168689. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-heterociklusos- tiometil-cef- 3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására
168689 3 4 B táblázat ED50 értékek egereknél Vegyület Mikroorganizmus Beadás módja EDM (mg/kg) 60771 Escherichia coli 12140 s.c. < 0,8, 0,8 60222 Escherichia coli 12140 S.C < 3, 3,6 60771 Escherichia coli 12140 p.o. -< 0,8, 1,2 60222 Escherichia coli 12140 p.o. < 12,5, 4 60771 Klebsiella pneumoniae 4200 S.C. 0,6, 0,6 60222 Klebsiella pneumoniae 4200 S.C. 4,8 60771 Klebsiella pneumoniae 4200 po 0,4, 0,5 60222 Klebsiella pneumoniae 4200 p.o. 12,5 A 60771 számú vegyület a 61529-es számú 7-(a-ami- alacsony ED50-es értéket mutat. A vizsgálathoz egereno-p-hidroxifenilacetamido)-3-(5-metil-l,2,4-triazol-3-il- ket alkalmaztunk. Az eredményeket a C táblázat fog-tipmetil)-3-cef-em-4-karbonsavval szemben kedvezően lalja össze. C táblázat ED50 értékek egereknél Vegyület Mikroorganizmus Beadás módja EDS „ (mg/kg) 60771 Escherichia coli 12140 S.C. <0,8, 0,8 61529 Escherichia coli 12140 S.C. 10,7 60771 Escherichia coli 12140 p.o. <0,8, 1,2 61529 Escherichia coli 12140 p.o. 7,5 60771 Klebsiella pneumoniae 4200 S.C. 0,6, 0,6 61529 Klebsiella pneumoniae 4200 S.C. 8,6 60771 Klebsiella pneumoniae 4200 p.o. 0,4, 0,5 61529 Klebsiella pneumoniae 4200 p.o. 16 A 61775 számú 7-(a-amino-p-hidroxifenilacetamido)- szemben kedvező hatást fejt ki, amennyiben alacsony -3-(4-metü-l,2,3-triazol-5-iI-tiometil)-cef-3-em-4-karbon- 40 ED50 értékkel rendelkezik. Az eredményeket a D tábsav a 61348 számú 7-(a-aminofenilacetamido)-3-(4-me- lázat foglalja össze. tií-l,2,3-triazol-5-iI-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsavvaI D táblázat ED50 értékek egereknél Vegyület Mikroorganizmus Beadás módja ED5 , (mg/kg) 61775 Escherichia coli 12140 s.c. 1,8 61348 Escherichia coli 12140 S.C. 42, 18,2 61775 Escherichia coli 12140 p.o. 3,6, 3 61348 Escherichia coli 12140 p.o. 50, 19 61775 Klebsiella pneumoniae 4200 S.C. 2,8 61348 Klebsiella pneumoniae 4200 S.C. 20 61775 Klebsiella pneumoniae 4200 p.o. 5,2 61348 Klebsiella pneumoniae 4200 p.o. 146 A 7-(«-amino-p-hidroxifenil-acetamido)-3-(l-metiI- lítva kedvezően alacsony ED50 értékeket és magas ma-l,2,3-triazol-5-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav (60876) ximális szérum koncentrációt és felezési időt mutat. a7-(a-aminofenilacetamido)-3-(l-metil-l,2,3-triazoI-5-il- Az eredményeket az E és az F táblázat foglalja össze. -tiometil)-cef-3-em-4-karbonsavval (60637) összehason- 65 2
