168665. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített benzoilaktrilanilidek előállítására
19 I68j665 20 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű helyettesített benzoil-akril-anilidek előállítására — e képletben A egy (a) vagy (b) általános képletű csoportot és ezekben Rlf R 2 és R 3 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, nitro-, rövidszénláncú alkil-tio-, rövidszénláncú alkil-szulfonil-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkanoilamino- vagy trifiuormetil-csoportot képvisel, mimellett az R^ R2 és R 3 helyettesítők közül legalább egy a nitrocsoporttól különböző helyettesítőt képvisel; X halogénatom, n =1,2 vagy 3, B egy (c), (d) vagy (e) általános képletű csoportot és ezekben m =1, 2, 3, 4 vagy 5, Y halogénatomot, R4 ciano-, nitro-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiltio-, trifluormetil-, vagy hidroxilcsoportot, vagy pedig halogénatomot, R5 és R 6 egymástól függetlenül rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, trifiuormetil-csoportot vagy halogénatomot, R7 halogénatomot, nitrocsoportot vagy hidrogénatomot képvisel, ha azonban az (e) általános képletben R5 egy 2-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, R 6 egy 6-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot és R7 hidrogénatomot képvisel, akkor az (a) általános képletben az Rx , R 2 és R 3 helyettesítők legalább egyike hidrogénatomtól és rövidszénláncú alkilcsoporttól különböző helyettesítőt jelent — azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol A jelentése a fentivel egyező — valamely kapcsolószer, célszerűen foszforoxiklorid-trietil-amin-komplex jelenlétében egy H2N—B általános képletű vegyülettel — ahol B jelentése a fentivel egyező — reagáltatunk, vagy b) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol A jelentése a fentivel egyező — valamely hálogénezőszerrel, célszerűen foszfor-pentakloriddal reagáltatunk és az így kapott benzoil-akril-halogenidet célszerűen közvetlenül annak előállítási reakcióelegyében reagáltatjuk egy H2N—B általános képletű — ahol B jelentése a fentivel egyező — vegyülettel. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja oly (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A egy (a) általános képletű csoportot és ebben Rx és R 2 hidrogénatomot, R 3 pedig halogénatomot, nitrocsoportot, rövidszénláncú alkiltio-, rövidszénláncú alkil-szulfonil-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkanoil-amino- vagy trifiuormetil-csoportot képvisel, B pedig az 1. igénypont szerinti jelentésű, azzal jellemezve, hogy valamely, A helyén a jelen igénypontban adott meghatározásnak megfelelő csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet reagáltatunk közvetlenül vagy a megfelelő benzoil-akril-halogeniddé történő átalakítás után valamely H2N—B általános képletű vegyülettel, ahol B jelentése a fentivel egyező. 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja oly (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A egy (a) általános képletű csoportot és ebben Rx hidrogénatomot, R 2 és R3 pedig egymástól függetlenül halpgénatomot, nitrocsoportot, rövidszénláncú alkiltio-, rövidszénláncú al-5 kil-szulfonil-, rövidszénláncú alkanoil-amino- vagy trifiuormetil-csoportot képvisel és B jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy valamely, A helyén a jelen igénypontban adott meghatározásnak megfelelő csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet 10 reagáltatunk közvetlenül vagy a megfelelő benzoil-akril-halogeniddé történő átalakítás után valamely H2 N—B általános képletű vegyülettel, ahol B jelentése a fenti. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános képletű vegyületek előállítására, 15 amelyek képletében A egy (a) általános képletű csoportot és ebben Rx és R 2 hidrogénatomot, R 3 valamely a 2. igénypontban meghatározott és a gyűrűn 4-helyzetben álló helyettesítőt képvisel, B pedig az 1. igénypont szerinti jelentésű, azzal jellemezve, hogy valamely, 20 A helyén a jelen igénypontban adott meghatározásnak megfelelő csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet reagáltatunk, közvetlenül vagy a megfelelő benzoil-akril-halogeniddé történő átalakítás után valamely H2N—B általános képletű vegyülettel, ahol B 25 jelentése a fentivel egyező. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan, a 3. igénypontban meghatározott (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben az R2 és R3 helyettesítők a 2-, illetőleg 4-helyzetben állnak, 30 azzal jellemezve, hogy valamely, A helyén a jelen igénypontban adott meghatározásnak megfelelő csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet reagáltatunk közvetlenül vagy a megfelelő benzoil-akril-halogeniddé történő átalakítás után valamely H2N—B álta-35 lános képletű vegyülettel, ahol B jelentése az 1. igénypont szerintivel egyező. 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan, a 3. igénypontban meghatározott (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben az R2 és R 3 40 helyettesítők a 3-, illetőleg 4-helyzetben állnak, azzal jellemezve, hogy valamely, A helyén a jelen igénypontban adott meghatározásnak megfelelő csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet reagáltatunk közvetlenül vagy a megfelelő benzoil-akril-halogeniddé történő 45 átalakítás után valamely H2 N—B általános képletű vegyülettel, ahol B jelentése az 1. igénypont szerintivel egyező. 7. A3., 5. és 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános képletű ve-50 gyületek előállítására, amelyek képletében A egy (a) általános képletű csoportot és ebben Rx hidrogénatomot, R2 és R 3 pedig halogénatomot képvisel és B jelentése az 1. igénypont szerintivel egyező, azzal jellemezve, hogy valamely, A helyén a jelen igénypontban adott meghatá-55 rozásnak megfelelő, az R2 és R 3 helyén álló halogénatomokat előnyösen a 2- és 4- vagy a 3- és 4-helyzetben hordozó (a) általános képletű csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet reagáltatunk közvetlenül vagy a megfelelő benzoil-akril-halogeniddé történő át-60 alakítás után valamely H2 N—B általános képletű vegyülettel, ahol B jelentése a fentivel egyező. 8. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja oly (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A jelentése megegye-65 zik az 1. igénypont szerintivel, B pedig egy (e) általános 10
