168436. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pleuromutilinek előállítására
21 168436 22 tel - ebben a képletben n, R2 és R3 a fenti jelentésű, és A egy reakcióképes észter savmaradékát jelenti — reagáltatunk, és a fentiek szerint kapott valamely I általános képletű pleuromutilin kívánt esetben átalakítjuk savaddíciós vagy kvaterner sójává. (Elsőbbsége: 1971. október 5.) 3. Eljárás az I általános képletű új pleuromutilinek, továbbá savaddíciós és kvaterner sóik előállítására — ebben a képletben Rí etil- vagy vinilcsoportot jelent, n értéke 2 és 5 közötti egész szám, X jelentése kénatom, [a] általános képletű csoport, ahol Y és Z azonosak, és kénatomot jelentenek, vagy különbözők, és oxigén- vagy kénatomot jelentenek, vagy =N-R4 általános képletű csoport, ahol R4 hidrogénatomot vagy II általános képletű csoportot jelent, ahol Rt a fenti jelentésű, R2 és R 3 kevés szénatomos alkilcsoportot jelentenek vagy a köztük levő nitrogénatommal együtt 5-7 tagú heterociklusos gyűrűt alkotnak, amely további hetoroatomként kén- vagy oxigénatomot vagy =N-RS általános képletű csoportot tartalmazhat, ahol R5 kevés szénatomos alkilcsoportot vagy kevés szénatomos hidroxi-alkil-csoportot jelent, vagy R2 és R3 a nitrogénatommal együtt piperazinilcsoportot alkotnak, amelynek második nitrogénatomja R's csoporttal szubsztituált, ahol R's jelentése kevés szénatomos alkanoüoxi-(kevés szénatomos)-alkilcsoport,vagy RÍ a fenti jelentésű, n értéke 2, R3 kevés szénatomos hidroxi-alkil-csoportot, X =N-R8 általános képletű csoportot jelent, és R2 R8 -cal együtt a két nitrogénatom között etilénláncot alkot -azzal jellemezve, hogy a) az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű pleuromutilinek előállítására — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű, n értéke 2 és 5 közötti egész szám, X1 kénatomot vagy [b] általános képletű csoportot jelent, ahol Y' és Z' azonosak, és kénatomot jelentenek, vagy különbözők, és Y' oxigénatomot és Z' kénatomot jelent, amikor is Y' kapcsolódik a mutilincsoporthoz, R2 és R 3 kevés szénatomos alkilcsoportokat jelentenek, vagy R2 és R 3 a köztük levő nitrogénatommal együtt 5—7 tagú heterociklusos gyűrűt alkotnak, amely további heteroatomként kénvagy oxigénatomot vagy =N—R| általános képletű csoportot tartalmazhat, ahol Rs kevés szénatomos alkil- vagy kevés szénatomos hidroxi-alkil-csoportot jelent - egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj a fenti jelentésű, és R6 fenil- vagy kevés szénatomos alkil-fenil-csoportot jelent — egy IV általános képletű vegyülettel — ebben a képletben n, X1 , R 2 és R3 a fenti jelentésűek - reagáltatunk, vagy b) az I általános képlet keretébe tartozó Ib általános képletű pleuromutilinek előállítására — ebben a képletben Rj, n, R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és x" 5 jelentése =N-R» általános képletű csoport, ahol R4 hidrogénatomot vagy II általános képletű csoportot jelent, ahol Rt a fenti jelentésű - egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí és R6 a fenti jelentésűek — egy V általános képletű vegyület-10 tel - ebben a képletben n, R2 és R 3 a fenti jelentésűek — reagáltatunk, vagy c) az I általános képlet keretébe tartozó Ib' általános képletű pleuromutilinek előállítására — ebben a képletben RÍ a fenti jelentésű, n' értéke 2, RTM jelentése 15 azonos R5 fenti jelentésével, X m =N-R 8 általános képletű csoportot jelent, és R2 * R 8 -cal együtt a két nitrogénatom között etilénláncot alkot — egy III általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rj és R6 a fenti jelentésűek - egy Va általános képletű 20 vegyülettel — ebben a képletben R1 * a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy d) az I általános képlet keretébe tartozó Ic általános képletű pleuromutilinek előállítására — ebben a képletben RÍ , n, R2, R3, Y és Z a fenti jelentésűek - egy 25 Illa általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí, Y és Z a fenti jelentésűek - egy VI általános képletű vegyülettel - ebben a képletben n, R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és A egy reakcióképes észter savmaradékát jelenti — reagáltatunk, vagy 30 e) az I általános képlet keretébe tartozó Id általános képletű pleuromutilinek előállítására — ebben a képletben Rí és n a fenti jelentésűek, X^ kénatomot vagy [a] vagy =N—R4 általános képletű csoportot jelent, ahol Y, Z és R4 a fenti ielentésűek, és R2n és 35 R1 ! 1 a közöttük levő nitrogénatommal együtt piperazinilcsoportot alkotnak, amelynek második nitrogénatomja R51 csoporttal szubsztituált, ahol R 1 ' jelentése kevés szénatomos alkanoiloxi-(kevés szénatomos)alkilcsoport- egy le általános képletű vegyületet -40 ebben a képletben Rí, n és XIV a fenti jelentésűek, és R1 ^ és R3 a nitrogénatommal együtt piperazinilcsoportot alkotnak, amelynek második nitrogénatomja R1 ! 1 csoporttal szubsztituált, ahol R 1 ? kevés szénatomos hidroxi-alkil-csoportot jelent - egy VII általá-45 nos képletű vegyülettel - ebben a képletben B alkoxi-karbonil-csoportot és R7 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent - reagáltatunk, vagy f) az I általános képlet keretébe tartozó Id' általános képletű pleuromutilinek előállítására - ebben a kép-50 létben Rt , n\ X IU és R^ 1 a fenti jelentésűek, Rtf jelentése kevés szénatomos alkanoil-(kevés szénatomos)-alkilcsoport - egy le' általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rt , n', X ni és R 2 a fenti jelentésűek, és Ry RTM jelentésével azonos kevés 55 szénatomos hidroxi-alkil-csoportot jelent - egy VII általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben B alkoxi-karbonil-csoportot és R7 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent -, és a fentiek szerint kapott valamely I általános képletű pleuromu-60 tilint kívánt esetben átalakítjuk savaddíciós vagy kvaterner sójává. (Elsőbbsége: 1972. május 25.) 7 lap képlet A kiadásért felelős a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-2229 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Calolnc *»».»+£• CÄUo» n»n~».r i~n~ nn *A 11
