168388. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített kinoxalindion-vegyületek előállítására

7 168388 8 tával szuszpendáltuk, az arabgumit használva szuszpendáló anyagként. Ezt orálisan adtuk be gyomorszonda segítségével. A vegyület beadása után tíz perccel megkezdtük a vizsgálatot, amelyet 2 órán és 10 percen keresztül folytattunk. Az elektroenkefalogramokat a kontroll készítésénél alkalmazott módon vettük fel, az adatokat is hasonlóan értékeltük. A kezelési és a kontrollértékek közötti százalékos változást kiszámítottuk mind a három szakaszra: ébrenlét, SWS és REM szakaszokra. Egyes vegyületekre megmértük az úgynevezett „alváslappangási időt" is, amely a vegyület beadása és az alvás kezdete között eltelt idő (percekben). Az eredményeket a II. Táblázat mutatja be. II. táblázat Százalékos változás Vegyület alváslappangási idő percekben adag mg/kg-ban Ébrenlét SWS REM 6-trifluormetil-2(lH), \ 3(4H)-kinoxalindion 1. sz. macska — 0,5 -25 -21 nincs változás 1. sz. macska — 1 -50 +95 +116 1. sz. macska — 2 -55 +110 +113 1. sz. macska — 4 +50 -97 -100 1. sz. macska — 8 csökken kissé +48 +43 1. sz. macska — 16 -38 +201 nincs változás 2. sz. macska — 1 +7 -26 nincs változás 2. sz. macska — 2 +20 -26 nincs változás 2. sz. macska — 4 -39 +980 (REM teljes idő 2,3%-a nincs REM kontroll) 2. sz. macska — 8 +10 +52 — 2. sz. macska — 16 +9 -40 100 3. sz. macska — 0,5 -25 +50 nincs változás 3. sz. macska — 1 -55 +69 +59 3. sz. macska — 2 csökken kissé +42 nincs változás 3. sz. macska — 4 csökken kissé +22 -10 3. sz. macska — 8 -50 +62 +14 3. sz. macska — 16 -A3 +96 -33 4. sz. macska — 1 -45 +63 -10 4. sz. macska . — 2 -70 +100 +14 4. sz. macska — 4 nincs változás +10 -8 4. sz. macska — 8 -39 nincs változás nincs változás 4. sz. macska — 16 -51 nincs változás -44 5. sz. macska — 0,5 +200 -33 -43 5. sz. macska — 1 +30 +11 +34 5. sz. macska — 2 +130 -21 -12 5. sz. macska — 4 +52 +12 • -11 5. sz. macska — 8 -59 +41 nincs változás 5. sz. macska — 16 nincs változás -11 6. sz. macska — 0,5 +51 -12 -37 6. sz. macska — 1 -20 +14 +34 6. sz. macska — 2 -11 +60 -67 6. sz. macska — 4 -67 +132 +200 6. sz. macska — 8 -31 +112 -67 6. sz. macska — 16 +67 -16 -100 7. sz. macska — 1 +100 -23 -100 7. sz. macska — 2 -60 +85 nincs változás 7. sz. macska — 4 -20 nincs változás nincs változás 7. sz. macska — 8 -55 +430 nincs változás 7. sz. macska — 16 +28 -20 -100 8. sz. macska — 1 +20 +22 -48 8. sz. macsk — 2 nő kissé +20 -21 8. sz. macska — 4 +33 -35 -20 8. sz. macska — 8 +30 +9 -54 8. sz. macska — 16 +70 -66 -47 4