168411. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pentanol-származékok előállítására

13 168411 IV. táblázat 14 Katatónia 30 perc 1 óra . 1 óra 30 perc 2 óra 2 óra 30 perc 5 óra összehasonlító állatok 0 0 4 5 5 3 „A" vegyület 0 0 0 1 5 3 „B" vegyület 0 0 1 2 5 3 Imipramine 0 0 2 5 5 3 egérből álló csoportoknak adtunk be. A kezelés után szülékbe helyeztük, majd feljegyeztük az állatok mo-15 perccel ugyanezen egereket i.p. 01 mg/kg amfet- torikus aktivitásában fellépő legkisebb különbséget is. aminnal kezeltünk. Az összehasonlító állatok csak A 10 mg/kg amfetaminnal egyedül és a 10 mg amfetamint kaptak. Az így kezelt állatokat a 3 c) 20 amfetamin + 50 mg/kg „A" vegyülettel kapott vizsgálatnál ismertetett kettős elektromágneses ké- eredményt az V. táblázatban adjuk meg. V.táblázat Vegyület Ide-oda mozgások száma Vegyület Operc 15 ~ perc 15 perc 25 —

perc 25 perc 35"" perc 35 perc 45 —

perc 45 perc 55—

perc 55 perc 65 —

perc Amfetamin 10 mg/kg 600 615 640 635 675 740 Amfetamin 10 mg/kg + „A" vegyület 50 mg/kg 680 640 725 780 840 835 7. Antikonvulzáns hatás pentiléntetrazol-indukált roham A vizsgálat célja annak megállapítása, hogy a 45 preventív célból i.p. úton adott találmány szerinti vegyületek egereken kifejtenek-e védőhatást a pentiléntetrazol olyan dózisa ellen, amely különben 100 %-osan halálos epileptikus rohamokat vált ki az állatokon. 50 A vizsgálatokat 10 hím egerekből álló csoportokon hajtottuk végre. Az egereket a vegyületek intraperitoneális injekciójával kezeltük; az egyes csoportok növekvő dózist kaptak. Az adagolás után 30 perccel az állatoknak 125 mg/kg pentiléntetrazolt adtunk i. p. 55 úton, majd a pentiléntetrazol-adagolás után 2 órával megállapítottuk az elhullott állatok számát. Az eredményekből kiszámítottuk az '. ED50

-dózisokat, azaz a vizsgált vegyületeknek azt a dózisát, amely az állatok 50%-át megvédte a halálos görcstől. 60 A vegyületek hatásossági indexét úgy számítottuk ki, hogy az EDS0

-értéket összehasonlítottuk a vegyületek HDS0

-értékével, azaz az állatok 50%-ában hipnózist előidéző dózis értékével. A hatásossági index definíciója: HD, 50 EDS Az „A" és „B" vegyületekre, továbbá fenobarbitálra kapott hatásossági index a következő volt: Vegyület A B ED50

mg/kg 125 165 Vegyület A B fenobarbitál Index 6 5 3,3 A fenti értékekből látható, hogy az „A", és „B" vegyület sokkal előnyösebb a fenobarbitálnál, mivel e származékok antikonvulzáns dózisa sokkal messzebb 65 van a hipnotikus dózistól.