168682. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-hidrazino-piridazin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. V. 9. (CSA—2354) Svájci elsőbbségei: 1971. V. 11. (6951/71,6952/71) 1971. V. 26. (7679/71, 7683/71) 1971. V. 28. (7848/71, 7849/71) 1971. X. 15. (15120/71, 15121/71) Közzététel napja: 1976. I. 28. Megjelent: 1977. VIII. 31. 168682 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 237/28 C 07 D 471/04 Feltaláló: Schenker Erhard vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: Sandoz A. G. s Basel, Svájc Eljárás új 3-hidrazino-piridazin-származékok előállítására i A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 3-Wdrazino-piridazin-származékok és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben R, jelentése aminocsoport vagy —N=C< ,R3 általá^R* nos képletű csoport, ahol R3 és R 4 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, vagy a hozzájuk kapcsolódó szénatommal együtt 5—12 szénatomos cikloalkilidén-csoportot alkotnak, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, A jelentése —(CH2 ) n — általános képletű csoport, ahol n értéke 1 és 7 közötti egész szám, vagy \ j>N—CÖ—R5 általános képletű csoport, ahol R5 1—16 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos alkenil-, 3—8 szénatomos cikloalkil-, 1-adamantilvagy —(CH^—R6 általános képletű csoportot jelent, ahol m értéke 0 és 4 közötti egész szám, és Rg adott esetben fluor-, klór- vagy brómatommal vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkiltiocsoporttal vagy fenilcsoporttal monoszubsztituált fenilcsoportot, klóratommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal kétszer vagy háromszor szubsztituált fenilcsoportot, difenilmetilcsoportot vagy naftilcsoportot jelent, vagy R5 —OR 7 általános képletű csoportot jelent, ahol R7 1—4 szénatomos alkilvagy 2—4 szénatomos alkenil-, fenil- vagy fenil-(1—4 szénatomos)-alkilcsoport, és R8 és R 9 hidrogénatomokat jelentenek, de az egyik 1—4 szénatomos alkilcsoportot is jelenthet. 5 A 3 205 230 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás vérnyomáscsökkentő hatású 5,6,7,8,9,10--hexahidro-cikloókta[c]piridazin-származékokat ismertet, amelyek gyűrűvázának 3-heIyzetében halogénatom 10 vagy merkapto-, amino- vagy bázisosan szubsztituált aminöalkilén- vagy oxiálkilén^csoport van szubsztituensként. A találmány szerinti új I általános képletű vegyületek abban különböznek ezektől az ismert vegyületektől, hogy a gyűrűváz 3-helyzetében adott esetben 15 szubsztituált hidrazincsoportot tartalmaznak, azonkívül abban, hogy kétgyűrűs váz a ciklooktángyűrfi helyett másféle gyűrűt tartalmazhat. Az új vegyületek lényegesen erősebb vérnyomáscsökkentő hatásúak, mint az említett szabadalmi leírásban közölt vegyületek. 20 A találmány szerint az I általános képletű vegyületeket és savaddíciós sóikat a következőképpen állítjuk elő: a) Az I általános képlet keretébe tartozó la általa^ nos képletű Vegyületek előállítására — ebben a képlet-25 ben R2 , R g , R» és A a fenti jelentésűek — egy Ha általános képletű vegyületet -— ebben a képletben R8 , R 9 és A a fenti jelentésűek, és X klór- vagy brómatomot vagy merkaptocsoportot vagy SRl0 általános képletű csoportot jelent (ez utóbbi képletben R10 benzilcsopor-30 tot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelent) — egy 168682 1
