168436. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pleuromutilinek előállítására
19 168436 20 mot és Z' kénatomot jelent, amikor is Y' kapcsolódik a mutilincsoporthoz, R2 és R\ kevés szénatomos alkilcsoportot jelentenek, vagy R* és R3 a köztük levő nitrogénatommal együtt egy 5-7 szénatomos heterociklusos gyűrűt alkotnak, amely további heteroatom- 5 ként kén- vagy oxigénatomot vagy =N-Rs általános képletű csoportot tartalmazhat, ahol Rs kevés szénatomos alkil- vagy kevés szénatomos hidroxi-alkil-csoportot jelent - egy III általános képletű vegyületet -ebben a képletben Rí a fenti jelentésű, és R6 fenil- 10 vagy kevés szénatomos alkil-fenil-csoportot jelent — egy IV általános képletű vegyülettel - ebben a képletben n, X1 R 2 és R 3 a fenti jelentésűek -reagáltatunk, vagy b) az I általános képlet keretébe tartozó Ib általános 15 képletű pleuromutilinek - ebben a képletben Rj, n, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és X11 jelentése =N-R4 általános képletű csoport, ahol R4 hidrogénatomot vagy egy II általános képletű csoportot jelent, ahol RÍ a fenti jelentésű - vagy 20 az I általános képlet keretébe tartozó Ib' általános képletű pleuromutilinek - ebben a képletben Rí a fenti jelentésű, n' értéke 2, R 3 jelentése azonos Rs fenti jelentésével, X 111 =N-R 8 általános képletű csoportot jelent, és R1 } Rg-cal együtt a két nitrogén- 25 atom között etilénláncot alkot -előállítására egy III általános képletű vegyületet -ebben a képletben Rt és R« a fenti jelentésűek - egy V általános képletű vegyülettel - ebben a képletben n, R2 és R3 a fenti jelentésűek - vagy egy Va 30 általános képletű vegyülettel - ebben a képletben R" a fenti jelentésű - reagáltatunk, vagy c) az I általános képlet keretébe tartozó Ic általános képletű pleuromutilinek előállítására - ebben a képletben Rí, n, R2, R31, Y és Z a fenti jelentésűek - egy 35 Illa általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí, Y és Z a fenti jelentésűek - egy VI általános képletű vegyülettel - ebben a képletben n,R2 és R3 , a fenti jelentésűek, és A egy reakcióképes észter savmaradékát jelenti - reagáltatunk, vagy 40 d) az I általános képlet keretébe tartozó Id általános képletű pleuromutilinek - ebben a képletben Rí és n a fenti jelentésűek, XIV kénatomot vagy [a] vagy =N—R4 általános képletű csoportot jelent, ahol Y, Z és R4 a fenti jelentésűek, és R1 ^ és R 1 ! 1 a köztük 45 levő nitrogénatommal együtt piperazinilcsoportot alkotnak, amelynek második nitrogénatomja R1 } csoporttal szubsztituált, ahol R^1 jelentése kevés szénatomos alkanoiloxi-(kevés szénatomos)-alkil- vagy benzoiloxi-(kevés szénatomos)-alkilcsoport -, vagy 50 az I általános képlet keretébe tartozó Id' általános képletű pleuromutilinek — ebben a képletben Rl9 X'H és R2 a fenti jelentésűek, R'7 jelentése kevés szénatomos alkanoiloxi-(kevés szénatomos)-alkil- vagy benzoiloxi-(kevés szénatomqs)-alkilcsoport — előállítására egy le általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, n és XIV a fenti jelentésűek, és R1 ^ és RY a nitrogénatommal együtt piperazinilcsoportot, alkotnak, amelynek második nitrogénatomja R1 ! 1 csoporttal szubsztituált, ahol R J kevés szénatomos hidroxi-alkil-csoportot jelent -, vagy egy le' általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rt , n', X m és R'i a fenti jelentésűek, és R^ R11 } -tel azonos, kevés szénatomos hidroxi-alkil-csoportot jelent — egy VII általános képletű vegyülettel — ebben a képletben B alkoxi-karbonil-halogénformil- vagy egy R7-CO— O-CO—általános képletű csoportot és R7 kevés szénatomos alkil- vagy fenilcsoportot jelent - reagáltatunk, és a fentiek szerint kapott valamely I általános képletű pleuromutilint kívánt esetben átalakítjuk savaddíciós vagy kvaterner sójává. (Elsőbbsége: 1972. október 3.) 2. Eljárás az I általános képletű új pleuromutilinek, továbbá savaddíciós és kvaterner sóik előállítására — ebben a képletben Rí etil- vagy vinilcsoportot jelent, n értéke 2 és 5 közötti egész szám, X jelentése kénatom, [a] általános képletű csoport, ahol Y és Z pára helyzetben állnak, azonosak, és kénatomot jelentenek, vagy különbözők, és oxigén- vagy kénatomot jelentenek, vagy =N—R4 általános képletű csoport, ahol R4 hidrogénatomot vagy II általános képletű csoportot jelent, ahol Rí a fenti jelentésű, R2 és R3 kevés szénatomos alkilcsoportot jelentenek, vagy a köztük levő nitrogénatommal együtt egy 5—7 tagú heterociklusos gyűrűt alkotnak, amely további heteroatomként kén- vagy oxigénatomot vagy =N-R5 általános képletű csoportot tartalmazhat, ahol Rs kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű pleuromutilinek előállítására - ebben a képletben Rj a fenti jelentésű, n értéke 2 és 5 közötti egész szám, X kénatomot vagy [b] általános képletű csoportot jelent, ahol Y' és Z' pára helyzetben állnak, azonosak, és kénatomot jelentenek, vagy különbözők, és Y' oxigénatomot, Z' kénatomot jelent, amikor is Y' kapcsolódik a mutilincsoporthoz, R* és R3 alkilcsoportokat jelentenek, vagy Rj és R3 a köztük levő nitrogénatommal együtt egy 5-7 tagú heterociklusos gyűrűt alkotnak, amely további heteroatomként kén- vagy oxigénatomot vagy = N-RÍ általános képletű csoportot tartalmazhat, ahol Rs kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — egy III általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí a fenti jelentésű, és R6 fenilcsoportot jelent — egy IV általános képletű vegyülettel — ebben a képletben n, X , R2*és R 3 a fenti jelentésűek - reagáltatunk, vagy b) az I általános képlet keretébe tartozó Ib általános képletű pleuromutilinek - ebben a képletben R!, n, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és X 11 jelentése =N-R4 általános képletű csoport, ahol R4 hidrogénatomot vagy II általános képletű csoportot jelent, ahol R, a 55 fenti jelentésű - előállítására egy IH általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí és R6 a fenti jelentésűek - egy V általános képletű vegyülettel -ebben a képletben n, R2 és R| a fenti jelentésűek -reagáltatunk, vagy 60 c) az I általános képlet keretébe tartozó Ic általános képletű pleuromutilinek előállítására - ebben a képletben R,, n, R\ és R3 a fenti jelentésűek, Y kénatomot és Z pára helyzetű oxigénatomot jelent — egy Illa általános képletű vegyület - ahol Rj Y és Z 65 jelentése a fenti - egy VI általános képletű vegyület-10
