168314. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penam-3-karbonsav-származékok előállítására

11 168314 12 Minimális gátlási koncentráció //g/ml StaphyloEscheriProteus Proteus Klebsiella PseudoPélda coccus chia miravilis vulgaris pneumomonas száma aureus coli 2425 HX19 niea aerugi209P N1HJ 602 nosa 104 7 0,39 * 12,5 6,25 0,05 25 3,13 8 0,39 25 12,5 0,05 100 3,13 9 0,2 6,25 3,13 0,2 1,56 6,25 10 0,2 6,25 25 0,2 25 6,25 11 0,39 12,5 25 0,2 25 6,25 12 0,78 12,5 6,25 (0,05) 6,25 12,5 13 0,39 12,5 12,5 0,2 25 12,5 14 3,13 1,56 1,56 0,1 3,13 3,13 15 0,39 3,13 3,13 0,2 1,56 3,13 16 1,56 6,25 12,5 0,2 6,25 6,25 17 0,78 12,5 3,13 (0,1) 3,13 6,25 18 1,56 12,5 25 0,2 200 3,13 19 1,56 6,25 25 0,39 12,5 12,5 20 0,78 3,13 3,13 0,1 6,25 6,25 21 0,2 6,25 25 0,78 12,5 1,56 22 0,78 6,25 6,25 0,2 25 6,25 23 0,78 12,5 12,5 0,78 25 12,5 24 0,78 6,25 3,13 0,2 25 6,25 25 1,56 3,13 3,13 0,05 25 3,13 26 0,78 1,56 1,56 0,05 12,5 1,56 27 0,78 3,13 3,13 0,05 12,5 3,13 28 0,78 1,56 1,56 0,05 6,25 3,13 4,6 g 6-[D-2-(4-hidroxi-l,5-naftiridin-3-karbonamido)-2-(l,4-ciklohexadienil-acetamido]-penicillánsav-nátriumsót kapunk. 35 A fenti eljárással analóg módon az I. táblázatban felsorolt vegyületeket állítjuk elő. A fenti példák szerint előállított vegyületek és a 3 433 784 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban ismertetett (XX) és (XXI) képletű 40 penicillinek antimikróbás hatását standard teszt-módszerekkel határoztuk meg (azaz agar hígításos módszerrel). Az eredményeket a II. táblázatban foglaljuk össze. A példák szerint előállított (I) általános képletű 45 vegyületek azonosításra alkalmas fizikai állandóit az alábbi táblázatban tüntetjük fel: (I) általános képletű Példa- vegyület -COOM szám M 1 Na 2 Na 3 Na 4 Na 5 Na 6 Na 7 K 8 K 9 K 10 K 11 K 12 K 255-265 265-268 212-222 223-235 210-218 255-265 230-240 194-205 210-218 180-193 202-213 220-231 Példa- (I) általános képletű Bomláspont szám vegyület -COOM °C M Bomláspont 50 °C 55 60 65 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 K Na K K Na Na Na Na K Na K Na Na Na Na Na 201-210 245-256 226-235 196-210 232-240 200-210 240-247 235-242 213-220 225-228 233-238 220-232 260-270 240-260 260-270 245-256 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás I általános képletű penám-3-karbonsavszármazékok és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására — mely képletben R jelentése fenilcsoport, mely adott esetben egy vagy több hidroxilcsoporttal helyettesítve lehet, vagy ciklohexadienil-csoport; A jelentése nitrogéntartalmú monociklikus vagy poli-6