168565. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 5-benzoil-4-amino-1H-pirazolo- [3,4-b]piridinek előállítására
MAGTAB NEPKOZTARSAÍ SZABADALMI LEÍRÁS 168565 jf Bejelentés napja: 1974. V. 16. (SÜ-862) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1973. V. 17.(361.120) Közzététel napja: 1975. XII. 28. 1 Megjelent: 1977. Hl. 31. jf Bejelentés napja: 1974. V. 16. (SÜ-862) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1973. V. 17.(361.120) Közzététel napja: 1975. XII. 28. 1 Megjelent: 1977. Hl. 31. Nemzetközi osztályozás: jf Bejelentés napja: 1974. V. 16. (SÜ-862) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1973. V. 17.(361.120) Közzététel napja: 1975. XII. 28. 1 Megjelent: 1977. Hl. 31. C 07 D 471/04 -Jé V jf Bejelentés napja: 1974. V. 16. (SÜ-862) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1973. V. 17.(361.120) Közzététel napja: 1975. XII. 28. 1 Megjelent: 1977. Hl. 31. 1 ORSZÁGOS ALALMANY HIVATAL jf Bejelentés napja: 1974. V. 16. (SÜ-862) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1973. V. 17.(361.120) Közzététel napja: 1975. XII. 28. 1 Megjelent: 1977. Hl. 31. ^••': ' Feltalálók: Denzel Theodoi vegyész, Regensbuig, Hoehn Hans vegyész, Tegemheim, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: E. R. Squibb and Sons, Inc. cég, Princeton, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás szubsztituált 5-benzoil-4-amino-lH-pirazolo-[3,4-b]piridinek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új szubsztituált 5-benzoil-4-amino-lH-pirazolo[3,4-b]piridinek és savaddíciós sóik előállítására. A 2 225 433 számú német szövetségi köztársasági nyilvánosságrahozatali irat 5-acil-pirazolo[3,4-b]piridin aminoszármazékait és azok sóit ismerteti, amelyek értékes gyulladáscsökkentő szerek, és az IA általános képletnek felelnek meg, ahol 10 R. R 15 hidrogénatomot, kevés szén|tomos alkilcsoportot, fenil- vagy fenil^kevés szénatomos)-alkilcsoportot jelent^ hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot képvisel, R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot, kevés szénatomos alkil-, kevés szénatomos alkanoil-, halogén-(kevés szénatomos)-alkanoil-, R7 -, R 8 -fenil-, fenil-(kevés szénatomos)-alkil-, di-[(kevés 20 szénatomos)-alkilamino]-(kevés szénatomos)-alkilcsoportot jelentenek vagy R3 és R 4 a köztük levő nitrogénatommal együtt egy R9 -, Rio-aziridinil-, R 9 -, R 1(r pirrolidino-, R9 -, R 10 -piperidino-, R 9 -, Rio-pirazolil-, R9 -, R, 0 -pirimidinil-, R 9 -, R10 -piridazinil- vagy R 9 -, R, 0 -piperazinilcsoportot jelentenek, kevés szénatomos alkil-, cikloalkil-, fenilvagy R7 -, R 8 -fenilcsoportot képvisel, R 25 30 RÖ jelentése hidrogénatom, kevés szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, R7 és R 8 egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot vagy trifluormetilcsoportot jelent és R9 és R t 0 egymástól függetlenül hidrogénatomot, kevés szénatomos alkil- vagy hidroxi-(kevés szénatomos)-alkilcsoportot képvisel. Ezek a vegyületek a leírás szerint gyulladáscsökkentő hatásúak és gyulladáscsökkentő szerekként használhatók például helyi gyulladásos állapotok, így az ödémás jellegű vagy kötőszövet burjánzás által okozott gyulladásos állapotok csökkentésére különféle emlősökben, így patkányokban, kutyákban és hasonlókban, amint ezt a karrageninnel kiváltott ödéma próba mutatta patkányokon [Proc. Soc. Exp. Biol. Med. Ill, 544 (1962)]. Az IA általános képletű vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy megfelelő HNR3 R 4 általános képletű amint az I általános képletnek megfelelő pirazolo[3,4-b]piridin-5-ketonnal reagáltatják, amely a 4-helyzetben klóratomot tartalmaz. A 2 225 433 számú német szövetségi köztársasági nyilvánosságrahozatali irat példáiban ismertetett vegyületek karrageninnel kiváltott ödéma próbán alapuló gyulladáscsökkentő hatását az alábbi I. táblázatban szereplő adatok mutatják. 168565
