168484. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-szubsztituált -9-hidroxi-6,7-benzomorfán- származékok előállítására

9 168484 1. táblázat 10 ED50

(mg/kg) Narkotikus hatás Antagonista hatás Egér fenilkmon hatás Oximorfon „Straubfarok"2 Oximorfon narkózis3 Morfín-antagoniz. mus4

jpatkinyfarok-ivizsgálat Vizsgált vegyület sz.k. p.o. sz.k. p.o. sz.k. p.o. sz.k. p.o. Dl-XVc 0,23 N5 0,72 N5 0,30 N 0,42 N5 1-XVIc-tartarát 0,055 8 0,43 N N5 N 0,08 14,1 d-XVIctartarát 40 N ' 40 N N N N N dl-XVIe 40 N 0,11 N 0,08 N 0,030 6,0 dl-XVId 40 N 1,41 N N N 0,14 N dl-XVIb Pentazocin 40 4,9 N 36 0,12 12,0 16 187 0,02 10,1 N 90 0,018 12,2 N 82 Nalorfin 0,77 15 1,14 64 0,58 5,4 0,38 22,1 Levallorfán 26,3 N 0,29 46 0,32 5,4 0,086 12,6 (gyenge válasz) Ciklazocin 0,047 4,0 0,81 24 0,12 2,7 0,040 3,7 Naloxon 40 N 0,17 13,1 0,02 0,95 0,010 2,7 Megjegyzés; 1. A fenükinon kiváltotta rángások számának 50%-os csökkenése [Siegmund és munkatáisai, Proc. Soc. Biol. and Med., 95,729 (1957)]. 2."Ä"z oximorfon (2 mg/kg, szubkután) kiváltotta Straubtünet antagonizmusa a vizsgált egerek 50%-ánál. 3. Az oximorfon (1,5 mg/kg, szubkután) kiváltotta reflexcsökkenés antagonizmusa a vizsgált patkányok 50%-ában. 4. A morfin (15 mg/kg, szubkután) kiváltotta csillapító hatás 50%-os csökkenése a „patkányfarok-vizsgálat" szerint [Harris, Pierson, J. Pharmacol, and Exp. Therap., 143, 141 (1964)]. 5. Nem vizsgáltuk. 2, táblázat EDjo (mg/kg) Narkotikus hatás Egér fenilkinon hatás1 Antagonista hatás 0jTríb°

n

Oximorfon Morfin-antagoniz"Strau

'

i

'

narkózis3

mus patkanyfarok-vizsgálat4 -farok"2 Vizsgált vegyület sz.k. p.o. sz.k. p.o. sz.k. p.o. sz.k. p.o. dl-XXVa 0,62 3,2 1,5 N N N 0,26 N 1-XXVa 0,11 N5 0,60 N. 0,15 N 0,104 N 81. plda szerinti vegyület 0,30 N 1,01 N 0,1 N 0,22 N Pentazocin 4,9 36 12,0 187 10,1 90 12,2 82,2