168269. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-piridilmetil-dipropilacetamidok előállítására

168269 vegyület LD so (mg/kg) I 1600 II 95 III 264 Diazepam 270 2. Barbiturát-potenciáló hatás Az eredmények a x2

próba szerint (Elements de Statistique a l'usage des étudiants en propedeutique médicale) (Editions Flanmarion, Párizs) p < 0,001 szinten szignifikánsak. A IL vegyület tehát egyértelműen potenciálja a pentobarbital hipnotikus hatását. A vizsgálatokat I. C. R. törzsbeli 25 + 2 g súlyú albino patkányokon végeztük. Az állatokból 5 csoportot állítottunk össze, az egyes csoportok 20 patkányt tartalmaztak. A csoportok intraperitoneális úton 60 mg/kg nátrium-pentobarbitált kaptak, majd 30 perccel a kezelés után az I—III. vegyületet, ill. Diazepamot adtunk egy-egy csoportnak. A kontrollcsoport desztillált vizet kapott. A kapott eredmények: 10 15 20 Éber Alvó állatok állatok Kezelés száma száma 180 perc után összesen kontrollcsoport 16 4 20 3. csoport 1 19 20 Az eredmények a X

2 próba szerint (Elements de Statistique a l'usage des étudiants en propedeutique médicale) (Editions Flanmarion, Párizs) p < 0,001 szinten szignifikánsak. A III. vegyület tehát egyértelműen potenciálja a pentobarbital lés: 60 mg/kg barbital + vegyület (kontrollcsoport) Vegyület mennyisége mg/kg 180 35 18 3,6 Csoport Keze száma Na-pentol 1 I 2 II 3 III 4 Diazepam 5 desztillált víz lés: 60 mg/kg barbital + vegyület (kontrollcsoport) Vegyület mennyisége mg/kg 180 35 18 3,6 Kezelés in Éber Alvó állatok állatok száma száma 180 perc után összesen Csoport Keze száma Na-pentol 1 I 2 II 3 III 4 Diazepam 5 desztillált víz lés: 60 mg/kg barbital + vegyület (kontrollcsoport) Vegyület mennyisége mg/kg 180 35 18 3,6 kontrollcsoport 16 4 20 4. csoport 15 20 A vizsgálat során megállapítottuk azoknak az 35 állatoknak a számát, amelyek a barbiturát adagolása után 180 perccel még ébren voltak. A kísérletekben az alábbi eredményeket kaptuk: Kezelés Éber Alvó állatok állatok száma száma 180 perc után 40 összesen kontrollcsoport 1. csoport 19 17 20 20 Az eredmények a x 2

próba szerint (Elements 50 de Statistique a l'usage des étudiants en propedeutique médicale (Editions Flanmarion, Párizs) p< 0,001 szinten szignifikánsak. Az I. vegyület tehát egyértelműen potenciálja a pentobarbital hipnotikus hatását. 55 Kezelés kontrollcsoport 2. csoport Éber Alvó állatok állatok száma száma 180 perc után összes 19 1 6 14 20 20 Az eredmények a x2

próba szerint (Elements de Statistique a l'usage des étudiants en propedeutique médicale) (Editions Flanmarion, Párizs) p < 0,02 szinten szignifikánsak. A Diazepam tehát egyértelműen potenciálja a pentobarbital hipnotikus hatását, potencirozó hatása azonban nem olyan erős, mint a találmány szerinti eljárással előállított vegyületeké. 45 3. Antikonvulzív hatás A szóban forgó vegyületek antikonvulzív hatását I. C. R. Swiss törzsbeli albino patkányokon vizsgáltuk. A sztrichninnel és Bemegriddel (3-metil-3--etilglutárimiddel) kiváltott görcsöket sem a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek, sem a Diazepam nem védte ki. A Cardiazollal kiváltott görcsökkel szemben a vegyületek hatásosak voltak. A vizsgálatokat 4 csoporttal végeztük, az egyes csoportok 10 patkányt tartalmaztak. Az állatoknak beadtuk a vizsgálandó anyagot, majd 30 perccel ezután 1 mg Cardiazollal kezeltük őket. 60 65 Csoport Kezelés: vegyület, mennyiség (mg/kg) száma majd 30 perc múlva 1 mg Cardiazol 1 I 2 II 3 III 4 Diazepam 180 35 18 3,6 3