168494. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-alkil-3-(5-nitro-2-furil)-1H-pirazolo (3,4-d) pirimidin-származékok előállítására
17 168494 18 ként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben X jelentése halogénatom Rí és Ra jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. április 27.) 3. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulóanyágként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben X jelentése valamely rövidszénláncú alkilmerkapto csoport Rt és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. április 27.) 4. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VII) általános képletű vegyületet — melyben R, Rí és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - a (VIII) általános képletű vegyülettel - melyben R4 jelentése az 1. igénypontban megadott - vizes-alkoholos oldatban reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. április 27.) 5. Az 1. igénypont c) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű vegyületet - melyben Rj jelentése az 1. igénypontban megadott — formamiddal a visszafolyatás hőmérsékletén reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. április 27.) 6. Eljárás az (I) általános képletű l-alkfl-3-(5-*iitro-2-furil)- IH-pirazolo [3,4-d]pirimidin- származékok - ahol Rí jelentése valamely 1—3 szénatomos alkilcsoport, Ra jelentése hidrogénatom vagy valamely 1—3 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, valamely 1-3 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos hidroxialkil-, legfeljebb 3 szénatomos alkenil-, vagy legfeljebb 6 szénatomos alkoxialkilcsoport, emellett az alkilcsoport legfeljebb 3 szénatomos és R4 jelentése megegyezik R3 jelentésével, de R3 és R4 egyidejűleg nem jelenthet hidrogénatomot, vagy R3 és R 4 jelentése együtt egy 4—6 szénatomos polimetilénlánc, amely adott esetben oxigénatommal lehet megszakítva —, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet -ahol Rt és R 2 jelentése a fenti és X jelentése halogénatom vagy szabad vagy éterezett merkaptocsoport — egy (III) általános képletű aminnal - ahol R3 ésR4 jelentése a fenti, de mindkettő nem jelenthet egyidejűleg hidrogénatomot - reagáltatunk, vagy b) az oh/an (I) altalános képletű vegyületek előálítására - ahol Rí jelentése valamely 1—3 szénatomos alkilcsoport, JV2 éS K.3 jelentése hidrogénatom és R4 jelentése hidrogénatom, valamely 1—3 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos hidroxialkil-, legfeljebb 3 szénatomos alkenil- vagy legfeljebb 6 szénatomos alkoxialkilcsoport, emellett az alkilcsoport legfeljebb 3 szénatomos —, valamely (VII) általános képletű vegyületet - ahol RésRi jelentése valamely 1—3 szénatomos alkilcsoport és 5 R * jelentése hidrogénatom egy (VIII) általános képletű aminnal - ahol R4 jelentése a fenti — jg reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. február 2.) 7. A 6. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben X jelentése hidrogénhalogeniddel 15 észterezett hidroxilcsoport, Rí és R2 jelentése a 6. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. február 2.) 8. A 6. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiinduló-20 anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben X jelentése valamely rövidszénláncú alkilmerkaptocsoport, Rí és R2 jelentése az 5. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. február 2.) 25 9. A 6. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VII) általános képletű vegyületet — melyben R, Rr és R 2 jelentése a 6. igénypontban megadott — a (VIII) általános képletű vegyülettel — ahol R4 jelentése a 6. 30 igénypontban megadott — vizes-alkoholos oldatban reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. február 2.) 10. Eljárás az (I) általános képletű l-alkil-3-(5-nitro-2-furil)- IH-pirazolo [3,4-d] pirimidin-származékok — ahol 35 Rí jelentése 1 vagy 2 szénatomos alkilcsoport, Ra jelentése hidrogénatom vagy valamely 1—3 szénatomos alkilcsoport, 40 R3 és R4 jelentése hidrogénatom — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol 45 R, ésR2 jelentése a fenti és X jelentése halogénatom — ammóniával reagáltatunk, vagy 50 b) valamely (VG) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése valamely 1—3 szénatmos alkilcsoport és Rí és R2 55 jelentése a fenti -ammóniával reagáltatunk, vagy c) az olyan (I) általános képletű vegyületek előálítására — ahol Rí 60 jelentése 1 vagy 2 szénatomos alkilcsoport és Ra, R 3 és R4 jelentése hidrogénatom —, valamely (V) általános képletű vegyületet - ahol Rí 65 jelentése a fenti — formamiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. április 27.)
