168484. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-szubsztituált -9-hidroxi-6,7-benzomorfán- származékok előállítására
5 168484 6 R4 rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkenilcsoport, és ahol R5 hidrogénatom. A találmány szerinti eljárás egy másik előnyös kivitelezési változata szerint olyan (XXXc) általános képletű vegyületeket, illetve az ezeknek megfelelő savaddiciós sókat állítunk elő, ahol R1 1- propin-341-,ciklopropil-metil-, ciklobutil-metil-, ciklohexen-1-ü-metil-, ciklopenten-1-il-metil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoport; R2 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport; R3 hidrogénatom, metil-, etil-, n-propil- vagy allilcsoport; R4 rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, vagy rövidszénláncú alkinücsoport és ahol R5 hidrogénatom. A találmány szerinti eljárás egy előnyösebb kivitelezési változata szerint olyan (XXXc) általános képletű vegyületeket, vagy az ezeknek megfelelő savaddiciós sókat állítunk elő, ahol a (XXXc) általános képletben R1 l-propin-3-il-, allil-, 2-metil-2-buten-4-il-csoport, ciklopropü-metü- vagy ciklobutil-metil-csoport; R2 hidrogénatom vagy metil-csoport; R3 hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport; R4 rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil- vagy rövidszénláncú alkinücsoport és ahol R5 hidrogénatom. A találmány szerinti eljárás egy másik igen előnyös kivitelezési változata szerint olyan (XXXc) általános képletű vegyületeket, vagy az ezeknek megfelelő savaddiciós sókat állítunk elő, ahol a (XXXc) általános képletben R1 ciklopropil-metil-, ciklobutil-metil- vagy alül-csoport: R2 hidrogénatom vagy metil-csoport; R3 metilcsoport; R4 rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkenilcsoport, és ahol Rs hidrogénatom. A találmány szerinti eljárás egy másik igen előnyös kivitelezési változata szerint olyan (XXXc) általános képletű vegyületeket, vagy az ezeknek megfelelő savaddiciós sókat állítunk elő, ahol a (XXXc) általános képletben R1 ciklopropil-metil-, ciklobutil-metil- vagy 1-propin-3-il-csoport; R2 hidrogénatom, vagy metil-csoport; R3 metilcsoport; R4 rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkenilcsoport, és ahol 5 R5 hidrogénatom. A találmány szerinti eljárás legelőnyösebb kivitelezési változatai szerint a következő vegyületeket állítjuk elő: 10 1. A (XXXb) általános képletű vegyületek és ezek gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sói, amely általános képletben R^ ciklopropil-metil-csoport, R2 hidrogénatom, R 3 metilcsoport, R 4 metil-, n-propil- vagy allil-csoport és Rs hidrogénatom. 15 2. A (XXXb) általános képletű vegyületek és ezek megfelelő, gyógyászati szempontból elfogadható sói, ahol a (XXXb) általános képletben R1 ciklobutil-metil-csoport, R hidrogénatom, R3 metilcsoport, R 4 metil-, n-propil- vagy allilcsoport és R5 hidrogénatom. 20 3. A (XXXb) általános képletű vegyületek és ezek megfelelő, gyógyászati szempontból elfogadható sói, ahol a (XXXb) általános képletben R1 allilcsoport, R2 hidrogénatom, R 3 metilcsoport, R 4 metil-, n-propil- vagy allilcsoport és Rs hidrogénatom. 25 4. A (XXXb) általános képletű vegyületek és ezek megfelelő, gyógyászati szempontból elfogadható sói, ahol a (XXXb) általános képletben R1 hidrogénatom, R2 hidrogénatom vagy metilcsoport, R 3 hidrogénatom vagy metilcsoport, R4 n-propil- vagy allilcsoport 30 és Rs hidrogénatom. 5. A (XXXc) általános képletű vegyületek és ezek hidrogénkloriddal alkotott savaddiciós sói, ahol a (XXXc) általános képletben R1 ciklopropil-metil-csoport, R2 hidrogénatom, R 3 metilcsoport, R 4 n-pro-35 pil- vagy allilcsoport és R5 hidrogénatom. 6. A (XXXc) általános képletű vegyületek és ezek hidrogénkloriddal alkotott savaddiciós sói, ahol a (XXXc) általános képletben R1 ciklobutil-metil-csoport, R2 hidrogénatom, R 3 metilcsoport, R 4 n-pro-40 pil- vagy allilcsoport és R5 hidrogénatom. 7. A (XXXc) általános képletű vegyületek és ezek hidrogénkloriddal alkotott savaddiciós sói, ahol a (XXXc) általános képletben R1 allilcsoport, R 2 hidrogénatom, R3 metilcsoport, R 4 n-propil- vagy allil-45 csoport és Rs hidrogénatom. 8. A (XXXc) általános képletű vegyületek és ezek hidrogénkloriddal alkotott savaddiciós sói, ahol a (XXXc) általános képletben R1 hidrogénatom, R 2 hidrogénatom vagy metilcsoport, R3 hidrogénatom 50 vagy metilcsoport, R 4 n-propil- vagy allilcsoport és R^hidrogénatom. Előállítottuk továbbá a (XXXb) általános képletnek egyébként megfelelő új intermedier vegyületeket, 55 ahol R 1 hidrogénatom, R hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, előnyösen hidrogénatom vagy metilcsoport, R3 hidrogénatom vagy metilcsoport, R4 n-propil- vagy allilcsoport és R* hidrogénatom, vagy ezen vegyületek savaddiciós sóit is, továbbá a 6Q (XXXc) általános képletnek egyébként megfelelő, új intermedier vegyületeket, ahol R1 hidrogénatom, R hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, előnyösen hidrogénatom vagy metilcsoport, R3 hidrogénatom vagy metilcsoport, R4 n-propil- vagy allilcsog5 port, és R s hidrogénatom, s ezen vegyületek savaddiciós sóit is. A találmány szerinti eljárás értelmében a (XXX) 3
