168494. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-alkil-3-(5-nitro-2-furil)-1H-pirazolo (3,4-d) pirimidin-származékok előállítására
15 168494 16 hűtjük és szűrjük. A kristáyos terméket éterrel mossuk és szárítjuk. Tömény sósav-oldatból végzett átkristályosítással a 29.6-297 C° olvadáspontú 4-amino-l-metil-3- (5-nitro-2-furil)- lH-pirazolo [3,4-d]pirimidin-hidroklorid-monohidrátot kapjuk. Kitermelés: 25%. Kitermelési Í idatok: Kiviteli Kitermelés Kiviteli Kitermelés példa % példa % 1 80% 8b 85% 2 30% 9 60% 3a 45% 10 74% 3b 45% 11 85% 4a 45% 12 60% 4b 3-% 13 85% 5a 35% 14 90% 5b 30% 15 90% 6a 25% 16 85% 6b 25% 17 70% 7 10% 20 45% 8a 95% 21 74% 22 65% SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű 1-alkil-3-(5-nitro-2-furil)- lH-pirazolo [3,4-d] pirimidin-származékok -ahol Rí jelentése valamely 1—3 szénatomos alkilcsoport, R* jelentése hidrogénatom vagy valamely 1—3 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, valamely 1—3 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos hidroxialkü-, legfeljebb 3 szénatomos alkenü-, legfeljebb 6 szénatomos alkoxialkilcsoport vagy hidroxilcsoport és R4 jelentése megegyezik R3 jelentésével, a hidrxücsoport kivételével, vagy R3 és R4 jelentése együtt egy 4—6 szénatomos, polimetilénlánc, amely adott esetben oxigénatommal lehet megszakítva —, ezek 5-N-oxidjai és/vagy savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet -ahol 8 R! ésR2 jelentése a fenti és X jelentése halogénatom vagy szabad vagy éterezett merkapto-csoport — c egy (III) általános képletű aminnal illetve hidroxilamrnnal - ahol R3 ésR* jelentése a fenti — vagy ammóniával vagy ammóniát leadó szerrel rea-10 gálatunk, vagy b) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol R. jelentése valamely 1—3 szénatomos alkilcsoport, 15 R * jelentése hidrogénatom vagy valamely 1—3 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom és 20 R4 jelentése hidrogénatom, valamely 1-3 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos hidroxialkü-, legfeljebb 3 szén atomos alkenü vagy legfeljebb 6 szénatomos alkoxialkilcsoport, emellett az alkilcsoport legfel-25 jebb 3 szénatomos —, valamely (VII) általános képletű vegyületet - ahol RésRi jelentése valamely 1 —3 szénatomos alkilcsoport és R2 30 jelentése a fenti — egy (Vili) általános képletű aminnal - ahol R4 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy 35 c) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol Rí jelentése valamely 1—3 szénatomos alkilcsoport és R2 > R3 és R4 40 jelentése hidrogénatom —, valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol Rí jelentése a fenti — formamiddal reagáltatunk 45 és kívánt esetben az a) - c) eljárásváltozattal kapott vegyületet a megfelelő 5-N-oxiddá áakítjuk át, illetve kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű vegyületet vagy megfelelő 5-N-oxidját savaddiciós sóvá 50 alakítjuk át, vagy d) az olyan (I) általános képletű vegyületek 5-N-oxidjai előállítására — ahol Rí jelentése valamely 1-3 szénatomos alkilcsoport és 55 R 2 ,R 3 ésR4 jelentése hidrogénatom —, valamely (VII). általános képletű vegyületet - ahol RésRj 60 jelentése valamely 1-3 szénatomos alkilcsoport és R2 jelentése hidrogénatom — hidroxilaminnal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott 5-N-oxidot savaddiciós sóvá alakítjuk át. (El-65 sőbbsége: 1972. április 27.) 2. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyag-
