta­nol-hidroklorid Készül az a) eljárásváltozat szerint a 3. példával ana­lóg módon 4'-amino-3'-klór-5'-cián-2-dimetilamino-ace­tofenonból és nátriumbórhidridből. A hidroklorid ol­vadáspontja 187—189°. l-(4-Amino-3-klór-5-metoxi-fenil)-2-terc-butilamino­-etanol-hidroklorid 5 Készül az a) eljárásváltozat szerint az 1. példával analóg módon 4'-amino-2-terc-butilamino-3'-klór-5'­-metoxi-acetofenon-hidrokloridból és nátriumbórhid­ridből. A hidroklorid olvadáspontja bomlás közben» 10 175—178°. 78. példa l-(4-Amino-3-klór-5-cián-fenil)-2-dietilamino-etanol Készül az a) eljárásváltozat szerint a 3. példával ana­lóg módon 4'-amino-3'-klór-5'-cián-2-dietilamino-ace­tofenonból és nátriumbórhidridből. Olvadáspontja 69— 71°. 84. példa 15 l-(4-Amino-5-bróm-3-hidroximetil-fenil)-2-dimetil­amino-etanol Készül a b) eljárásváltozat szerint a 6. példával ana­lóg módon l-(4-amino-3-hidroximetil-fenil)-2-dimetil-20 amino-etanol brómozásával. Olvadáspontja 87—92°. 79. példa l-(4-Amino-3-bróm-5-cián-fenil)-2-izopropilamino- 25 -etanol-hidroklorid Készül az a) eljárásváltozat szerint a 3. példával ana­lóg módon 4'-amino-3'-bróm-5'-cián-2-izopropilamino­-acetofenonból és nátriumbórhidridből. A hidroklorid 30 olvadáspontja 186—189°. 85. példa l-(4-Amino-5-bróm-3-dimetilaminometil-fenil)-2--terc-butilamino-etanol Készül a b) eljárásváltozat szerint a 6. példával ana­lóg módon K4-amino-3-dimetilaminometil-fenil)-2-terc­-butilamino-etanol brómozásával. Olvadáspontja 127— 129°. 80. példa l-(4-Amino-3-bróm-5-cián-fenil)-2-terc-butilamino­-etanol-hidroklorid 35 86. példa l-(4-Amino-5-bróm-3-dimetilaminometil-fenil)-2-di­metilamino-etanol Készül az a) eljárásváltozat szerint a 3. példával ana­lóg módon 4'-amino-3'-bróm-2-terc-butilamino-5'-cián­-acetofenonból és nátriumbórhidridből. A hidroklorid olvadáspontja 213—215°. 81. példa l-(4-Amino-3-bróm-5-cián-fenil)-2-dietilamino-etanol Készül az a) eljárásváltozat szerint a 3. példával ana­lóg módon 4'-amino-3'-bróm-5'-cián-2-dietilamino-ace­tofenonból és nátriumbórhidridből. Olvadáspontja 72— 74°. 82. példa l-(4-Amino-3-bróm-5-karboxi-fenil)r2-terc-butilami­no-etanol Készül az a) eljárásváltozat szerint a 3. példával ana­lóg módon 4/ -amino-3'-bróm-2-terc-butilamino-5'-kar­boxi-acetofenonból és nátriumbórhidridből. Olvadás­pontja bomlás közben 218° fölött van. 40 45 Készül a b) eljárásváltozat szerint a 6. példával ana­lóg módon l-(4-amino-3-dimetilaminometil-fenil)-2-di­metilamino-etanol brómozásával. Magmágneses rezonanciaspektruma (CDCl3 /CD 3 OD) 2,2 ppm, szinglett [6 proton, N(CHg)2 ]; 2,35 ppm, szinglett [6 proton, N(CH3 ) 2 ], 1,8—3,0 ppm multiple« (2 proton, CH2); 3,45 ppm szinglett (2 proton, CH 2 ), 4,4—4,8 ppm, multiple« (1 proton, CH); 6,96 ppm, dublett és 7,4 ppm dublett (2 aromás proton). 50 87. példa 2-Etilamino-l-(4-amino-3-fluor-fenil)-etanol-hidro­klorid Készül a c) eljárásváltozat szerint a 7. példával ana-55 lóg módon l-(4-acetilamino-3-fluor-fenil)-2-etilamino­-etanolból és nátriumhidroxidból. A hidroklorid olva­dáspontja bomlás közben 187—188°. 60 88. példa l-(4-Amino-3-fluor-fenil)-2-izopropilamino-etanol­-hidroklorid Készül a c) eljárásváltozat szerint a 7. példával ana-65 lóg módon l-(4-acetilamino-3-fluor-fenil)-2-izopropil-14

Next

/
Thumbnails
Contents