168269. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-piridilmetil-dipropilacetamidok előállítására

7 168269 8 Az egyes csoportokat olyan kontrollcsopor- Szabadalmi igénypontok: tokkal hasonlítottuk össze, amelyek csak a Cardiazolt kapták a kezelt csoporttal megegyező dózisban. 1. Eljárás az alábbi általános képletű N-piridil-A kísérletekben az alábbi eredményeket kaptuk: 5 metil-dipropilacetamidok ipari méretű előállítására Kezelés 1. csoport kontroll Görcsöt kapott Elhullott állatok száma állatok száma 9 10 7 10 10 CH3 —CH2 —CH2 . CH3 —CH2 —CH2 / CH-CONH-CH,-Pi amely képletben Pi piridin gyűrűt jelent, azzal jellemezve, hogy Az I. vegyület tehát 30%-os védettséget nyújt a Cardiazol letalis hatása ellen Kezelés Görcsöt kapott Elhullott állatok száma állatok száma 2. csoport kontroll 0 10 0 10 A II. vegyület tehát 100%-os védettséget nyújt a Cardiazol letalis hatása ellen. Kezelés Görcsöt kapott Elhullott állatok száma állatok száma 3. csoport kontroll 0 0 A III. vegyület tehát 40%-os védettséget nyújt a Cardiazol letalis hatása ellen Kezelés Görcsöt kapott Elhullott állatok száma állatok száma 4. csoport kontroll 0 0 0 IS A Diazepam tehát 100%-os védettséget nyújt a Cardiazol letalis hatása ellen. a dipropilecetsav aktivált származékát — előnyösen halogenidjét vagy anhidridjét — adott esetben szerves vagy szervetlen bázis jelenlétében egy aminometil-piridinnel reagáltatjuk, a reakcióban keletkezett sóból a bázist felszabadítjuk, elkülönítjük és átkristályosítással tisztítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dipropilecetsav aktivált származékaként a sav kloridját alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dipropilecetsav aktivált származékaként a sav anhidridjét alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dipropilecetsav aktivált származékaként a sav klórhangyasav-etilészterrel képzett vegyes anhidridjét alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reagensként 2-aminometil-piridint használunk. 40 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reagensként 3-aminometil-piridint használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 45 módja, azzal jellemezve, hogy reagensként 4-aminometil-piridint használunk. 20 25 30 35 A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 764166 - Zrínyi Nyomda 4