168314. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penam-3-karbonsav-származékok előállítására

13 168314 14 ciklikus, előnyösen biciklikus heterociklikus aro* más gyűrű -azzal jellemezve, hogy a) valamely (IV) általános képletű penám-3-karbonsav-fenacilésztert - ahol X jelentése a benzolgyűrűn adott esetben halogénatommal, nitrocsoporttaL vagy kis szénatomszámú alkoxicsoporttal helyettesített fenacilcsoport és R és A jelentése a fent megadott — iners oldószerben bázissal reagáltatunk; vagy b) valamely (II) általános képletű penám-3-karbonsav-fenacilésztert — ahol X jelentése a benzolgyűrűn adott esetben halogénatommal, nitro- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoporttal helyettesített fenacilcsoport — vagy sóját valamely (V) általános képletű karbonsavvá — ahol R' és R" jelentése hidrogénatom vagy az aminocsoport valamely védőcsoporja és R jelentése a fent megadott — vagy reakcióképes származékával reagáltatjuk, az adott esetben jelenlevő amino-védőcsoportot eltávolítjuk, a kapott (III) általános képletű penám-3-karbonsav-fenacilésztert — ahol R és X jelentése a fent megadott — vagy sóját valamely (VII) általános képletű karbonsavval — ahol A jelentése a fent megadott — vagy reakcióképes származékával reagáltatjuk, majd a kapott (IV) általános képletű penám-3-karbonsav-fenacilésztert — ahol R, A és X jelentése a fent megadott — iners oldószer jelenlétében valamely bázissal reagáltatjuk, majd a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag alkalmas sójává alakítjuk vagy sójából felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként nátrium-tiofenolátot, nátrium-tio-p-klór-fenilátot, nátrium-tiometilátot, nátrium-tioetilátot, nátrium-tio-n-propilátot, nátrium-tio-izopropilátot, nátrium-tio-izobutilátot, nátrium-tio-tercier butilátot, nátrium-hidroxidot, kálium-hidroxidot vagy nátrium-hidrogén-szulfidot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy iners oldószerként dimetil-formamidot, dimetil-acetamidot, dimetilszulfoxidot, szulfolánt, hexametil-foszforsav-triamidot, acetont, acetonitrilt, dioxánt, tetrahidrofuránt, 5 etaholt, izopropanolt vagy vizet alkalmazunk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben az A csoport hetero-10 ciklikus aromás 6-tagú gyűrűt jelent, és R és X jelentése az 1. igénypontban megadott. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként' olyan (IV) általános képletű vegyületeket alkalma-15 zunk, melyekben A jelentése piridin-, pirimidin-, piridazin-, triazin-, pirazin-, kinolin-, izokinolin-, cinnolin-, naftiridin-, kinoxalin-, pirazolopiridin-, tiazolopirimidin- vagy piridopirimidin-csoport és R és X jelentése az 1. igénypontban megadott. 20 6. A 1—5. igénypotok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben a heterociklikus aromás gyűrűhöz a 6-(a-aminoacilamido)-2,2-dimetil-penám-25 3-karbonsav-csoport kapcsolódási helyéhez szomszédos helyzetben hidroxilcsoport kötődik, és R és X jelentése az 1. igénypontban megadott. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiin-30 dulási anyagként R helyén ciklohexadienil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben A és X jelentése az 1. igénypontban megadott. 8. Az 1 —7. igénypontok bármelyike szerinti eljá-35 rás továbbfejlesztése antimikróbás hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — mely képletben A és R jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmas sóját iners 40 szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk. 10 db rajz A kiadásért felelős: a Közgazdasági és a Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-2217 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Feleló's vezető': Földes György igazgató